阿司匹林的结构修饰与生物活性研究进展

阿司匹林(ASP)是第一个合成药物,主要作为一种非甾体抗炎药而被广泛使用.具有多种生物活性,如抗血栓、抗炎和抗肿瘤等,不少文献报道了其衍生物的合成及相关活性评估. ASP现有的衍生方法分为骨架衍生、前药衍生、孪药衍生及金属配位衍生四个类别.依据修饰位点的不同,骨架衍生进一步分为C(1)-COOH位修饰、C(1)-COOH位与C(2)-OAc位同时修饰、C(2)-OAc位修饰及苯环修饰.NO-ASP是制备抗血栓衍生物的主要方法,金属配位修饰则是抗癌衍生物的主要合成方案.综述了近20年来阿司匹林的结构修饰与其活性研究进展,阐述了353种阿司匹林衍生物的合成方法及部分衍生物的药理活性,为阿司匹林衍生物的进一步开发提供参考.

喜树STR候选基因生物信息学及表达分析

异胡豆苷合成酶(STR)是植物萜类吲哚生物碱(TIAs)生物合成的中心酶,它所催化的PS反应生成的异胡豆苷是TIAs的合成前体物.从喜树基因数据库中挖掘筛选到14条注释为STR的候选基因,并通过生物信息学以及RT-qPCR方法,分析其编码蛋白的理化性质、结构特征、系统进化关系以及在喜树无菌幼苗不同时期和不同部位的基因表达情况.序列结构特征分析表明,CaSTR1、CaSTR2、CaSTR3、CaSTR7、CaSTR8、CaSTR11、CaSTR12、CaSTR13和CaSTR14含有5个典型的XXX#§保守区,且在第5个XXX#§区N端邻近区域存有特征的EVXE区.系统进化树分析表明,喜树CaSTR序列多与葡萄和棉花的SSL序列聚为一支,亲缘关系较近.基因相对表达分析结果表明,9条CaSTR候选基因序列在喜树幼苗组织中均有表达,且40 d时CaSTR1、CaSTR2、CaSTR3、CaSTR4、CaSTR7、CaSTR12、CaSTR13候选基因在叶中表达量最高,与喜树碱积累特征一致.本研究表明CaSTR1、CaSTR2、CaSTR3、CaSTR7、CaSTR12、CaSTR13候选基因可能参与喜树碱的生物合成;该结果可为后续喜树STR候选基因的功能研究提供理论依据.