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肿瘤抑制剂——脂肪酸与第二代紫杉烷轭合物的合成及药效评价
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作者 魏少荫(摘) 李娜(摘 《国外医学(药学分册)》 2006年第4期310-311,共2页
无肿瘤特异性是癌症传统化疗药物的重要缺陷,解决策略之一便是化疗药分子结合一个肿瘤特异分子,使得化疗药分子到达目标肿瘤细胞处后才能释放出来发挥药效。多不饱和脂肪酸(PUFA)是理想的肿瘤特异分子。Bradley等设计出了Taxoprexi... 无肿瘤特异性是癌症传统化疗药物的重要缺陷,解决策略之一便是化疗药分子结合一个肿瘤特异分子,使得化疗药分子到达目标肿瘤细胞处后才能释放出来发挥药效。多不饱和脂肪酸(PUFA)是理想的肿瘤特异分子。Bradley等设计出了Taxoprexin,即二十二碳六烯酸(DHA)与紫杉醇的轭合物,疗效较紫杉醇有显著增强。 展开更多
关键词 多不饱和脂肪酸 肿瘤抑制剂 药效评价 二十二碳六烯酸(DHA) 紫杉烷 第二代 肿瘤特异性 合成 化疗药物 解决策略
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促微管蛋白解聚剂NPI-2358作为肿瘤血管抑制剂的体外实验依据
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作者 魏少荫(摘) 李敏(校) 《国外医学(药学分册)》 2006年第4期310-310,共1页
实体瘤依赖于血管系统而生长,一部分快速增殖的肿瘤血管内皮细胞因缺少完好的肌丝结构而更依赖于微管来保持结构的完整。增殖的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)便是如此,故常被用作肿瘤血管内皮细胞的体外模型。NPI-2358是一种合成二酮哌... 实体瘤依赖于血管系统而生长,一部分快速增殖的肿瘤血管内皮细胞因缺少完好的肌丝结构而更依赖于微管来保持结构的完整。增殖的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)便是如此,故常被用作肿瘤血管内皮细胞的体外模型。NPI-2358是一种合成二酮哌嗪衍生物,其先导物为来自真菌曲霉的化合物phenylahistin,体外实验研究发现其作用位点为微管蛋白的秋水仙碱位点。 展开更多
关键词 肿瘤血管抑制剂 微管蛋白 体外实验 肿瘤血管内皮细胞 人脐静脉内皮细胞 依据 解聚 快速增殖 哌嗪衍生物 血管系统
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