从“巅”“癫”“颠”字的使用看《内经》对脑功能的认识

从“巅”“癫”“颠”字的使用看《内经》对脑功能的认识马春堂马趁高艳华朱学民朱秀荣河南省西华县中医院（４６６６００）主题词《内经》／历史中医名词脑《内经》中使用“巅”字２５次，其中直接表示头顶部的１０次。如：“膀胱足太阳之脉，起于目内眦，上额交巅；其支...

氮杂糖修饰的蒽醌衍生物的合成及细胞毒性

为开发低毒、高效的蒽醌类抗肿瘤化合物,设计并利用N-烷氨基氮杂糖与大黄酸的缩合反应,及N-烷氨基氮杂糖与1-氨基-4-溴蒽酮-2-磺酸的微波促进Cu0催化乌尔曼偶联(Ullmann coupling)反应,合成系列新型氮杂糖修饰的蒽醌衍生物.对所合成的化合物进行了初步体外肿瘤细胞(Hela、A549、MCF-7和MGC-803)的细胞毒性测试.

C-糖苷核糖酸及核糖醛的合成

为了探讨C-糖苷高效、简便的合成方法,分别以D-核糖和2,3-O-异丙叉基-D-核糖为原料,与膦叶立德进行Wittig-Michael加成串联反应,然后不同碱处理,一锅法高产率立体专一性地合成相应的(2,3-O-异丙叉基)-β-C-D-核糖乙酸乙酯和(2,3-O-异丙叉基)-β-C-D-核糖乙酸;所得酯经DIBAL-H低温还原,得相应的核糖基醛衍生物;以D-木糖为原料,经1,2-羟基保护成缩丙酮,3,5-位二羟基三氟甲磺酰基化、叠氮化,1,2-羟基脱保护,然后经与膦叶立德Wittig-Michael加成串联反应,碱处理,高产率、立体专一性地合成了含两个叠氮基的β-C-D-核糖乙酸.提供了一种C-糖苷及氨基C-糖苷快捷、高效、简便的合成方法.化合物结构经~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS等确证.

一种响应速率匹配的双反应探针用于荧光识别硫化氢

以6-氟-7-氨基香豆素为荧光基团,氟代叠氮和7-硝基苯并氟咱(NBD)-哌嗪为H2S反应基团和荧光淬灭基团,合成一种双反应H2S荧光探针.探针对H2S的识别性质研究表明,探针的两个反应基团与H2S响应速率匹配,探针对H2S具有高选择性和灵敏性,其荧光增强约3600倍,检测极限为4.0×10^-8mol/L.酶活性测试表明,探针可用于胱硫醚β合成酶(CBS)酶活性检测和抑制剂筛选.细胞成像实验表明,探针可用于细胞内H2S的成像研究.