蛋白质降解技术

由于小分子药物通过占据驱动抑制蛋白水平的局限性,越来越多的蛋白质降解技术得到了发展,这些降解技术通过降解靶标蛋白的方式调控蛋白质水平,它们的出现,为肿瘤等疾病治疗提供了潜在的策略。

TBK1的结构以及小分子抑制剂

坦克结合激酶1(Tank-Binding Kinase 1, TBK1)是天然免疫过程的重要调节因子,通过磷酸化干扰素调节因子3(Interferon Regurlartory Factor 3, IRF3)和干扰素调节因子7(Interferon Regurlartory Factor 7, IRF7)可诱导型干扰素和其他促炎细胞因子的产生。TBK1稳态的失调则会导致许多疾病如炎症、自身免疫性疾病、代谢性疾病和癌症的发展。因此,基于TBK1靶点开发新型高效抑制剂可进一步加深我们对于该靶点的认知,并确认其作为药物靶点的有效性。本文就TBK1蛋白结构以及一些有潜力的药物小分子进行综述。