抗孕唑（DL－111－IT）在恒河猴体内药代动力学

恒河猴分别ｉｖ抗孕唑２０％ｃｒｅｍｏｐｈｏｒＥＬ生理盐水液２５，１２．５及６．３ｍｇ·ｋｇ－１后，用柱切换ＨＰＩ（法测定给药后２４ｈ内各时间点的血药浓度，根据各猴血药浓度－时间数据拟合曲线，均呈二房室动力学模型．其Ｙ１／２ａ分别为０．３８ｈ，０．２０ｈ及０．３６ｈ；Ｙ１／２β分别为６．６０ｈ，１０．２ｈ及１０．１ｈ；Ｖ（Ｃ）分别为５．３０，１．２６和１．４８Ｌ·ｋｇ－１．分别ｉｍ抗孕唑茶油液５０，２５和１２．５ｍｇ·ｋｇ－１３种剂量后，同上测定血药浓度，各猴血药浓度一时间数据拟合曲线，均呈－房室动力学模型。其Ｋａ分别为０．９８ｈ，１．０３ｈ及１．４５ｈ；Ｋｅ为０．４２ｈ，０．３７ｈ及０．５９ｈ；Ｔ１／２Ｋｅ为１．６６ｈ，１．９０ｈ及１．１６ｈ；Ｔ（ｐｅａｋ）为１．５２ｈ，１．５７ｈ及１．０９ｈ。

用柱切换高效液相色谱法测定抗孕唑的药代动力学参数

作者采用柱切换高效液相色谱法(CSHPLC)测定抗孕唑药代动力学(药动学)参数.用本CSHPLC系统测得,未经纯化的血样中添加抗孕唑浓度为0.0179×10^(-3)～71.7×10^(-3)mmol/L后,抗孕唑的回收率为75～97%.测抗孕唑日内、日间回收率变异系数均小于5%.本方法减少生物样品前处理中的提取、浓缩等操作,且每次采血量小,为应用单只小动物以获得准确的药动参数创造了有利条件.

教学方法的两项改革

为了提高教学质量,培养适应能力较强、基础知识面较广、适应21世纪发展需要的综合型药学专业人才,我系在改革课程体系和教学管理的同时,在教学方法上也作了一些改革尝试。

抗孕唑(DL111-IT)在大鼠体内的吸收、分布和排泄

大鼠im抗孕唑很快被吸收并分布到各组织中,其中以子宫、卵巢含量最高,其次为肺、心、肾、肌肉,脑、骨中含量较少。大鼠iV抗孕唑后24h,从粪、尿中排出原形药量为0.084±0.039％,168h排出0.396±0.071％。12h内从胆汁排泄的原形药量占给药剂量的1.62±2.04％。可见原药进入体内后很快被代谢。im抗孕唑后1h,注射部位肌肉中的余留量约为给药剂量的50％。t_(1/2)(Ke)=228.812±96.112(min)。

药物/荧光染料缀合体前体-β(3-羧基伞形酮)-D-半乳糖苷钾盐的合成

本文介绍药物/荧光染料缀合体前体-β(3-羧基伞形酮)-D-半乳糖营钾盐的合成方法。以D-半乳糖为原料,经酯化,溴代制得a-溴-四乙酰半乳糖(I),另以2,4-二羟基苯甲醛为原料,与丙二酸二乙酯在哌啶的催化作用下经过Knoevenagel缩合反应,再环合成3-乙氧甲酰基7-羟基香豆(I)。然后将(I)和(I)连接再脱去乙酰基即制得药物/荧光染料缀合体前体-β(3-羧基伞形酮)-D-半乳糖苷(Ⅱ)钾盐。