槲皮素——有益于健康的天然化合物

槲皮素属于生物黄酮类,广泛分布于人们的食用植物中。槲皮素具有多方面的生物活性。槲皮素作为一个对人们健康非常有益的天然化合物,近几年来引起了国内外研究者的广泛的兴趣,研究论文呈直线上升趋势。自由基可导致细胞损伤,是产生许多疾病的主要原因。槲皮素主要的功能是抗氧化,清除自由基。槲皮素能使血管舒张作用,改善内皮细胞、加强氧化应激;抑制低密度脂蛋白氧化;减少粘附分子和其他炎症标记物;防止神经元氧化和炎性损伤血管内皮功能。槲皮素还可通过清除超氧阴离子、羟自由基及与自由基相关酶作用对抗氧化应激过程,从而保护心肌细胞。大量的证据表明,多食用含有槲皮素的水果和蔬菜可减少心血管疾病。槲皮素可以阻止潜在的致癌物成为最终的致癌物。研究表明槲皮素能有效地阻止环境中致癌物在人体内的活化;能加快致癌物在人体内的降解,并促进其排出;能诱导肿瘤细胞的分化,促进肿瘤细胞的凋亡。槲皮素对癌症防治具有重要作用。

槲皮素金属配合物的研究进展

槲皮素具有广泛的生物活性和多方面的药理作用,有完整的大π键共轭体系、强配位氧原子及合适的空间构型,可与多种金属离子螯合成稳定的环状配合物。研究表明:槲皮素金属配合物具有抗癌、抗炎、抗氧化、清除自由基和降血糖等作用。槲皮素金属配合物生物活性明显高于槲皮素,药理作用显著。综述了槲皮素金属配合物的研究进展,介绍了槲皮素与主族、副族和稀土金属元素形成配合物的研究现状,为此类化合物的研究提供科学依据。

槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展

综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状.指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物,具有抗氧化,抗菌,扩张血管,抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性.然而,槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点,临床应用受到限制.为此,国内外学者对其结构进行修饰改造,开发出了一系列具有新颖结构的槲皮素先导化合物,可望为新型槲皮素衍生物的设计合成提供参考.

槲皮素镍的合成、表征及其生物活性研究

介绍了标题化合物的合成方法。通过紫外光谱、红外光谱、氢谱、同步热分析对其结构进行了表征。通过DPPH法测定了槲皮素镍清除自由基的能力,实验显示,槲皮素镍清除自由基的能力比槲皮素低。槲皮素与镍离子在室温下就可以反应生成稳定的配合物,提示在日常生活中经常食用一些含有槲皮素的黄酮类食物,如苹果、洋葱、茶叶、银杏、荞麦等,可清除体内的自由基,使机体免受自由基的损伤,对降低人体内重金属离子的含量起着重要的作用。

槲皮素锡的合成及其生物活性研究

槲皮素在碱性甲醇溶液中与三氯化锡反应生成槲皮素锡金属配合物.用紫外光谱、红外光谱、差热分析对该配合物进行了表征,用二苯基苦基肼(DPPH)法测定了槲皮素锡清除自由基的活性.结果表明,在60℃和pH 8～9合成条件下,槲皮素锡最高收率达63%;槲皮素锡清除自由基的活性较槲皮素有所降低.

芦丁锑的合成及清除自由基活性研究

介绍了芦丁锑的合成方法。通过紫外光谱、红外光谱、氢谱、同步热分析对其结构进行了表征。通过DPPH法测定了芦丁锑清除自由基的能力,实验结果显示,芦丁锑清除自由基的能力比芦丁强。芦丁与锑离子在室温下可以反应生成稳定的配合物,提示在日常生活中经常食用一些含有芦丁的黄酮类食物,如柑橘、草莓、银杏、荞麦等,可清除体内的自由基,使机体免受自由基的损伤,对降低人体内重金属离子起着重要的作用。

槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的合成槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察了13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物对人食管鳞癌(EC109),人胃癌(HGC27),人乳腺癌(MCF-7),小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物5c[IC50值(5.229±0.371)μmol·L-1]、5e[IC50值(2.628±0.087)μmol·L-1]对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(5-FU)[IC50值(14.376±0.272)μmol·L-1]好。结论作为低毒抗黑色素瘤候选物质,化合物5c和5e具有值得进一步研究的价值。

槲皮素-3-O-丙基衍生物的合成及生物活性

槲皮素是具有丰富生物活性的黄酮类化合物,药理活性显著。本文以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰,以廉价的芦丁为原料,经苄基保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到28个未见文献报道的槲皮素-3-O-丙基衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、ESI-MS进行确证。采用MTT法考察了所合成化合物对人食管鳞癌(EC109)、人胃癌(HGC27)、人乳腺癌(MCF-7)、小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果显示,通过化学方法对槲皮素结构进行修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物F3(IC_(50)=5.23±0.37μmol/L)、F5(IC_(50)=2.63±0.09μmol/L)对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(IC_(50)=14.38±0.27μmol/L)好,值得进一步研究。