高载药量尼莫地平固体分散体的制备及其性能表征

将尼莫地平与聚合物载体照质量比4∶1混合,采用热压挤出法制备了高载药量尼莫地平固体分散体。以制品在pH 1.0盐酸中的溶出行为为评价指标,优化了载体材料种类、挤出转速、挤出温度和制备方法。结果显示,在远低于尼莫地平熔点的80℃条件下,以30 r/min的转速通过热压挤出法制备的高载药量尼莫地平-Eudragit®EPO固体分散体,能显著提高尼莫地平的溶出度,15 min溶出率达80%以上。差示扫描量热、粉末X射线衍射、粒径测定和扫描电镜表征结果显示,固体分散体中药物以纳米晶形式存在。加速稳定性试验中,固体分散体中的尼莫地平由晶型Ⅰ转变为晶型Ⅱ,但体外溶出行为基本不变。

评价口服药物动态溶出的体外模型

溶出度试验是评价口服固体制剂质量的重要手段。药物在胃肠道的溶出和吸收是1个连续、动态的过程,传统溶出试验由于缺乏与体内相似的化学成分、流体动力学等条件,对药物的体内评价作用十分有限。为此,研究人员构建了一些基于人体生理状态的非生物学动态体外溶出方法,包括多室溶出模型、溶出-吸收模型和体外消化模型等。这些新型的体外溶出模型可以作为传统溶出的补充或替代,使研究人员更加全面地了解药物在体内的溶出表现。本文对近年来该领域的最新进展进行简要的综述,并对各模型的适用范围及优缺点进行概括,为口服药物的溶出度评价提供参考。

纳米晶注射给药的生物药剂学研究进展

纳米晶因为其粒径极小而具有溶解度高、溶出速度快、生物利用度高等优点,在口服、注射、经皮、黏膜给药等方面都有很好的应用。虽然注射给药相对比较可靠,但与溶液剂注射相比,纳米晶在体内的转运过程较为复杂。本文综述了注射给药纳米晶的吸收、分布、代谢和排泄的机制,并阐述影响其在体内各过程的因素,包括注射部位、单核吞噬细胞系统等生理因素和药物颗粒大小、稳定剂等制剂因素的影响,为其进一步广泛应用打下良好的基础。