3-(4-取代-哌嗪-1-基甲基)-1，2，3，9-四氢咔唑-4-酮衍生物的合成与止吐活性研究

以1,3-环己二酮(1)为起始原料,一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2),2在ZnCl2催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3),3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5,5与哌嗪类化合物通过亲核取代反应合成了9个未见文献报道的3-(4-取代-哌嗪-1-基甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物6a～6i.所有合成的新化合物均经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振光谱证明其结构;初步药理试验采用顺铂诱导的大鼠干呕模型研究了新化合物的止吐活性,结果表明部分新化合物活性与昂丹司琼相当.

教育要注意培养学生健全的人格

伟大导师列宁早在二十年代就提出“培养全面发展之人材”的科学论断,邓小平同志也指出“教育要面向世界,面向未来,面向现代化”。可是近年来,由于片面追求升学率,学校教育只注重知识的传授,智能的提高,而忽视了对学生健全人格的培养,结果出现了一批或是高分低能或是低分低能,道德水平低下,真善美观念模糊,心理素质脆弱而体格健全的“残疾人”。这样一些人走向学校或社会,将会对社会的道德秩序,人民的事业利益构成威胁。我们不是见到过不少这样的报道吗?