酶催化选择性有机合成研究新进展

综述了酶催化的区域选择性反应、对映选择性反应以及利用酶催化的选择性反应进行的动力学拆分研究的新进展．

含哌啶结构杂环醇的立体化学研究

用分子力学和量子化学计算方法（ＡＭ１）研究了含哌啶结构杂环醇（１＿４）及其羧酸酯类化合物的立体化学问题．结果表明，在哌啶醇（１）及醇（３）分子中，４位羟基处于哌啶环的ａ键位时，环上的氮原子和羟基氧原子之间可能形成非经典的轨道超共轭作用。

三环羧酸酯的α－羟基化反应研究

三环羧酸酯（Ⅱ）在强碱ＬＤＡ作用下经过烯醇中间体，由空气氧对其进行氧化，在羰基α－位引入一个过氧键，尔后用亚硫酸钠还原得到三环羟基羧酸酯（Ⅲ）。用量子化学ＡＭ１计算结果分析了Ⅲｂ分子中形成分子内氢键的原因及其与Ⅲａ和Ⅲｃ之间的区别。

6，11－二氢二苯骈〔b，e〕氧（硫）杂■－11－羧酸酯及其衍生物的合成

以６，１１－二氢二苯骈〔ｂ，ｅ〕氧（硫）杂 －１１－酮（１）为原料，经还原、氯化、氰化和水解等反应合成了６．１１－二氢二苯骈〔ｂ，ｅ〕氧（硫）杂卓 －１１－羧酸酯（６）；化合物（６）进行氧化反应后分别得到衍生物（７）和（８）。

三环酯类化合物抗N作用的分子药理学研究

通过对三环羟基羧酸酯类抗胆碱能化合物的构象分析，并结合量子化学计算结果以及它们抗Ｎ作用的活性强度，研究了三环酯类化合物抗Ｎ作用的分子药理学．结果表明：在三环酯类抗胆碱能化合物中，三环部分结构的改变对中枢抗Ｎ作用的影响不如对抗Ｍ作用的影响大；化合物分子的ＨＯＭＯ轨道能级和氮原子的静电行越高其中枢抗Ｎ作用越强．此外，羧酸部分的α羟基的存在对提高其中枢抗Ｎ作用仍十分必要，该基因仍是三环酯类化合物与Ｎ受体作用的一个有效基团．

N－四氢萘酚取代9－氨基吖啶的Mannich碱的合成与抗疟活性

以α－萘酚和２－甲氧基－６，９－二氯吖啶为原料合成了９个从Ｎ－四氢萘酚Ｍａｎｎｉｃｈ碱取代的９－氨基吖啶衍生物。初筛结果表明，有３个化合物（７ｅ，ｆ，ｇ）对鼠疟（Ｐ．ｂｅｇｈｅｉ）的抑制作用与氯喹相当，而其余化合物的抗疟效果均不如氯喹。

抗疟化合物含哌嗪侧链的四氢萘酚Mannich碱的合成

设计合成了9个含哌嗪侧链的四氢萘酚Mannich碱化合物(Ⅵ_(1～9))。初筛结果表明,(Ⅵ_(5,6,9))对鼠疟的抑制作用与氯喹相当、而其余化合物均不如氯喹。

竞争性NMDA受体拮抗剂

ＭＮＤＡ受体拮抗剂主要分为二大类，即竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂，本文综述了竞争性ＮＭＤＡ受体拮抗剂的研究进展。

NMDA受体甘氨酸拮抗剂研究的新进展

本文综述了作用于甘氨酸（Gly）调节部位的非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂研究的最新进展；分别阐述了喹啉类衍生物、喹喔啉类衍生物、吲哚类衍生物以及吡咯酮化合物的结构特征与NMDA受体Gly调节部位拮抗作用之间的关系。

三甲基氰硅烷与三环酮的亲核加成反应初探

利用量子化学ＡＭ＿１计算的结果从电子水平上探讨了芴酮和另外４个三环酮（酮＿（１～４））与三甲基氰硅烷（Ｍｅ＿３ＳｉＣＮ）亲核加成反应的活性存在差别的原因。环酮分子的最低空轨道（ＬＵＭＯ）能级的高低以及羧基碳原子在ＬＵＭＯ轨道上前沿电子密度（）的大小是影响亲核试剂（Ｍｅ＿３ＳｉＣＮ）对其进攻的主要因素。

微波条件下的6,11-二氢二苯并【b,e】氧杂卓-11-羧酸甲酯的合成

微波条件下的６，１１－二氢二苯并【ｂ，ｅ】氧杂卓－１１－羧酸甲酯的合成高守海，恽榴红（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）微波作为一种新的有效热源形式在有机反应中的应用已越来越受到人们的重视。与常规条件下的有机反应相比，微波条件下的有机反...

二苯并[b，e]氧（硫）杂■羟基羧酸酯类抗胆碱能化合物的构象分析

用系统构象搜索方法计算得到了６，１１二氢二苯并［ｂ，ｅ］氧（硫）杂１１羟基１１羧酸酯类抗胆碱能化合物在不同构型时的低能构象。通过对这些构象能的分析、比较，从中确定出每种化合物能量最低的优势构象，并发现在含有哌啶醇的羧酸酯中，酯键处于直立键时的构象能要低于处于平伏键时的构象能。

作用于离子通道的非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂

综述了作用于离子通道的非竞争性Ｎ甲基Ｄ天冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体拮抗剂的研究进展，包括分离麻醉型ＮＭＤＡ拮抗剂。

激励政策为支撑点 培训机制作拉动点 烟台市牟平区依靠“双点”助推失业职工创业培训

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