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基于[3.3.3]螺桨烷的电压门控钙离子通道α2δ亚基配体的合成和生物活性研究
1
作者
何金燕
田富云
+9 位作者
吴青青
郑月明
陈玉婷
许海燕
金正盛
詹丽
程新强
顾跃玲
高召兵
赵桂龙
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023年第6期2226-2238,共13页
电压门控钙离子通道(VGCC)α2δ亚基配体类药物是目前治疗慢性神经疼痛最安全有效的药物之一.为了研究含有大位阻的、构象限制的烷基骨架对该类药物生物活性的影响,设计并合成了3个含有[3.3.3]螺桨烷结构和1个含二环[3.3.0]辛烷结构的γ...
电压门控钙离子通道(VGCC)α2δ亚基配体类药物是目前治疗慢性神经疼痛最安全有效的药物之一.为了研究含有大位阻的、构象限制的烷基骨架对该类药物生物活性的影响,设计并合成了3个含有[3.3.3]螺桨烷结构和1个含二环[3.3.0]辛烷结构的γ-氨基丁酸(GABA)衍生物.所合成的化合物使用了~1H NMR,^(13)C NMR和高分辨质谱(HRMS)进行了结构表征,并测试了它们对人源化电压门控钙离子通道α2δ亚基的亲和力(IC_(50)).研究结果发现:[3.3.3]螺桨烷在VGCCα2δ配体类药物结构中具有一定的兼容性,但是其体积已经超过了脂肪族取代结构的最佳体积;VGCCα2δ配体类药物分子中的GABA链上的氨基不能有任何取代或者衍生,否则活性降低甚至完全丧失.本研究的结论对于未来设计新颖的VGCCα2δ配体类药物具有重要的指导作用.
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关键词
螺桨烷
电压门控钙离子通道
α2δ亚基
合成
生物活性
构效关系
原文传递
题名
基于[3.3.3]螺桨烷的电压门控钙离子通道α2δ亚基配体的合成和生物活性研究
1
作者
何金燕
田富云
吴青青
郑月明
陈玉婷
许海燕
金正盛
詹丽
程新强
顾跃玲
高召兵
赵桂龙
机构
遵义医科大学药学院
中科中山药物创新研究院
中国科学院上海药物研究所
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023年第6期2226-2238,共13页
基金
中山市自然科学基金(Nos.200805173640573,210730214049987)
广东省自然科学基金(No.2021A1515010197)
+1 种基金
广东省高水平新型研发机构战略专项资金(No.2019B090904008)
广东省高水平创新研究院战略专项资金(No.2021B0909050003)资助项目。
文摘
电压门控钙离子通道(VGCC)α2δ亚基配体类药物是目前治疗慢性神经疼痛最安全有效的药物之一.为了研究含有大位阻的、构象限制的烷基骨架对该类药物生物活性的影响,设计并合成了3个含有[3.3.3]螺桨烷结构和1个含二环[3.3.0]辛烷结构的γ-氨基丁酸(GABA)衍生物.所合成的化合物使用了~1H NMR,^(13)C NMR和高分辨质谱(HRMS)进行了结构表征,并测试了它们对人源化电压门控钙离子通道α2δ亚基的亲和力(IC_(50)).研究结果发现:[3.3.3]螺桨烷在VGCCα2δ配体类药物结构中具有一定的兼容性,但是其体积已经超过了脂肪族取代结构的最佳体积;VGCCα2δ配体类药物分子中的GABA链上的氨基不能有任何取代或者衍生,否则活性降低甚至完全丧失.本研究的结论对于未来设计新颖的VGCCα2δ配体类药物具有重要的指导作用.
关键词
螺桨烷
电压门控钙离子通道
α2δ亚基
合成
生物活性
构效关系
Keywords
propellane
voltage-gated calcium channel
a2d subunit
synthesis
bioactivity
structure-activity relationship
分类号
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
基于[3.3.3]螺桨烷的电压门控钙离子通道α2δ亚基配体的合成和生物活性研究
何金燕
田富云
吴青青
郑月明
陈玉婷
许海燕
金正盛
詹丽
程新强
顾跃玲
高召兵
赵桂龙
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
原文传递
已选择
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参考文献
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