天然岩藻糖苷酶的抑制剂L-deoxygulojirimycin关键中间体的不对称合成

报道一种合成天然氮杂糖L-deoxygulojirimycin关键中间体及全保护L-gulono-1,5-lactam的方法.其关键反应之一为二碘化钐(SmI2)促进下对硅基保护的3-羟基戊二酰亚胺10的C-2位的区域和立体选择性不对称羟甲基化,区域选择性为80 20,立体选择性为93 7;另一关键反应为采用OsO4-NMO体系对18进行不对称双羟基化反应,立体选择性单一,并通过NOE确定产物的立体化学.

我的教育和人生

巍巍乌兰山，滔滔黄河水养育了勤劳善良的靖远人民，他们不但谱写了靖远悠久的历史，还积淀了丰厚的人文底蕴。靖远，作为一个教育大县，不光有着举家办学、视校如家的苏振甲校长，还涌现出了一批批刻苦上进的靖远博士。《靖远教育》自2017年开设博士专栏，通过讲述博士的成长故事，来激励靖远的广大青年学生刻苦学习，积极进取!在此，欢迎靖远籍的博士投稿给我们，同时也请各位读者向我们推荐靖远籍博士，用博士的故事，激励靖远教育人将靖远教育办得更加出色，让靖远教育再上新台阶!

基于碳基纳米材料的中药有效成分电化学检测技术研究

本课题组采用原位聚合、溶液混合、共沉淀、熔融混合等技术制备一系列基于碳纳米管、石墨烯及其复合材料复合材料的检测电极,与毛细管电泳和微流控芯片等技术联用建立中药有效成分电化学检测技术,与常规金属和普通碳电极相比,检测灵敏和电极抗污染能力获得大幅提高,在中药有效成分的检测中具有良好的应用前景。

(-)-Deoxoprosophylline的不对称合成(英文)

报道了一条哌啶生物碱(-)-Deoxoprosophylline的不对称合成方法.采用二碘化钐促进的手性叔丁基甲磺亚胺10与取代醛11交叉偶联为关键技术,构筑重要中间体——反式羟甲基化β-氨基醇9的立体化学,该反应的收率为77%,立体选择性为99%.这种高选择性地合成反式羟甲基化β-氨基醇的方法可方便地应用于多种含有2-羟甲基-6-取代-3-羟基哌啶生物碱的不对称合成中.

具有抗肿瘤活性分子CP724，714的合成研究

报道了一条基于廉价醋酸钯催化的Heck反应合成具有抗肿瘤活性CP724,714的方法,关键步骤的收率为91%,区域选择性为96∶4.以3-羟基-6-甲基吡啶2计算,总收率为28%,产物的纯度HPLC测定值为99.8%.同时,也对其他中间体化合物的制备方法进行了改进,该路线具有操作简单、产物易纯化、收率及选择性高等特点.

(E)-2-[2-甲氧基-5-(2,4,6-三甲氧基苯乙烯磺酰甲基)]苯胺基乙酸钠的简便合成

经6步合成了α,β-不饱和砜类化合物2-[2-甲氧基-5-(2,4,6-三甲氧基苯乙烯磺酰甲基)]苯胺基乙酸,总收率为22%。在关键步骤硫醚氧化步骤中,将反应温度由室温改为75℃,收率由55%提高到85%。缩合脱羧反应中,以醋酸铵为碱,此步收率由30%提高到60%,为该类物质的合成提供了适合较大量合成的方法。

单糖类化合物构型的简易判断法

描述单糖化合物中手性碳原子构型的简易判断法，即：单糖的Ｆｉｓｃｈｅｒ投影式中，手性碳原子连接的羟基排在主链右面的为Ｒ构型，排在主链左面的为Ｓ构型．

党群携手创业富村

全市171万人口有89万人是农村人口,702个行政村有295个建档立卡贫困村;过去,全市年经营性收入5万元以上的村仅占2.2%,集体经济收入不到1万元的“薄弱村”占83.1%……一直以来,对于地处甘肃中部的“中国铜城”白银而言,“穷家难当”是制约当地农村发展的瓶颈。近两年来,白银市委、市政府始终把发展壮大村级集体经济摆在突出位置,上下联动、通盘考虑,深入实施党建引领奔小康行动,着力推进党群创业振兴乡村计划,坚持用系统性思维打组合拳,让一山一水变股金,用一村一策富一方,努力为白银全面建成小康社会、实施乡村振兴战略打造坚实的基础支撑。

3D打印技术在脊柱外科和医学教育中的应用

3D打印技术作为二十世纪八十年代产生的新兴技术,发展迅速,被认为是第三次工业革命的代表之一,改变了传统的制造方式,被广泛应用到多种领域,在医学领域有着举足轻重的地位。3D打印使得脊柱外科手术操作和医学教育产生了巨大的改变,如在手术辅助、打印个性化植入物、组织工程、医患沟通交流方面,对学生、实习生或缺乏经验的年轻医生的学习训练均起着十分重要的作用。本文主要简述3D打印在脊柱外科手术辅助和医学教育实践中的应用。

Fe(OTf)_(3)催化含有N,O-缩醛结构硼酸酯的合成研究

报道了一种Fe(OTf)_(3)催化含有N,O-缩醛结构硼酸酯的简便合成方法,反应过程历经路易斯酸催化亚胺鎓与有机硼酸室温进行加成反应,以58%~98%的收率生成了一系列N,O-缩醛硼酸酯化合物.实验结果表明产物具有硼酸酯的性质,可以进行偶联反应.

催化一锅法合成3，4-二氢嘧啶-2-酮

以乙醇为溶剂,酸性离子液体为催化剂,通过三组分Biginelli反应3～5h,得到3,4-二氢嘧啶-2-酮类化合物。比较了几种常见离子液体对反应的影响,以[bmim][HSO4]对反应的催化活性最高,产率为78%～98%。产物后处理简单,催化剂可以回收利用,8次以后催化活性略有降低,是一种环境友好的绿色合成方法。

Amberlyst 15催化下合成双亚苄基环烷酮类化合物

以乙醇为溶剂,在70℃下用强酸性阳离子交换树脂Amberlyst15催化芳香醛与环己酮缩二乙醇或环戊酮缩二乙醇反应2～6h后,以产率80%～92%得到α,α′-双亚苄基环烷酮类化合物。产物结构经熔点,IR和1HNMR确证。产物后处理简单,没有醛或缩酮的自缩合产物生成,是一种环境友好的绿色合成方法。

3-羟基哌啶N,O-缩醛的不对称烯丙基化反应及在Epiquinamide和(+)-Febrifugine合成中的应用

探索了N,O-缩醛7 C-2位的不对称烯丙基化的条件,建立了路易斯酸催化条件下高选择性烯丙基化方法(产率73%,dr 94∶6).并以此为关键反应,合成了制备(-)-Epiquinamide(1)的关键中间体21.作为延续性工作,建立了一条由(2S,3S)和(2S,3R)-9差向异构体混合物制备光学纯(+)-Febrifugine(3)的方法.从而开发了一条以廉价谷氨酸为原料制备克级常山碱的可能途径.

着眼全面覆盖确保稳中有增

抓“实”全面覆盖，提升征订发行总量。在发行范围上，明确提出《党的建设》要征订到各级党政机关、人民团体、中小学校、事业单位、乡镇村社、街道礼区等重点领域，市县乡所属部门单位必须征订到各个科窜中心，各级政务服务中心、图书馆、文化馆、汽车站等公共场所至少摆放1份，规模以下非公企业、工商业事和社会组织力求每个党组纵至少征订1份。

海洋天然产物Leiodelide A C(10)~C(22)片段的高效合成

以商品化的R-香茅醇为原料,经Julia-Lythgoe反应和Sharpless不对称双羟化等15步反应,以7.6%的总收率建立了天然产物Leiodelide A的关键片段19的合成方法,所有的中间体结构均经1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.

二碘化钐促进的2-哌啶酮与α,β-不饱和酸酯的加成-开环反应研究

以^(t)BuOH作为质子供体,基于SmI_(2)促进2-哌啶酮与α,β-不饱和酸酯进行自由基加成-开环反应,以43%~89%的收率制备了一系列含N-Boc氨基酮化合物3a~3l.以(S)-8-[(叔丁氧基羰基)氨基]-5-[(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基]-4-氧代辛酸甲酯(3e)为关键中间体,经一锅去保护-环合-还原-胺解等反应建立了吲哚里西啶骨架(6)的合成方法.

抗精神病药(2S,3S)-奈莫必利的高效合成

基于邻位叔丁基二甲基硅氧基(OTBS)手性基团诱导的亚胺(R,S_(RS))-8与甲基溴化镁高选择性加成环合串联反应制备4-OTBS-5-甲基吡咯酰胺1的新方法,经叠氮化与缩合等7步反应,以17%的总收率建立了抗精神病药(2S,3S)-奈莫必利选择性合成方法.

三氟甲磺酸酐介导炔酰胺与吡啶加成反应的研究

基于三氟甲磺酸酐介导炔酰胺与吡啶加成反应,建立了含烯胺结构吡啶季铵盐的合成方法.经过13个底物拓展验证,采用该方法制备含烯胺结构吡啶季铵盐的收率在65%~90%之间.该方法中吡啶氮原子高区域选择性地与炔酰胺叁键的α位进行加成,且产物以Z构型为主(Z∶E>20∶1).

“五大工程”巩固提升基层组织建设年活动成果

白银市紧紧围绕服务型党组织建设，认真总结基层组织建设年活动的做法经验，把握规律，拓展内涵，找准载体，进一步深化“五大工程”，不断提高基层党建工作科学化水平。