硫酸软骨素生产工艺探讨

以部颁标准中的澄清度，氮含量，氨基已糖含量３个主要指标为依据，对生产硫酸软骨素的酸解，稀碱－浓盐，稀碱和浓碱等工艺进行了研究，结果认为：浓碱，稀碱和稀碱－稀盐工艺在实际生产中可行，稀碱－浓盐工艺实际生产有困难，酶解工艺产品不符合标准要求。

不同工艺硫酸软骨素的理化性质和生物活性

依据部颁质量标准,对硫酸软骨素的工艺进行探讨,筛选出浓碱、稀碱和稀碱-稀盐三种工艺,并对上述工艺产品的理化性质和生物活性进行比较。结果表明浓碱工艺产品口服用于实验性大鼠高脂血症防治,效果较好。

普卢利沙星的合成

目的改进氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星的合成工艺。方法以3,4-二氟苯胺为起始原料经过8步反应制得关键中间体(±)6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯(10),化合物10经氢氧化钾水解,然后与4-(1-哌嗪基)甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯(15)反应合成普卢利沙星。结果与结论合成的普卢利沙星的结构经元素分析和1H-NMR确证,总收率为18.6%。

各类硫酸软骨素制备方法概述

扼要介绍硫酸软骨素、多硫酸软骨素、低分子硫酸软骨素、硫酸软骨素金属盐和酯,以及硫酸软骨素蛋白多糖的各种制备方法。

部颁标准硫酸软骨素生产工艺的探讨

硫酸软骨素(Chondroitini Sulfas,ChS)广泛分布于人和一些动物如猪、牛、羊、鱼等的组织(如软骨、脐带、血管壁等)中,其主要成分是4-ChS(ChSA)和6-ChS(ChSC)等异构体的混合物。国内从猪的喉骨、鼻中骨、气管等软骨组织提取制备,用于某些神经性头痛、神经痛、关节痛、偏头痛、动脉硬化症等,也可用于链霉素引起的听觉障碍及肝炎等的辅助治疗。近年来,ChS在防治冠心病和关节炎等方面正日益受到人们的重视。目前,国内数十个制药厂生产ChS,有的厂已形成多种制剂的系列产品。1989年,卫生部药典委员会对口服ChS原料颁布了新标准。在执行中。

16元大环内酯类抗生素的研究进展

目的综述了16元大环内酯类抗生素的作用机制、生物活性及结构修饰等方面的研究现状。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论16元大环内酯有显著的抗耐药菌活性,而且具有较低的诱导耐药性。目前已有新的16元大环内酯类药物进入临床研究,有较大的研究空间和开发前景。

药物耐药性外排泵抑制剂的研究进展

外排泵抑制剂可以抑制耐药细菌和肿瘤细胞对进入胞体内药物的外排作用,提高对药物的敏感性。它在改善药物的药动学特性等方面也有广泛的作用。研制开发外排泵抑制剂,逆转现有药物的耐药性将是改善药物疗效的一种有效的治疗方法。简要阐述近年来外排泵抑制剂的研究进展。

普卢利沙星的HPLC测定

建立了HPLC法测定普卢利沙星的含量。采用Luna C8色谱柱,流动相为乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钠溶液(49∶51),检测波长275nm,平均回收率为99.6%,RSD为0.64%。

NorA多药耐药外排泵抑制剂研究进展

目的综述了NorA多药耐药外排泵的生物学特征及其抑制剂的研究进展。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论NorA泵是由NorA蛋白介导的多药耐药外排泵,受多种调节因素的调控,可以外排多种化学结构不相关的底物,是金黄色葡萄球菌为代表的多种细菌耐药的主要原因之一。因此,研究NorA外排泵的外排机制,开发其有效抑制剂对克服细菌多药耐药性具有重要意义。

硫酸软骨素含量测定方法的探讨

硫酸软骨素系自动物的喉骨等软骨组织经碱性提取及去蛋白后制得的酸性粘多糖类药物,其含量测定主要有重量法和比色法两种。过去有十余个省市以及目前卫生部颁布的药品标准规定用比色法,即根据ElsonMorgan法建立的方法。

炼油加氢废催化剂中金属分离回收工艺研究

基于"湿法冶金"工艺,对从炼油加氢废催化剂中回收钒、钼、钴和镍的清洁生产工艺进行了研究。采用一次性湿法浸取废催化剂中的有价金属。选用P507同时从酸浸液中萃取钒和钼,然后分别反萃出钒和钼;用15%的硫化钠使钴、镍沉淀后与铝分离;沉淀用盐酸溶解,采用N235萃取分离钴、镍。用水作反萃取剂,经过两次萃取后,钴反萃率达到99.6%。各种有价金属回收率可达90%以上。

第3代大环内酯酮内酯类抗生素——替利霉素

替利霉素是第3代大环内酯———酮内酯类的第一个药物,具有广谱抗菌活性和较低的选择耐药性,以及与其他大环内酯类抗生素的交叉耐药性,特别是对常见的呼吸道病原菌有强力活性。本文简要概述替利霉素药理学、药动学及其临床应用。

去甲基氨噻肟酸乙酯合成新工艺研究

介绍了以双乙烯酮为原料,经氯化、酯化反应制备4-氯代乙酰乙酸乙酯,再将4-氯代乙酰乙酸乙酯进行肟化、环合反应合成去甲基氨噻肟酸乙酯的新工艺。该工艺路线生产的去甲基氨噻肟酸乙酯纯度可达97%以上,最终产品收率可达55%以上。该工艺路线是一条非常适合工业化生产的方法。

高效液相色谱法测定注射用帕米膦酸二钠的含量

目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定注射用帕米膦酸二钠的含量。方法色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.4%乙二胺四乙酸二钠的氢氧化钠溶液-乙腈(86∶14),流速为1.0mL/min;荧光检测器激发波长为395nm,发射波长为480nm;进样量为10μL。结果帕米膦酸二钠质量浓度在2.995～23.960μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.8%,RSD=0.32%。结论该方法简便、快速、准确,专属性强,能有效控制帕米膦酸二钠的含量。

异戊巴比妥的杂质研究和化学合成

使用中国药典2010版HPLC方法对异戊巴比妥进行分析,可以检测到两个明显的杂质。依据生产工艺对杂质进行了结构推断和产生原因分析并对杂质进行了合成。通过对合成杂质与异戊巴比妥杂质HPLC和MS分析比对,确定异戊巴比妥中主要杂质为异戊巴比妥的同分异构体[5-乙基-5-(2-甲基丁基)巴比妥酸]和双异戊巴比妥[5,5-二(3-甲基丁基)巴比妥酸]。

阿塞那平中间体的合成工艺改进

目的合成阿塞那平的关键中间体.方法以1,4-二氯苯为原料,经傅克反应制得2,5-二氯苯乙酮,再经乌尔曼反应得到5-氯-2-苯氧基苯乙酮,最后经Willgerodt-Kindler反应制得非典型抗精神病药物阿塞那平的关键中间体5-氯-2-苯氧基苯乙酸.结果总收率约29%,比原文献收率提高10%.结论该路线反应条件温和,适合工业化生产.

汽提高效分离技术在母液回收中的应用

通过汽提高效分离技术的应用,解决平衡蒸馏分离工艺耗能高的难题,实现节能减排增效,降低异丙安替制造成本。

大环内酯类抗生素糖基的结构修饰

大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素及通过其结构修饰得到的衍生物。为发现具有优良抗耐药活性和其他生物活性的化合物、解决当前日益泛滥的细菌耐药性,研究工作者对大环内脂酯类化合物进行了大量的结构修饰。本文在简要介绍大环内酯类抗生素的发展概况的基础上,重点对大环内酯类化合物结构中克拉定糖和去氧氨基糖的结构修饰及对生物活性的影响进行综述。

碳青霉烯类抗生素结构与活性关系研究进展

目的综述碳青霉烯类抗生素的作用机制、结构修饰及抗菌活性等方面的研究现状。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论碳青霉烯类抗生素具有优越的抗菌活性,以及良好的β-内酰胺酶稳定性。目前已有若干新碳青霉烯类化合物进入临床研究,具有良好开发前景。

糖肽类抗生素的研究进展

糖肽类抗生素不仅有较高的选择性抗HIV、FIPV和SARS活性,还有显著的抗革兰氏阳性菌活性,但致病菌耐药性的不断产生给临床治疗带来极大困难。本文从抗菌机制、耐药机制和结构修饰等方面对糖肽类抗生素进行介绍和综述,并对糖肽类抗生素的发展前景进行预测和展望。