珍珠梅中γ-羟基腈苷Sutherlandin-5-cis-p-coumarate的抗炎、镇痛活性研究

目的:研究Sutherlandin-5-cis-p-coumarate的抗炎、镇痛活性。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验、醋酸致小鼠腹腔毛细管通透性增加实验、醋酸致小鼠扭体实验和小鼠热板实验,考察Sutherlandin-5-cis-p-coumarate腹腔注射时的抗炎、镇痛活性。结果:与模型对照组相比,腹腔注射Sutherlandin-5-cis-p-coumarate可明显抑制二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀(P<0.01,n=10),减轻醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增加(P<0.01,n=10),减少醋酸所致小鼠扭体次数(P<0.01,n=10),并显著提高热板小鼠的痛阈值(P<0.01,n=10)。结论:腹腔注射Sutherlandin-5-cis-p-coumarate对小鼠具有明显的抗炎、镇痛作用,且呈现一定的量效关系。

乌苏里瓦韦抗炎活性部位筛选及抗炎机制探讨

目的筛选乌苏里瓦韦抗炎作用的活性部位,并探讨其作用机制。方法将小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7经脂多糖(LPS)诱导培养,建立炎症模型后,经不同浓度(25、50、100μg·mL^-1)的乌苏里瓦韦不同极性部位(石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位及水部位)处理,用试剂盒检测RAW 264.7细胞中炎症因子NO与PGE2的分泌水平。结果质量浓度为50、100μg·mL^-1的乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取与水萃取部位均可显著抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞炎症因子PGE2、NO的释放水平,且具有较好的量效关系。结论乌苏里瓦韦的乙酸乙醇、正丁醇与水萃取部位均为抗炎活性部位,其抗炎机制可能与影响炎症因子释放有关。

双咖酚酸在小鼠体内的药物代谢动力学与组织分布

通过建立一种以咖啡酸为内标的HPLC方法以检测小鼠各组织中双咖酚酸的浓度,研究双咖酚酸在小鼠体内的药代动力学特征及组织分布状况。将健康小鼠按25 mg·kg-1的剂量腹腔注射给药后,收集不同时间点的含药血浆及心、肝、脾、肺、肾,检测双咖酚酸在各组织中的分布,并利用DAS2.1.1软件拟合房室模型,计算药动学参数。实验结果显示,所建立的HPLC法能够满足生物样品定量检测的方法学要求;小鼠腹腔注射双咖酚酸后在小鼠体内呈单室模型分布,达峰时间(t max)为0.083 h,最大血药浓度(C max)为28.667 mg·L-1,消除半衰期(t 1/2z)为7.974 h;双咖酚酸在主要组织中的分布顺序为:肾﹥血浆﹥心﹥脾﹥肺﹥肝。以上结果表明,小鼠腹腔注射双咖酚酸后,在各组织中快速分布,其中肾中浓度最高。