除草剂NWAFU-J10创制经纬

以除草剂苯噻酰草胺、草除灵、苯噻隆和噻唑禾草灵中共有的苯并噻唑为起始原料,基于非活性基团多样化衍生策略,通过苯并噻唑3-位引入取代苯基和吡啶基构建化合物库。采用小杯法评价了所合成化合物对稗草和马齿苋的除草活性,发现先导化合物3-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)苯并噻唑2-酮(化合物99)。再先导优化,最终获得具有3-吡啶基苯并噻唑-2-酮新颖分子骨架的高除草活性候选化合物NWAFU-J10。NWAFU-J10合成工艺简便、生产成本较低,对大多阔叶杂草表现出极高除草活性,具有良好产业化开发前景。

小檗内生放线菌H21的鉴定及抑菌活性成分分析

【目的】从药用植物小檗(Berberis thunbergii)中筛选抗菌活性内生放线菌,对活性菌株的分类地位及抑菌活性进行研究,分离并鉴定候选菌株发酵液中活性成分的化学结构及其抑菌活性,为农用杀菌剂的创制提供依据。【方法】采用选择性培养基从小檗叶片分离内生放线菌,16S r DNA法进行菌株鉴定;采用管碟法测定发酵液对烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)等7种供试菌的抗细菌活性,采用抑制菌丝生长速率法测定发酵液对番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)等7种植物致病菌的抗真菌活性;依次采用大孔树脂吸附、硅胶柱层析及反相高效液相色谱(HPLC)等技术分离纯化活性组分;采用核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)技术对分离到的活性成分进行结构鉴定;采用微量肉汤稀释法测定化合物对烟草青枯病菌等7种细菌的最低抑菌浓度,抑制孢子萌发法和菌丝生长速率法测定化合物对番茄灰霉病菌的抗菌活性。【结果】分离到一株活性菌株H21,该菌株经16S r DNA序列分析鉴定为链霉菌(Streptomyces sp.);除铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)外,H21菌株发酵液对烟草青枯病菌、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringae pv.actinidiae)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、大肠埃希氏菌(Escherichia coli)等多种病原细菌有明显的抑菌活性;H21发酵液对番茄灰霉病菌表现出较强的抑制菌丝生长作用,对其他供试病原真菌无明显的抑菌活性;从H21菌株发酵液中分离鉴定了3个化合物,分别为N-乙酰基-2-(4-羟苯基)乙胺、环-(L-亮氨酸-L-精氨酸)和二硫吡咯类抗生素—全霉素;全霉素为广谱抗生素,其对烟草青枯病菌、猕猴桃溃疡病菌、蜡状芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希氏菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为0.156、0.313、0.078、0.313、0.156和0.313μg·m L-1;对番茄灰霉病菌菌丝生长和孢子萌发的抑菌中浓度(IC50)分别为13.56和7.89μg·m L-1。【结论】小檗内生菌放线菌H21可能是一种新的全霉素产生菌,其对植物致病细菌烟草青枯病菌和猕猴桃溃疡病菌有抗菌活性,全霉素对于开发针对致病细菌的农用杀菌剂具有重要的参考价值。

Cylindrocarpon olidum W1菌株代谢物中壳二孢氯素及其类似物的分离及抑菌活性

采用硅胶柱层析及高效液相色谱等技术从冬青卫矛内生真菌Cylindrocarpon olidum W1次生代谢物中分离鉴定出8个抑菌活性化合物W1-1~W1-8。经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等技术,并结合相关文献确认其为壳二孢氯素及其类似物,分别为Ilicicolin A(W1-1)、5-Chlorocolletorin B(W1-2)、Ilicicolin B(W1-3)、Deacetylchloronectrin(W1-4)、Ilicicolin C(W1-5)、壳二孢氯素(W1-6)、Cylindrol A_4(W1-7)和Cylindrol B(W1-8)。抑菌活性测定结果表明:壳二孢氯素及其类似物对烟草青枯病菌有较强的抑制作用,上述化合物的最小抑制浓度分别为6.2 5、3.1 3、>1 0 0、3.1 3、6.2 5、1 2.5、2 5和2 5μg/m L;化合物W 1-2、W1-4和W1-5对番茄灰霉病菌和油菜菌核病菌菌丝生长亦有较强的抑制作用,其中对番茄灰霉病菌的抑制中浓度(IC_(50))分别为36.45、21.60和26.69μg/m L,对油菜菌核病菌的抑制中浓度分别为20.21、16.79和12.11μg/m L。

以乙酰辅酶A羧化酶(Accase)为靶标的抗菌剂研究进展

综述了同内外以乙酰辅酶A羧化酶Accase为靶标的抗菌剂研究进展及存在的问题,并简要介绍了笔者课题组的相关研究工作。

海洋放线菌B5菌株发酵液抗菌谱及稳定性研究

B5菌株是从山东威海浅海海域分离得到的一株放线菌,经初步鉴定为链霉菌属(Streptomyces)。其发酵液对15种病原真菌进行室内杀菌活性生测,结果表明,B5菌株发酵液对13种供试真菌的菌丝生长抑制率均在80%以上;其发酵液对3种病原细菌进行室内杀菌活性生测,结果表明,B5菌株发酵液对3种供试细菌的抑菌圈直径均在15mm以上。发酵液经80℃处理6 h,活性仅丧失了18.2%。在酸性条件下活性稳定,但在碱性条件下活性不稳定。捷克八溶剂系统纸色谱测定结果表明,该发酵液的主要活性物质为碱性水溶性抗生素。

光纤电流互感器的噪声分析与信噪比优化设计

光纤电流互感器(FOCT)易受到各类噪声的影响而导致其测量准确度下降,尤其是在一次电流较小时,因此提高其信噪比是FOCT的关键技术之一。通过全面分析FOCT的光信号噪声、信号检测噪声及外界环境引入的噪声源,给出了FOCT信噪比的计算方法,仿真了不同噪声对信噪比的影响,并在此基础上研制了样机。结果表明:通过提高探测器接收光功率、增加传感头敏感光纤圈数以及选择合适的闭环反馈相位调制偏置工作点等方法,可有效提高信噪比;以此为基础设计的FOCT样机,在额定电流为600 A时,可满足0.2S级要求,1%额定电流下信噪比高达30.2 d B,比差<0.61%,相差<12.39′。提出的信噪比优化设计方法,具有较大的实用价值,对FOCT的设计具有指导意义。

苦皮藤内生真菌Hd3菌株抑菌活性成分分离及结构鉴定

根据活性追踪原理,采用硅胶柱层析以及高效液相色谱等技术对苦皮藤内生真菌Hd3菌株发酵液中的抑菌活性成分进行了分离纯化,得到5个具有抑菌活性的化合物,经质谱和核磁共振波谱技术分别鉴定为3′-氯代杀锥曲菌素、曲地酸、曲地酸甲酯、4′,6′-二氯代曲地酸甲酯和4′-氯代曲地酸甲酯。它们在500mg/L的浓度下对玉米弯孢菌Curvularia lunata的孢子萌发抑制率分别为100%、67.6%、17.3%、29.1%和30.4%,其中化合物3′-氯代杀锥曲菌素和曲地酸还对枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis具有强烈的抑制作用。

侧柏内生真菌Chaetomium globosum ZH-32抗菌活性成分研究

采用生物活性追踪法,从侧柏内生真菌Chaetomium globosum ZH-32发酵液中分离得到1个具有抑菌活性的化合物——WH-01,经紫外光谱、核磁共振及质谱等鉴定为球毛壳菌素A。抑菌活性测定结果表明:WH-01对枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、蜡状芽孢杆菌Bacillus cereus、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus和大肠埃希氏菌Escherichia coli有强烈的抑制作用,其最低抑制浓度(MIC)分别为3.13、3.13、1.56和3.13μg/mL;对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea和油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum菌丝生长的抑制中浓度(EC50)分别为5.36和12.19μg/mL。

透骨草杀虫活性成分分离鉴定及其生物活性研究

采用柱层析分离、高效液相色谱切分和生物活性追踪法,从透骨草Phryma leptostachya L.石油醚提取物中分离出2个具有杀虫活性的化合物(B1和B2),采用质谱、核磁共振氢谱和碳谱,并结合相关文献对其结构进行鉴定,发现其分别为双氧木脂素A和E。首次以粘虫Mythimnaseparata、槐尺蠖Semiothisa cinerearia、小菜蛾Plutella xylostella、小地老虎Agrotis ypsilon和家蝇Musca domestica为试虫,测定了这2个化合物的杀虫活性。结果表明:化合物B1和B2对3龄粘虫24 h的胃毒致死中浓度(LC50值)分别为34.9和52.8μg/mL,24 h触杀致死中量(LD50值)分别为0.09和0.26μg/头;对3龄槐尺蠖24 h的胃毒LC50值分别为66.1和1 675μg/mL,触杀LD50值分别为0.049和1.33μg/头;对家蝇成虫24 h的胃毒LC50值分别为39.2和969μg/mL,触杀LD50值分别为0.047和1.12μg/头。

放线菌A2菌株代谢产物的研究初报

从渤海海水中分离到一株编号为A2的放线菌,经初步鉴定为链霉菌(Streptomyces)。该菌株产生的代谢产物对许多重要农作物病害具有强烈的抑制作用。采用菌丝生长速率法测定其对小麦赤霉病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、马铃薯干腐病菌的菌丝生长影响,抑制率达到90%以上;孢子萌发法测定其对烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌和马铃薯干腐病菌的孢子萌发的影响,抑制率都在90%以上。盆栽试验结果表明,发酵产物对小麦白粉病的保护和治疗作用分别为98.31%、96.56%。经pH纸色谱和捷克八溶剂系统纸层析实验,初步推定A2所产生的抗生素为碱性水溶性抗生素。

秦岭链霉菌发酵液中杀虫活性成分分离及结构鉴定

采用大孔树脂层析、硅胶柱层析以及制备高效液相色谱等技术对具有抑菌和杀虫活性的秦岭链霉菌发酵液中的杀虫活性成分进行了分离纯化,得到3个杀虫活性化合物,经高分辨质谱和核磁共振波谱技术分别鉴定为阿维菌素B1a、B2a和A1a。研究发现,同一菌株发酵液中可以同时产生杀虫和杀菌两类成分,与阿维链霉菌Streptomyces avermectinius亲缘关系差异很大的链霉菌也可以产生阿维菌素成分。

杠柳苷类化合物电喷雾多级质谱裂解行为研究

采用电喷雾多级质谱技术研究了杠柳苷A和E的质谱裂解行为。在源内诱导碰撞解离谱图中发现,从准分子离子中脱去二取代吡喃酮是杠柳苷A的主要断裂形式之一。从分子中失去不同长度的糖链以及杠柳甙元D环开裂重排失去甲醛(-30Da)是识别该类化合物的重要依据。通过对杠柳苷A和E的质谱裂解机制和特征碎片进行研究,总结了鉴别该类化合物的方法,并对杠柳根皮中的一个未报道化合物杠柳苷X的结构进行了推测,该方法对研究杠柳中杠柳苷类化合物的分布及结构具有重要参考价值。

一种深度相机与双目视觉结合的视差估计技术

对于双目视觉立体匹配算法,先验的视差范围估计是影响算法匹配效果和运行时间的重要因素。在双目视觉系统的实际应用中,匹配视图之间的视差范围通常随场景的变化而不断改变,因此需要对视图间的视差范围进行有效的自动估计。针对此问题,开发了一种双模相机,可分时采集场景的灰度图像和深度图像,该深度图像与灰度图像有相同的空间分辨力。在双目视图匹配过程中,通过引入深度图的信息,可约束每一个待匹配像素的视差范围。对于实验室内采集的普通视图对,本文方法相较以视图间视差最大、最小值为约束的方法,匹配速度提高3倍以上,匹配误差减少2%,有效提高了匹配的可靠性和普适性。

苦皮藤素V在粘虫和小地老虎幼虫体内的穿透与代谢

采用高效液相色谱技术研究了苦皮藤素Ⅴ在粘虫Mythimna separata和小地老虎Agrotis ypsilon幼虫中的穿透及代谢。结果表明:苦皮藤素V均不能从粘虫和小地老虎幼虫的体壁穿透到血腔或从血腔穿透到中肠,但很容易从中肠穿透到血腔,且穿透速率无差异;苦皮藤素V在小地老虎幼虫体内的代谢解毒速率远大于其在粘虫幼虫体内的代谢速率,其半衰期分别为5.5和13.1 h。本研究结果表明,苦皮藤素V对粘虫和小地老虎幼虫的选择毒杀作用与药物的穿透能力无关,其在试虫体内的解毒代谢差异才是其对昆虫具有选择作用的机理之一。

秦岭链霉菌发酵液中二丙酮胺的分离及抑菌活性*初步研究

【目的】对1株新放线菌——秦岭链霉菌中(Streptomyces qinlingnensissp.nov)的抑菌活性成分进行研究。【方法】采用离子交换和硅胶柱层析,对秦岭链霉菌发酵液中的有效成分进行分离,并采用高分辨质谱和核磁共振技术对分离到的有效成分进行结构鉴定,采用抑制菌丝生长速率法测定有效成分对8种真菌的抑菌活性,采用管碟法进行8种细菌对有效成分的药敏性试验。【结果】从秦岭链霉菌发酵液中分离出了一个抑菌活性成分,鉴定为二丙酮胺,测定其对8种真菌和8种细菌的抑菌活性,结果表明,马铃薯干腐病菌、西瓜枯萎病菌和番茄早疫病菌对二丙酮胺相对比较敏感,其IC50值分别为49.57,85.08和74.69μg/mL;蜡状芽孢杆菌和枯草芽孢杆菌对二丙酮胺相对敏感,当二丙酮胺质量浓度为31.3μg/mL时,其抑菌圈直径分别为13和16 mm。【结论】对二丙酮胺的抑菌活性以前未见文献报道,其有可能作为一种抑菌活性先导化合物,或直接开发成农用杀菌剂。

抗菌蛋白磷酸盐结合蛋白前体的分离及其产生菌的鉴定

以抑菌活性生物测定结果为指导,采用硫酸铵沉淀、离子交换柱层析、凝胶柱层析和SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳等方法,从采自广西土壤的1株放线菌菌株GXWl发酵液中分离到1种未见文献报道具有抑菌活性的蛋白,经质谱鉴定并与NCBInr蛋白数据库比对,认为其应为磷酸盐结合蛋白前体(phosphate-binding protein precursor,pre-PBP),分子质量为39.18 ku。根据其形态特征、培养特征、生理生化特性及16S rDNA序列分析,将菌株GXWl归入链霉菌属,并鉴定为锈赤蜡黄链霉菌Streptomyces rubiginosohelvolus。

苦皮藤内生真菌As菌株代谢产物抑菌活性初步研究

从新鲜苦皮藤根皮中分离并筛选到1株内生真菌,编号为As菌株,对其代谢产物进行了生物活性研究。结果表明:As菌株发酵产物菌丝体的甲醇和乙酸乙酯提取物对多种病原真菌具有较强的抑菌活性。其中甲醇提取物的抑菌活性较乙酸乙酯好,在4 000μg/mL浓度下对番茄灰霉病菌、烟草赤星病菌、苹果炭疽病菌、玉米弯孢叶斑病菌、小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌6种植物病原真菌均有抑制作用,抑制率在62.9%-85.1%;抑制孢子萌发试验表明:菌丝体甲醇提取物对烟草赤星病菌的毒力较好,其EC50仅为62.5328μg/mL;抑制细菌活性表明菌丝体甲醇提取物对蜡状芽孢杆菌和枯草芽孢杆菌有一定的抑制作用,而对大肠杆菌无明显的抑制作用。

苦皮滕素Ⅴ在土壤中的消解动态及降解产物

为指导苦皮藤素制剂的科学合理使用,采用高效液相色谱-电喷雾多级串联质谱技术(HPLC-ESI-MS/MS)研究了苦皮藤素V在4种土壤中的消解动态及其降解产物。结果表明:苦皮藤素V在江西红土和陕西黄土中消解缓慢,90 d的消解率仅为68.0%和65.0%;在黑龙江黑土和天津碱土中消解相对较快,90 d时消解率分别为84.9%和95.1%。苦皮藤素V在4种土壤中的主要降解产物为一系列在其C-1、C-2和C-8位发生酯键水解而形成的3-羟基、4-羟基及5-羟基的二氢沉香呋喃多元酯。

内生真菌2K3代谢产物抗菌活性研究

研究了从苦皮藤根皮中分离的一株编号为2K3内生真菌代谢产物的杀菌活性。生物测定结果表明,2K3菌株菌丝体的甲醇和乙酸乙酯提取物对多种植物病原真菌具有较强的抑菌活性。其中,甲醇提取物的抑菌活性比乙酸乙酯提取物强,在1 000μg/mL浓度下对烟草赤星病菌、马铃薯干腐病菌、小麦赤霉病菌、苹果炭疽病菌、玉米大斑病菌的菌丝生长抑制率均大于90%;抑制孢子萌发法试验结果表明,2K3菌株菌丝体的甲醇提取物对烟草赤星病菌玉米大斑病菌和马铃薯干腐病菌的EC50分别为59.4μg/mL、96.5μg/mL和132.5μg/mL;管碟法生测结果表明,2K3菌株菌丝体的甲醇提取物对枯草芽孢杆菌和蜡状芽孢杆菌的抑菌圈直径分别为20 mm和27 mm;盆栽试验结果表明,2K3菌株菌丝体的甲醇提取物在2 000μg/mL浓度下对小麦白粉病的治疗和保护作用均在70%以上。

陕北沙漠土壤颉抗放线菌的生物活性及理化特性研究

笔者从采自陕北沙漠的沙土中分离出一株链霉菌A1。通过对其进行的包括形态、生理生化特性等方面的研究,初步确定其为链霉菌属(Streptomyces)。室内活性测定结果表明该菌株具有广谱、较强的抗真菌和细菌活性。盆栽试验中,A1菌株的发酵液对小麦白粉病的保护作用达到87.85%,治疗效果也达到81.19%。田间试验结果表明A1菌株的发酵液对黄瓜霜霉病的相对防治效果为78.97%,是一株具有广谱抗菌活性的潜力菌株。