头孢地尼颗粒剂与胶囊的人体生物等效性

目的 本试验旨在对头孢地尼颗粒剂和胶囊进行生物等效性研究 ,为头孢地尼颗粒剂 (50mg/0 .5g)的临床应用提供参考依据。方法 2 4名健康志愿者分别随机交叉口服 1 0 0mg颗粒剂 (50mg/0 .5g× 2 )和对照药头孢地尼胶囊 (1 0 0mg/粒× 1 ) ,用微生物法测定血清中头孢地尼浓度。结果 头孢地尼颗粒剂和参比药头孢地尼胶囊剂的达峰时间Tmax分别为 (2 771± 0 579)、(3 2 50± 0 60 0 )h ;峰浓度Cmax分别为 (0 875± 0 1 91 )、(0 832± 0 1 70 )mg/L ;消除半衰期T1 /2 分别为 (1 967± 0 42 8)、(1 957± 0 60 3)h ;药时曲线下面积AUC0～∞ 分别为 (3 360± 0 0 952 )、(3 381± 0 80 8)h·mg/L。两种制剂的主要药物动力学参数AUC及Cmax经双单侧检验无显著性差异 (P >0 0 5)。结论 头孢地尼颗粒剂的相对生物利用度为 (99 2 9±1 5 52 ) %,说明两种制剂为生物等效制剂。

头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂的人体药代动力学研究

目的研究静脉滴注头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂(800mg/200mg)与头孢哌酮(800mg)在健康志愿者中的药代动力学。方法10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂1600mg/400mg和对照药头孢哌酮1600mg,用反相高效液相色谱法分别测定头孢哌酮和三唑巴坦血药浓度和尿中的药物浓度,计算两药的药代动力学参数,比较复方制剂两组分有无药代动力学的相互作用。结果试验药和参比药中头孢哌酮的血药峰浓度Cmax分别为(181.52±39.94)、(176.21±32.66)mg/L;消除半衰期t1/2β分别为(2.23±0.67)、(2.28±0.61)h;药时曲线下面积AUC0.5-12分别为(351.96±54.53)、(336.31±54.93)mg·h/L,AUC0-12分别为(402.21±57.6)、(376.64±55.18)mg·h/L,AUC0-inf分别为(413.47±59.06)、(395.83±62.08)mg·h/L;24h尿药累积排泄百分率分别为(22.92±7.79)%、(21.00±7.33)%。三唑巴坦的峰浓度Cmax为(20.31±4.76)mg/L,药时曲线下面积AUC0.5-5为(12.96±2.40)mg·h/L,AUC0-5为(18.45±3.52)mg·h/L,AUC0-inf为(19.42±3.67)mg·h/L;消除半衰期t1/2β为(0.84±0.28)h;24h尿药累积排泄百分率为(60.56±19.37)%。结论两种制剂中,头孢哌酮的主要药代动力学参数Cmax、t1/2β及AUC经双单侧检验无显著性差异(P>0.05),三唑?

盐酸萘替芬溶液剂的含量测定

目的 :建立紫外分光光度法测定盐酸萘替芬溶液剂含量的方法。方法 :采用多台紫外分光光度仪 ,配制盐酸萘替芬高低两种浓度的溶液 ,进行盐酸萘替芬吸收系数 (E1%1cm)测定 ,并建立样品的含量测定方法。结果 :空白基质在测定波长处对样品测定没有干扰 ,盐酸萘替芬的线性范围为 1.6～ 16 μg·ml-1,r=1.0 0 0 0 ,日内偏差为 0 .2 0 % (n =6 ) ,平均回收率为 10 0 .4% ,RSD =0 .39% (n =6 )。结论 :方法灵敏简便 。