抗艾滋病药物的现状与挑战

艾滋病(AIDS)自1981年首次被发现以来,截至目前,虽然不能从根本上治愈艾滋病,科学家和临床工作者们却找到了有效控制艾滋病病毒传播途径的药物——采用“高效联合抗病毒疗法”去控制病毒的生长.但是,患者往往需要终生同时服用多种药物,导致了全球范围内抗艾滋病病毒药物需求的增长.目前,全球的抗艾滋病病毒创新药物主要集中在欧美国家,大量的仿制药产区集中在印度和中国.本文收集了近年来国内外抗艾滋病药物的生产和应用情况,以“抗艾滋病药:现状与挑战”为题进行了本领域的综述,尤其是对我国目前的生产和用药状况进行了全面的分析,旨在促进我国制药领域的国际交流和发展、造福全球病患.

利托那韦过饱和溶液中相分离研究

目的探索利托那韦过饱和溶液相分离的浓度,考察相分离后药物的结晶过程。方法通过溶剂转移法制备利托那韦过饱和溶液,采用偏光显微镜,紫外消光,动态光散射表征过饱和溶液发生相分离的浓度以及相分离形成的第二分散相的存在状态,进一步用荧光光谱(芘探针)和动态光散射表征第二分散相的结晶过程和粒径变化。结果过饱和溶液第二分散相以纳米液滴形式存在,它在药物溶度>37μg·mL^(-1)时形成,初始形成的是可溶解的无定型富药纳米液滴,在没有辅料存在的情况下,随即开始发生结晶。结论全面表征了药物过饱和溶液发生相分离到结晶的行为,为后续研究辅料和工艺对过饱和体系中第二分散相的影响提供了理论基础。

溶性替尼类抗肿瘤药的制剂策略

目前,靶向抗肿瘤药物得到广泛关注,其中以替尼类为代表的小分子酪氨酸激酶抑制剂因其具有高靶向性、疗效显著、不良反应较小等的特点,逐渐成为临床应用的主流趋势。然而替尼类药物多具有复杂的芳杂环结构,溶解性差,不利于胃肠道的吸收。研究表明可通过制备固体分散体、纳米颗粒、包合物、混悬液等方式改善药物理化性质,在不改变其耐受性的条件下,提高药物溶解度和生物利用度,同时可以减少临床用药剂量,降低患者发生毒副反应的风险。

热熔挤出技术制备伊曲康唑固体分散体及体外溶出考察

以羟丙甲纤维素(HPMC E5)为分散载体,利用热熔挤出技术制备难溶性药物伊曲康唑固体分散体,并探究不同挤出工艺参数和增塑剂1,2-丙二醇(PG)含量对固体分散体溶出度的影响。结果表明,二次挤出制得的固体分散体中药物的溶出率大于直接挤出的固体分散体,且二者均明显大于物理混合物。使用PG作增塑剂后伊曲康唑固体分散体的溶出率得到了显著提高,当PG用量较高(10%)时,固体分散体在0.1 mol/L盐酸介质中的溶出率可达到93%。本研究可以为热熔挤出的工艺开发提供更多的思路,同时为进一步制备高规格(200 mg)伊曲康唑片剂提供帮助。