二茂铁基氨基噻唑类化合物的合成及其抗菌活性研究

利用溴乙酰基二茂铁为底物,与芳基取代硫脲在回流的乙醇介质中,以三乙胺作为碱,有效进行了Hantzsc反应,合成了一系列结构新颖的二茂铁基取代的氨基噻唑类化合物。选用四种菌株为研究对象,进行了初步的体外抗菌活性实验。结果表明,含有4-甲氧基取代的化合物7d和4-氟取代的化合物7h对革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌和革兰氏阴性菌大肠杆菌表现出很好的抑制活性,其MIC值分别为15.625/15.625μg/mL和15.625/7.8125μg/mL,相当或好于参考药物环丙沙星的活性。

一步法合成基于苯并喹啉结构的异吲哚啉-1-酮类衍生物

本文利用2-氯甲基苯并[ h ]喹啉-3-羧酸乙酯( 8 )为反应物与各种取代芳胺( 9a-g )或脂肪胺( 9h ~ j )在乙醇-乙酸( V/V ,10∶1)混合溶剂为反应介质在回流温度下,经一步反应,简便而有效合成了一系列结构新颖有趣的基于苯并[ h ]喹啉结构的异吲哚啉-1-酮类化合物( 7a ~ j )。所合成的目标化合物未见文献报道,其结构均已通过波谱数据和元素分析得以确认。

基于喹喔啉结构的异吲哚啉-1-酮类化合物合成及抗肿瘤活性

本文通过3-溴甲基喹喔啉-2-羧酸乙酯与芳胺或脂肪胺在回流的乙醇中经一步反应简便而有效合成了一系列结构新颖的基于喹喔啉结构的异吲哚啉酮类化合物。采用MTT法初步评价了目标化合物对肺癌细胞株A549和直肠癌细胞株HT29的体外增殖抑制活性。结果表明,含有卤素(F,Cl,Br,I)取代的化合物7h~7k对这两个细胞株表现出良好的抑制活性,其中氟取代的化合物7h的活性最高,其IC50值分别为1.50和3.77μg/mL,活性高于参考药物顺铂。