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新型抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦研究进展
被引量:
14
1
作者
顾轶娜
林东海
《中国生化药物杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期273-276,共4页
神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物,具有对各亚型流感病毒广谱的有效性、低耐药性、良好的患者耐受性等优点,成为当前抗击人感染高致病性禽流感和新型甲型H1N1流感病毒最主要的一类药物。帕拉米韦作为一种新型NA抑...
神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物,具有对各亚型流感病毒广谱的有效性、低耐药性、良好的患者耐受性等优点,成为当前抗击人感染高致病性禽流感和新型甲型H1N1流感病毒最主要的一类药物。帕拉米韦作为一种新型NA抑制剂,可以抑制多种甲、乙型流感病毒的NA活性,已进入临床研究阶段,但存在口服生物利用度不高的问题。此文介绍了帕拉米韦的研发历程、理化性质、NA抑制作用及其药动学、药效学及临床实验等研究状况。
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关键词
帕拉米韦
神经氨酸酶抑制剂
流感
抗病毒药物
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职称材料
川芎挥发油自微乳化软胶囊的制备及处方工艺筛选
被引量:
5
2
作者
顾轶娜
朱钰
平其能
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期257-259,共3页
目的:筛选川芎挥发油自微乳化给药系统的处方工艺并制备自微乳化软胶囊。方法:通过伪三元相图确定O/W自微乳区并筛选出最佳自微乳处方。以乳化时间、色泽和粒径的大小为指标,筛选油相(GTCC)、表面活性剂(聚山梨酯-80)、助表面活性剂(丙...
目的:筛选川芎挥发油自微乳化给药系统的处方工艺并制备自微乳化软胶囊。方法:通过伪三元相图确定O/W自微乳区并筛选出最佳自微乳处方。以乳化时间、色泽和粒径的大小为指标,筛选油相(GTCC)、表面活性剂(聚山梨酯-80)、助表面活性剂(丙二醇)的最佳处方配比,以处方量明胶、甘油、PEG400制备胶囊,考察崩解时间和乳化效果。结果:川芎挥发油自微乳化处方中,载药量5%时川芎挥发油-GTCC-聚山梨酯-80-丙二醇(1∶5∶12∶2)为最佳配比,载药量10%时川芎挥发油-GTCC-聚山梨酯-80-丙二醇(1∶2∶6∶1)为最佳配比,自微乳化时间<1min,澄清且微泛蓝色乳光。结论:不同载药量的川芎挥发油-GTCC-聚山梨酯-80-丙二醇的给药系统存在最佳处方配比,可制备川芎挥发油自微乳化软胶囊。
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关键词
川芎挥发油
藁本内酯
软胶囊
自微乳化释药系统
处方工艺
原文传递
大鼠lipocalin 11蛋白非保守半胱氨酸双点突变体样品制备及理化性质表征
被引量:
1
3
作者
顾轶娜
林东海
《药物生物技术》
CAS
CSCD
2011年第3期189-194,共6页
Lipocalin 11蛋白是新发现的一个lipocalin分泌型蛋白家族成员,与男性生殖密切相关。大鼠lipocalin 11(rLcn11)蛋白中4个半胱氨酸往往不能正确配对,为重组蛋白样品的制备带来困难。该研究通过序列比对和同源模建的方法获得rLcn11蛋白非...
Lipocalin 11蛋白是新发现的一个lipocalin分泌型蛋白家族成员,与男性生殖密切相关。大鼠lipocalin 11(rLcn11)蛋白中4个半胱氨酸往往不能正确配对,为重组蛋白样品的制备带来困难。该研究通过序列比对和同源模建的方法获得rLcn11蛋白非保守半胱氨酸的位点,构建了rLcn11蛋白野生型与C59A/C156A突变体的表达系统和纯化方法。通过分子筛和圆二色谱分析rLcn11蛋白的聚集形态和结构特征,并用荧光滴定的方法研究了rLcn11蛋白与荧光探针ANS的结合能力。结果表明:(1)rLcn11蛋白非保守半胱氨酸残基的突变有利于减少蛋白的错误折叠和聚集,提高重组蛋白的产量;(2)rLcn11 C59A/C156A突变体的空间结构良好并能结合疏水性配体;(3)rLcn11蛋白Cys59、Cys156双点突变不显著地改变rLcn11蛋白的空间结构及其与配体的结合能力。该工作为rLcn11蛋白的空间结构解析和生理功能的研究奠定了基础。
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关键词
Lipocalin11蛋白
半胱氨酸突变
样品制备
配体结合
原文传递
题名
新型抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦研究进展
被引量:
14
1
作者
顾轶娜
林东海
机构
中国药科大学生命科学技术学院
中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室
出处
《中国生化药物杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期273-276,共4页
基金
中国科学院上海药物研究所新药基础研究项目(07G603N058)
中国科学院上海药物研究所新药发现团队资助项目(07G604I014)
文摘
神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物,具有对各亚型流感病毒广谱的有效性、低耐药性、良好的患者耐受性等优点,成为当前抗击人感染高致病性禽流感和新型甲型H1N1流感病毒最主要的一类药物。帕拉米韦作为一种新型NA抑制剂,可以抑制多种甲、乙型流感病毒的NA活性,已进入临床研究阶段,但存在口服生物利用度不高的问题。此文介绍了帕拉米韦的研发历程、理化性质、NA抑制作用及其药动学、药效学及临床实验等研究状况。
关键词
帕拉米韦
神经氨酸酶抑制剂
流感
抗病毒药物
分类号
R978.7 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
川芎挥发油自微乳化软胶囊的制备及处方工艺筛选
被引量:
5
2
作者
顾轶娜
朱钰
平其能
机构
中国药科大学药学院
出处
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期257-259,共3页
基金
国家基础科学人才培养基金项目(编号:J0630858)
国家自然科学基金重点项目(编号:30430790)
文摘
目的:筛选川芎挥发油自微乳化给药系统的处方工艺并制备自微乳化软胶囊。方法:通过伪三元相图确定O/W自微乳区并筛选出最佳自微乳处方。以乳化时间、色泽和粒径的大小为指标,筛选油相(GTCC)、表面活性剂(聚山梨酯-80)、助表面活性剂(丙二醇)的最佳处方配比,以处方量明胶、甘油、PEG400制备胶囊,考察崩解时间和乳化效果。结果:川芎挥发油自微乳化处方中,载药量5%时川芎挥发油-GTCC-聚山梨酯-80-丙二醇(1∶5∶12∶2)为最佳配比,载药量10%时川芎挥发油-GTCC-聚山梨酯-80-丙二醇(1∶2∶6∶1)为最佳配比,自微乳化时间<1min,澄清且微泛蓝色乳光。结论:不同载药量的川芎挥发油-GTCC-聚山梨酯-80-丙二醇的给药系统存在最佳处方配比,可制备川芎挥发油自微乳化软胶囊。
关键词
川芎挥发油
藁本内酯
软胶囊
自微乳化释药系统
处方工艺
Keywords
Chuanxiong volatile oil
ligustilide
soft capsules
self-microemulsifying drug delivery systems
formulation
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
大鼠lipocalin 11蛋白非保守半胱氨酸双点突变体样品制备及理化性质表征
被引量:
1
3
作者
顾轶娜
林东海
机构
中国药科大学生命科学与技术学院
厦门大学化学化工学院
中国科学院上海药物研究所
出处
《药物生物技术》
CAS
CSCD
2011年第3期189-194,共6页
基金
国家自然科学基金项目(No.30730026)
上海市优秀学科带头人项目(No.09XD1405100)
文摘
Lipocalin 11蛋白是新发现的一个lipocalin分泌型蛋白家族成员,与男性生殖密切相关。大鼠lipocalin 11(rLcn11)蛋白中4个半胱氨酸往往不能正确配对,为重组蛋白样品的制备带来困难。该研究通过序列比对和同源模建的方法获得rLcn11蛋白非保守半胱氨酸的位点,构建了rLcn11蛋白野生型与C59A/C156A突变体的表达系统和纯化方法。通过分子筛和圆二色谱分析rLcn11蛋白的聚集形态和结构特征,并用荧光滴定的方法研究了rLcn11蛋白与荧光探针ANS的结合能力。结果表明:(1)rLcn11蛋白非保守半胱氨酸残基的突变有利于减少蛋白的错误折叠和聚集,提高重组蛋白的产量;(2)rLcn11 C59A/C156A突变体的空间结构良好并能结合疏水性配体;(3)rLcn11蛋白Cys59、Cys156双点突变不显著地改变rLcn11蛋白的空间结构及其与配体的结合能力。该工作为rLcn11蛋白的空间结构解析和生理功能的研究奠定了基础。
关键词
Lipocalin11蛋白
半胱氨酸突变
样品制备
配体结合
Keywords
Lipocalin 11
Cysteins mutations
Sample preparation
Ligand-binding
分类号
Q51 [生物学—生物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦研究进展
顾轶娜
林东海
《中国生化药物杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009
14
下载PDF
职称材料
2
川芎挥发油自微乳化软胶囊的制备及处方工艺筛选
顾轶娜
朱钰
平其能
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009
5
原文传递
3
大鼠lipocalin 11蛋白非保守半胱氨酸双点突变体样品制备及理化性质表征
顾轶娜
林东海
《药物生物技术》
CAS
CSCD
2011
1
原文传递
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