R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸的不对称合成

以具光活性的L-乳酸为起始原料,经酯化、磺酰化及醚化三步反应,醚化反应中发生构型反转,最终得到R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸.在磺酰化反应中,以三乙胺作缚酸剂,TEBAC为催化剂,投料比为n(L-乳酸乙酯)∶n(对甲苯磺酰氯)∶n(三乙胺)=1∶1∶1.2,反应温度为0℃,反应时间为5 h,中间体S-(-)-2-(4-甲苯磺酰氧基)丙酸乙酯质量分数为98.0%,收率为96.5%.在醚化反应中,氮气氛下,以水作溶剂,投料比为n(对苯二酚)∶n(S-(-)-2-(4-甲苯磺酰氧基)丙酸乙酯)=1.2∶1,反应温度为30℃,反应时间为6 h,产物R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸的质量分数为99.5%,收率为72.4%(以L-乳酸计),光学纯度97.9%.产物结构经1H NMR,IR和MS表征确认.

40%敌敌畏·毒死蜱复配制剂的研究

通过对乳化剂、助乳化助剂、稳定剂、溶剂以及助溶剂的研究筛选,确定了适合的制备工艺,并测定热贮前后敌敌畏分解率变化。结果表明,该制剂在的分解率在14%～16%左右,低于目前市场上已有产品30%～50%的分解率。该优化配方为敌敌畏(40%)、毒死蜱(10%)、2010CX(8%)、D625(4%)、抗氧101(3%)、抗水1#(3%)、稳1#(3%)、150#溶剂油补至100%。

具有农药生物活性的杂(芳)环丙烯腈类化合物的研究进展

杂环化合物因其低毒、高效、对环境友好、结构变化多样等特点,已经成为当今新农药发展的热点方向。同时,丙烯腈类化合物往往具有良好的生物活性,其在农药和医药领域的应用已被广泛关注。因此,兼具杂环和丙烯腈结构特征的杂环丙烯腈化合物也已引起农药创制研究者越来越多的关注。按结构进行分类,着重从化学结构、生物活性方面对具有农药生物活性的杂(芳)环丙烯腈类化合物进行综述,并介绍了部分化合物的合成方法。