含顺反式环己烷基元喹诺酮类衍生物的合成及抗菌活性初探

目的设计并合成系列含顺反式环己烷类基元的新型喹诺酮类衍生物,并探讨其活性。方法以加替沙星中间体1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,经叠氮化、氢化、酰胺化、水解,合成目标物并进行了抗菌活性的初筛。结果与结论合成了8个含顺反环己烷类基元的新型喹诺酮类化合物,结构经核磁确证;含顺式构型环己烷的化合物比相应的含反式构型环己烷的抑菌效果好。

新型氟喹诺酮化合物的设计及合成

目的设计并合成新的氟喹诺酮化合物。方法以左氧氟沙星中间体(-)-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为原料,经叠氮化、氢化、酰化、水解来合成目标物。结果与结论合成的8个新型氟喹诺酮类化合物均经核磁共振谱确证结构。