含酰肼基磺酰胺片段新型化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

目的:对松香进行化学结构修饰,寻找新型抗肿瘤活性化合物。方法:以去氢枞酸为原料,经三步反应合成得到N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物,利用^(1 )H NMR、^(13 )C NMR、ESI-MS和FT-IR等方法对产物结构进行表征。以5-氟尿嘧啶作阳性对照,评价化合物对T-24、HepG2、MCF-7、MGC-803和Hela等5种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结果:合成15个新型N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物,体外抗肿瘤实验结果表明,大部分化合物对这5种癌细胞具有中等的活性,部分化合物的细胞毒性优于阳性药物。结论:引入酰肼基磺酰胺结构片段,可提高母体化合物的细胞毒性,目标化合物对人乳腺癌细胞和人胃癌细胞的抑制活性相对较好,值得进一步研究。

课程思政融入高等有机化学课程教学中的研究

文章以桂林医学院药学专业学位研究生的高等有机化学课程为例,从教学大纲的修订、教学团队建设、一课多师、模块化教学、线上线下混合式教学等方面作出尝试和探索,把“课程思政”融入到高等有机化学,以“润物细无声”的方式落实“立德树人”,提升了该课程的课堂教学质量,从而为高等有机化学教学模式改革提供理论依据和实践经验。

新型α-萜品烯马来酰亚胺基双磺酰胺化合物的合成及其除草活性

以α-蒎烯为原料,在质子酸催化下发生Wagner-Meerwein重排得α-萜品烯(2);2与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应得α-萜品烯马来酸酐(3);3与水合肼反应制得N-氨基-α-萜品烯马来酰亚胺(4);在DMAP催化下,4与取代苯磺酰氯反应,合成了8个新型的α-萜品烯马来酰亚胺基双磺酰胺化合物(5a～5h),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。初步测定了4和5的除草活性,结果表明,在浓度为100μg·mL-1时,大部分化合物对油菜的胚根生长有一定的抑制作用,其中4的抑制率达84.6%。

N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性

以丹皮酚(2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)(Ⅰ)为原料,与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙(Ⅱ),然后Ⅱ分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙(Ⅲa~Ⅲi),产率为50.5%~91.9%。利用FTIR、1HNMR、13CNMR、LC-MS对目标化合物的结构进行了表征。初步探索了Ⅱ和Ⅲ的合成条件、测定了Ⅲa~Ⅲi的抗菌活性。结果表明:化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙(Ⅲc)对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)为2 mg/L,化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙(Ⅲb)对大肠杆菌的MIC为8 mg/L,与阳性对照药利福平抗菌效果相当。

樟脑酸基苯磺酰胺类化合物的合成及抑菌活性研究

以樟脑酸为原料,经过脱水反应制备樟脑酸酐。将取代苯磺酰氯与乙二胺反应得到N-芳磺酰基乙二胺,再与樟脑酸酐反应,合成得到11个新型樟脑酸基苯磺酰胺类化合物,分别为:樟脑酸基苯磺酰胺(4a)、樟脑酸基对甲基苯磺酰胺(4b)、樟脑酸基间甲基苯磺酰胺(4c)、樟脑酸基对甲氧基苯磺酰胺(4d)、樟脑酸基间甲氧基苯磺酰胺(4e)、樟脑酸基对氟苯磺酰胺(4f)、樟脑酸基邻氟苯磺酰胺(4g)、樟脑酸基对氯苯磺酰胺(4h)、樟脑酸基间氯苯磺酰胺(4i)、樟脑酸基对溴苯磺酰胺(4j)和樟脑酸基间溴苯磺酰胺(4k)。目标产物的适宜合成条件为:以无水乙醇作溶剂,反应温度80℃,n(樟脑酸酐)∶n(N-芳磺酰基乙二胺)为1∶1.2。利用FT-IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS等多种手段对目标化合物进行结构表征。初步的生物活性测试表明,在50 mg/L质量浓度下,大部分化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物4a和4e对苹果轮纹病菌的抑制率达94.8%,化合物4h对番茄早疫病菌的抑制率达86.9%。

樟脑酸基双酰肼化合物的合成及其抑菌活性

以樟脑酸为原料,经过脱水反应制备樟脑酸酐,再与芳酰肼发生N-酰化反应,合成得到10个樟脑酸基双酰肼化合物Ⅲa~Ⅲj。初步探索了合成条件,并利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行结构表征。初步的生物活性测试表明,在50 mg/L质量浓度下,部分化合物表现出良好的抑菌活性,其中樟脑酸基烟酰肼Ⅲh对苹果轮纹病菌的抑制率高达96.3%,优于阳性对照嘧菌酯。

新时代背景下大学生资助体系构建策略

在新时代的背景下,大学生资助体系对于实推动高等教育事业的可持续发展和促进社会进步具有重要意义。本文尝试对新时代背景下大学生资助体系的构建问题进行分析与阐述,在概括大学生资助体系构建意义的同时,对当前大学生资助体系构建的基本特点进行分析,最后系统研究新时代背景下大学生资助体系构建关键措施与方法,希望能够引起相关部门重视,以促进资助体系的良性发展。

N-[p-(取代氨基磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺化合物的合成及其抑菌活性

以α-蒎烯为原料,经环氧化和催化异构得到α-龙脑烯醛,再经氧化反应得到α-龙脑烯酸,进一步反应制得α-龙脑烯酸酰氯,然后与磺胺类化合物发生N-酰化反应,以32.8%~78.1%的收率合成了8个N-[4-(N-取代氨磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺化合物Ⅵ(a^h)。采用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行了结构表征。抑菌活性测试结果表明:在质量浓度50μg/m L下,目标化合物均显示了一定的抑菌活性,其中,化合物N-[p-(噻唑-2-基)氨基磺酰基苯基]-α-龙脑烯酸酰胺(Ⅵe)对小麦赤霉病菌和黄瓜枯萎病菌的抑制率分别为71.3%和68.0%。

樟脑酸基硫脲类化合物的合成及抑菌活性研究（英文）

以樟脑酸和氨乙基取代苯基硫脲为原料,合成了10个新型的樟脑酸基硫脲类化合物(5a-5j)。利用FT-IR、1H NMR、13C NMR、LC-MS和元素分析等手段对目标产物进行了结构表征。同时对化合物5a-5j的抑菌活性进行了测试。初步的生物活性测试表明,在质量浓度为50 mg/L时,大部分化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物樟脑酸基邻甲氧基苯基硫脲5c(R=o-CH3O)和樟脑酸基间甲氧基苯基硫脲5d(R=m-CH3O)对番茄早疫病菌(Alternaria solani)的抑制率达86.9%,化合物樟脑酸基间甲氧基苯基硫脲5d、樟脑酸基间甲基苯基硫脲5g(R=m-CH3)和樟脑酸基对溴苯基硫脲5i(R=p-Br)对苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)的抑制率达86.1%。此外,化合物5i还对花生褐斑病毒(Cercospora arachidicola)具有最好的抑制率(73.6%)。

翻转课堂在《物理化学》课程教学中的应用思考

翻转课堂教学模式起源于美国,近年来得到我国学者的重视,并在一定范围内得以应用和推广。本文从翻转课堂的内涵出发,构建了《物理化学》翻转课堂教学模式,对采用该模式后可能遇到的问题进行了剖析,以期为我国高校实施《物理化学》翻转课堂实践提供参考。

大黄素衍生物的合成及其表征

目的:寻找新型抗肿瘤活性物质。方法:根据先导化合物大黄素的结构,设计合成了一类大黄素衍生物:以中药有效成分大黄素为原料,经取代反应,再与3种胺相连得到产物。结果:合成了3个新型大黄素的衍生物,产物的结构经IR、MS确证。结论:该方法具有原料易得、操作简便等优点,具有广泛的应用前景。

药物制剂专业物理化学教学探讨

物理化学是药物制剂专业的一门必修专业基础课，是应用物理的理论和实验方法借助于数学作为工具来研究化学变化的规律及一般理论问题的学科。物理化学的理论性较强，公式推导以及概念比较多，众多的公式推导、严密的逻辑推论和严格的应用条件，

物理化学实验教学仪器改进

物理化学是化学化工、药学、生物技术及医学检验类专业的技术基础课,而物理化学实验是实践性很强的课程,是巩固理论知识,传授实验技能,训练科学思维,培养科学精神和品质,全面实施化学教育的最有效形式[1,2]。

新型蒎酸基双酰腙类化合物的合成及其除草活性

以α-蒎烯为原料,经氧化和溴仿反应制得蒎酸(3)。在HATU作用下,3和Boc肼发生N-酰化反应得含Boc保护基的蒎酸基双酰肼(4);4脱除Boc保住基得蒎酸基双酰肼(5);5与取代苯甲醛经缩合反应合成了6个新型的蒎酸基双酰腙类化合物(6a^6f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。初步的除草活性测试表明,6a^6f在用药量为100μg·mL-1时对油菜胚根生长具有一定的抑制作用,其中蒎酸基双苯酰腙(6b)和蒎酸基双对氟苯酰腙(6d)的抑制率分别为70.1%和73.2%。

5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成和除草活性(英文)

为了寻找具有更高生物活性的新颖化合物,设计并合成了具有1,3,4-噻二唑骨架的系列新型去氢枞酸衍生物。在磷酸催化下,通过中间体1-去氢枞酰基-4-取代基氨基硫脲4(a～h)的关环反应,合成得到8个目标产物5-去氢枞基-2-取代氨基-1,3,4-噻二唑5(a～h),并采用IR、UV、EI-MS、1HNMR、13C NMR和元素分析等方法对其进行了分析和表征。初步生物活性测试结果表明:所有这些目标化合物均对油菜(Brassica campestris)表现出良好的抑制作用,对稗草(Echinochloa crusgalli(L.))有一定的抑制活性。

蒎酸基双硫脲类化合物的合成及生物活性研究

以α-蒎烯为原料,经过氧化和溴仿反应制备蒎酸,将其转化为双酰氯再与硫氰化钾反应得到蒎酸基双异硫氰酸酯。通过蒎酸基双异硫氰酸酯与苯胺类化合物的N-酰化反应,合成得到12个新型蒎酸基双硫脲类化合物。通过IR、1H NMR、13C NMR、MS和元素分析表征了目标化合物的结构。初步生物活性测试表明,目标化合物有一定的除草、杀菌和植物生长调节活性,其中在100 mg/L质量浓度下,化合物E1蒎酸基双苯基酰基硫脲对油菜胚根生长的抑制率为66.6%(达到B级活性水平)。

蒎酸基双苯酰胺类化合物的合成及其除草活性

以α-蒎烯为原料,经氧化和溴仿反应,得到蒎酸;蒎酸经酰氯化以及与苯胺类化合物的N-酰化反应,合成得到15个蒎烯衍生物———蒎酸基双苯酰胺化合物,其中12个为新化合物。利用1H NMR、13C NMR、IR、MS和元素分析表征了目标化合物的结构。初步生物活性测试结果表明:在100μg/mL浓度下,大部分目标化合物对油菜的胚根生长具有良好的抑制作用,其中化合物E3、E6、E8和E9的抑制率分别为80.2%、80.7%、86.3%和88.9%,均达到A级活性水平。

新建地方本科院校应用型创新人才培养的路径选择

应用型创新人才培养路径关键是树立"以学生为中心"的理念,构建应用型创新人才培养模式,改进教学方法与考核评价方法,营造良好的人才培养环境。其中,"以学生为中心"的理念是前提,构建应用型创新人才培养模式是基础,改进教学方法与考核评价方法是关键,良好的人才培养环境是保障。

广西产柑桔皮总黄酮的提取工艺条件研究

目的探讨柑桔皮总黄酮的提取及鉴别方法,以充分利用柑桔皮植物资源。方法采用改进的乙醇热提取工艺,对影响总黄酮提取率的主要因素进行了分析,并对所提取的黄酮类物质进行验证。结果柑桔皮提取黄酮类成分的最佳条件为:乙醇浓度70%;提取温度70℃;料液比1∶10;提取时间70min;提取3次。在该条件下提取率可达到3.02%。结论该方法是提取柑桔皮黄酮类物质的有效途径。

锌三元配合物的合成及其抑菌活性研究

以反丁烯二酸及3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三氮唑为原料,用水热法合成配合物[Zn2(C12H8N5)2(C4H2O4)(H2O)2]n(C12H8N5=3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三氮唑,C4H2O4=反丁烯二酸)。X-射线单晶结构分析表明,该配合物属单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为a=1.259 1(3)nm,b=0.776 10(16)nm,c=1.450 1(3)nm,β=94.00(3)°,Z=4。在配合物中,配体3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三氮唑以双齿配位的形式参与配位,其通过吡啶环上的N原子以及三氮唑环上的氮原子桥连2个锌离子;反丁烯二酸2个羧基氧原子分别与2个双核锌单元中的2个锌离子桥连;中心金属离子Zn(Ⅱ)与来自反丁烯二酸羧基的1个氧原子、2个3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三氮唑的2个氮原子以及1个水分子的氧原子配位,配位数为4;中心金属离子Zn(Ⅱ)与4个配位原子形成一个畸变的四面体构型。体外抗菌试验结果表明,配体和配合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌均有中等抑菌效果。