HPLC法测定马钱子碱固脂纳米粒冻干粉的包封率和载药量

目的:测定马钱子碱固脂纳米粒冻干粉的包封率和载药量。方法:采用Sephadex G-50凝胶柱分离固脂纳米粒和游离马钱子碱,高效液相色谱法测定包封率和载药量,并进行方法学考察。结果:葡聚糖凝胶柱能有效分离固脂纳米粒与游离马钱子碱,平均柱回收率和平均柱加样回收率分别为97.2%和96.4%。马钱子碱固脂纳米粒冻干粉的平均包封率为50.18%,平均载药量为2.11%。结论:该方法简便易行,准确可靠,重复性好,可用于马钱子碱固脂纳米粒冻干粉的f载药量和包封率的测定。

利用儿童药物利用指数评价轮状病毒肠炎患儿用药合理性

目的:利用儿童药物利用指数(c DUI)评价小儿轮状病毒肠炎治疗药物合理性。方法:采用回顾性研究方法,分析78例小儿轮状病毒肠炎治疗药物西米替丁、布拉酵母菌散、更昔洛韦的c DUI、药物使用频度与用药合理性。结果与结论:更昔洛韦、西米替丁和布拉酵母菌散的用药频度依次增大,西米替丁和布拉酵母菌散用药剂量偏大,更昔洛韦用药剂量基本合理。

尼美舒利3种制剂的药代动力学研究

目的:测定尼美舒利在兔体内药物代谢动力学过程,比较片剂、混悬剂、栓剂的药动学参数。方法:用高效液相色谱法测定血浆中尼美舒利浓度,用3P87程序处理血药浓度数据。结果:片剂与混悬剂的药动学参数无显著性差异(P>0.05),栓剂的T_(max)、t1/2ke明显长于片剂和混悬剂,相对于片剂的生物利用度为79.9％,相对于混悬剂的生物利用度为74.5％。

薄芝糖肽注射液中细菌内毒素检测方法的研究

目的建立薄芝糖肽注射液的细菌内毒素检查方法。方法用不同厂家的鲎试剂对薄芝糖肽注射液分别进行干扰试验,考察确立薄芝糖肽注射液细菌内毒素检查法。结果用灵敏度为0 .2 5EU/ml的鲎试剂,将薄芝糖肽注射液稀释2 4倍可消除干扰作用,与热原检查法结果一致。

高效液相色谱法测定尼美舒利凝胶的含量

目的：用高效液相色谱法测定尼美舒利凝胶的含量。方法：色谱柱为ＵｌｔｒａｓｐｈｅｒｅＯＤＳ，以甲醇－水（７０∶３０）为流动相，地西泮为内标，检测波长２９８ｎｍ。结果：平均回收率１００．１％，ＲＳＤ为１．３％。结论：该方法结果准确，简便，快速。

安吡昔康的合成及中间体的优化

报道了非甾体抗炎药安吡昔康的合成 ,总收率为 2 9 4% .应用参数设计技术对其中间体1 氯乙基氯甲酸酯和 1 氯乙基碳酸乙酯的制备工艺进行优化 ,收率分别达到 5 8 6 %和 82 1% ,均超过文献值 .

鲎试剂方法检测岩黄连注射液中细菌内毒素

目的:建立快速的岩黄连注射液中细菌内毒素鲎试剂检查法。方法:用不同厂家的鲎试剂对不同批号的岩黄连注射液分别进行干扰试验,考察确立岩黄连注射液细菌内毒素检查法。结果:将岩黄连注射液稀释6倍以上可消除干扰作用,使用灵敏度为0.5 Eu·mL-1的鲎试剂进行细菌内毒素检查,结果全部呈阴性。结论:岩黄连注射液可以用鲎试剂检查法取代家兔热原检查法。

细菌AcrAB-TolC型外排泵中AcrA蛋白的进化分析

研究不同耐药细菌AcrAB-Tolc型外排泵中关键蛋白AcrA的序列,针对其保守及非保守氨基酸残基进行该类蛋白的进化分析,构建蛋白进化树。收集来源于不同细菌的已知序列的AcrA蛋白,去除冗余并进行序列比对之后,根据其序列比对结果的相似性、氨基酸残基的保守性研究其进化特征。结果表明,不同细菌的AcrA蛋白部分氨基酸残基具有高度的保守性,这与其实现生物学功能有关,非保守区域是主要的进化区域。可为不同菌株的进化提供参考,同时为以AcrAB-Tolc型外排泵为靶标的新药研究提供相关数据。

芴酮衍生物与端粒G-四链体DNA的分子对接研究

目的采用计算机分子对接技术,研究芴酮衍生物与端粒G-四链体DNA的相互作用,为建立合理的化合物虚拟筛选模型提供依据。方法使用SYBYL-X 2.0的分子对接模块,以2种结合了平面刚性骨架小分子的G-四链体DNA晶体结构为目标受体,在对接模型可靠性验证的基础上,选取经结构优化改造后的芴酮衍生物小分子为配体,以总评分为评价标准进行分子对接,研究小分子配体与G-四链体DNA的相互作用方式。结果通过对比实验活性数据,分子对接模型的总评分能较好地反映化合物的细胞毒性强弱,并给出了多种分子间的相互作用模式。结论通过分子模拟研究建立了比较可靠的对接模型,可在后续工作中指导化合物结构设计,寻找高活性抗肿瘤化合物。

基于分子对接研究黄酮及异黄酮类化合物与G-四链体DNA的相互作用

目的:探讨端粒G-四链体DNA稳定剂黄酮及异黄酮类化合物的作用模式,进而确立比较可靠的化合物分子对接模型用于后续研究。方法:以两个具有与黄酮及异黄酮相似结构配体的G-四链体DNA晶体为受体,将文献中报道了活性的黄酮及异黄酮类化合物经过能量优化后作为配体,采用SYBYL-X 2.0的对接模块进行分子对接。通过对接总评分与活性数据对比来分析对接模型的合理性,同时研究化合物与G-四链体DNA的相互作用。结果:分子对接软件计算出的总评分与化合物活性数据比较匹配,预测的受体-配体间相互作用对化合物结构优化具有较好的参考意义。结论:通过分子模拟及结果分析建立了比较合理的对接模型,在下一步工作中可应用该模型进行虚拟筛选,指导化合物设计。

咪唑斯汀治疗荨麻疹临床疗效再评价

目的 评价咪唑斯汀治疗荨麻疹的临床疗效。方法 对1527例荨麻疹患者进行疗效观察。结果 抗过敏治疗荨麻疹起效快，作用时间长。结论 治疗变态反应性疾病有效。

应力-冻融耦合作用下砂岩变形与损伤特征研究

寒冷地区工程岩体承受应力和冻融循环的共同作用。在长期应力-冻融耦合作用下,岩石力学性能会产生显著弱化,造成工程岩体灾害。为了研究应力-冻融耦合作用下砂岩的变形和宏细观损伤特征,首先采用砂岩试样开展冻融循环试验,研究无应力作用下砂岩冻融循环过程中的冻融变形规律。然后提出一种基于颗粒流和颗粒膨胀的岩石冻融循环数值模拟方法,并采用该方法开展应力作用下岩石冻融循环数值模拟,研究轴向应力作用下岩石冻融过程中的变形和破裂演化规律。研究结果表明:无轴向应力时,随着冻融循环次数的增大,砂岩的轴向和径向应变先增大后基本保持不变;冻融循环过程中砂岩试样轴向和径向应变存在显著差异,试样径向应变大于轴向应变,砂岩试样轴向和径向应变的差异随着冻融循环次数的增多先增大后减小;轴向应力不为0时,试样轴向应变随冻融循环次数的增大逐渐减小,径向应变随冻融循环次数的增大逐渐增大;在冻胀力作用下,试样表面附近的裂纹密度大于试样内部的裂纹密度;冻融循环过程中,轴向应力会抑制裂纹沿与试样轴线夹角较大的方向起裂和扩展;冻融循环过程中,试样内的破坏以拉伸破坏为主;基于颗粒流和颗粒膨胀的数值模拟方法能够较好的模拟冻融循环过程中砂岩的冻融变形和破裂演化规律。