四环素类抗生素耐药机制研究进展

抗生素在农业和医疗领域的不合理应用导致了微生物产生耐药性的现象普遍存在,这可能导致许多经典的抗生素诸如四环素类面对新型的致病微生物时显得疲软。针对这一现象,在开发新型四环素类抗生素衍生物周期很漫长的前提下,许多研究都在围绕着寻找微生物的耐药机制来对现有药物进行改良从而减缓抗生素的淘汰速度。本文查阅了国内外关于四环素类抗生素耐药机制,并对其进行归纳总结。

基于HPLC指纹图谱结合化学模式识别法和薄层色谱生物自显影评价不同生长期毛菊苣药材质量

目的建立不同生长期(花前期、开花期和成熟期)毛菊苣Cichorium glandulosum地上部位药材的HPLC指纹图谱,结合化学模式识别法和薄层色谱(TLC)生物自显影技术评价毛菊苣药材质量,为其进一步研究与开发提供依据。方法采用PolyPack C_(18)-AQ色谱柱,以甲醇(A)-乙腈(B)-0.3%磷酸溶液(C)为流动相进行梯度洗脱,检测波长为254 nm,体积流量为1.0 mL/min。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012)》建立不同生长期毛菊苣地上部位药材的HPLC指纹图谱并分析相似度。应用聚类分析(cluster analysis,CA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)和偏最小二乘法-判别分析(partial least squares-discriminant analysis,PLS-DA)筛选不同生长期下毛菊苣地上部位药材中具有的差异性化学成分。利用TLC-生物自显影技术对不同生长期毛菊苣药材进行体外抗氧化作用研究。结果不同生长期下20批次药材HPLC指纹图谱共匹配出12个共有峰,指认出3号峰为秦皮乙素、6号峰为异槲皮苷、7号峰为3,5-O-二咖啡酰奎宁酸。CA将20批不同生长期下药材分为4类;PCA确定了3个主成分因子,累积方差贡献率为78.143%,PCA结果与CA结果基本一致;PLS-DA结果显示色谱峰11、2、6(异槲皮苷)、3(秦皮乙素)和5号峰可作为不同生长期毛菊苣药材质量的差异标志物。样品展开斑点和TLC-生物自显影说明花前期和开花期药材相比成熟期药材具有良好的抗氧化活性作用。结论利用建立的指纹图谱可为毛菊苣地上部位药材规范化种植以及质量评价提供实验依据。

水相合成5-苯基-1-(4-氯苯基)-3-乙酰基-5-羟基吡咯烷-2-酮

在有机相中合成吡咯烷酮及其衍生物产率较高,但有机溶剂具有毒性、易燃性、腐蚀性、成本高等缺点,故探索在水相条件下绿色合成吡咯烷酮及其衍生物。在碱性试剂作用下,活泼亚甲基类化合物和ω-卤代苯乙酮发生亲核取代反应,经过分子内环合从而制备目标产物——5-苯基-1-(4-氯苯基)-3-乙酰基-5-羟基吡咯烷-2-酮。通过控制变量法,主要考查不同相转移催化剂对实验产率的影响。由试验结果可知,以聚乙二醇为相转移催化剂时效果最佳,产率约为62.3%。