穿心莲内酯纳米粒对口腔鳞癌HN6细胞株和白斑Leuk1细胞株抑制作用的实验研究

目的:研究穿心莲内酯(andrographolide,AND)纳米化(穿心莲内酯纳米粒,andrographolide solid lipid nanoparticles,AND-SLNs)后,对口腔鳞癌的HN6细胞株和口腔白斑的Leuk1细胞株抑制作用的变化。方法:利用高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法、四氮唑蓝盐化合物细胞增殖实验(MTS法)、流式细胞仪,对比分析AND-SLNs和AND对HN6细胞、Leuk1细胞摄取药物能力和细胞增殖的影响。结果:HN6细胞对AND-SLNs的药物摄取量显著高于AND。经AND-SLNs和AND分别作用48 h后,HN6细胞的半抑制浓度(IC50)分别为6.09μg/mL和13.75μg/mL,Leuk1细胞对2种药物的IC50分别为0.72μg/mL和26.14μg/mL,说明经纳米化后的AND对肿瘤细胞增殖的抑制性明显增强。AND-SLNs和AND作用12 h后,AND-SLNs阻滞周期的活性强于AND,将细胞明显阻滞于G0/G1期(P<0.05);作用6 h或12 h后,AND-SLNs诱导细胞凋亡的活性强于AND(P<0.05)。结论:AND-SLNs能促进细胞摄取AND,进而提高AND抑制细胞增殖、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡的活性,具有更强的抗口腔鳞癌和白斑细胞增殖的作用,因此AND-SLNs有望成为防治白斑癌变的新剂型。

田蓟苷的分离制备与香青兰子药材质量标准研究

该文采用色谱和光谱技术从维药香青兰子中分离并鉴定田蓟苷,经HPLC面积归一法测定其纯度大于98%。采用硅胶SGF254薄层板上,以氯仿-甲醇（5∶1）为展开剂,采用三氯化铝为显色剂,可对香青兰子药材中的活性成分田蓟苷进行定性鉴别。以田蓟苷为指标,采用C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以乙腈-0.1%磷酸（25∶75）为流动相,330 nm为检测波长,对香青兰子药材进行定量分析。田蓟苷在0.617 2~123.44 mg·L^-1线性关系良好,标准曲线方程为Y=33.773X-0.824 8（r=1）,平均回收率为101.0%,RSD为3.7%,方法的日内和日间精密度均小于2%。11批香青兰子中的4批正品药材的质量分数在0.016~0.187 mg·g^-1。所建立的定性和定量方法可用于维药香青兰子药材的质量控制。

去氢骆驼蓬碱醇质体的制备及处方优化

目的：制备去氢骆驼蓬碱醇质体并对其处方进行优化,为该药物的后续研究与开发提供参考。方法：采用乙醇注入法制备去氢骆驼蓬碱醇质体,以乙醇体积分数、卵磷脂用量、卵磷脂与胆固醇的用量比为考察因素,以粒径,Zeta电位和包封率为评价指标,应用三因素五水平星点设计-效应面法对去氢骆驼蓬碱醇质体的处方进行优化,并考察该制剂的初步稳定性。结果：最佳处方为去氢骆驼蓬碱0.03%,蛋黄卵磷脂1.13%,卵磷脂-胆固醇（41.55∶1）,乙醇体积分数28%。制得的醇质体大小均一、圆整、分散均匀,包封率、粒径及Zeta电位平均值分别为79.0%,124.8 nm,-57.1 m V。结论：去氢骆驼蓬碱醇质体制备工艺简单、处方设计合理、稳定性较高,为进一步探讨该制剂的皮肤给药奠定了基础。