富马酸替诺福韦酯合成路线图解

富马酸替诺福韦酯（teriofovir disoProxil fumarate，1），化学名为（R）-[[2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐,是美国Gilead Sciences公司研发的核苷酸逆转录酶抑制剂，是替诺福韦（PMPA，2）的前药，2001年首次在美国上市，临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染，

N-(2,6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺纯化工艺研究

N-(2,6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺合成过程中,会同时有产品及哌嗪双取代副产物生成,通过研究两者在常规溶剂中的溶解度,利用溶解度差异,选用乙醇对产品进行纯化,革除了原有不适于工业化规模生产的乙醚重结晶纯化工艺。

药品研发阶段的工艺验证

参考国内外有关药品研发工艺验证的文献,探讨了药品研发工艺验证的基本内容,并讨论了药品设计工艺验证的必要性及其对策。