茶藨子木层孔菌化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究茶藨子木层孔菌Phellinus ribis的化学成分及其抗肿瘤活性。方法茶藨子木层孔菌甲醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法评价其抗肿瘤活性。结果从中分离得到4个化合物,分别鉴定为inoscavin C(1)、phellifuropyranone A(2)、phelligridin D(3)、inoscavin A(4),均能够在一定程度上抑制HepG2细胞的增殖,对HepG2细胞的抑制作用在5~160μmol/L浓度范围内,呈剂量依赖性增长。结论所有化合物均为首次从该真菌中分离得到,并均具有抗肿瘤活性。

茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯PRP-S16对人脐静脉内皮细胞EA.hy926的抑制作用及机制研究

目的:探讨茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯PRP-S16对人脐静脉内皮细胞EA.hy926的抑制作用及其机制。方法:MTT法测定细胞增殖,流式细胞仪检测EA.hy926细胞凋亡与细胞周期,real-time RT-PCR检测Bax、Bcl-2 mRNA表达。结果:茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯PRP-S16对EA.hy926细胞的增殖有显著的抑制作用(P<0.05),其作用呈浓度依赖性,最大抑制率达66.83%(72 h、400μg/mL);细胞凋亡率分别为15.89%(200μg/mL)、24.48%(400μg/mL);细胞在G;/G;期的分布分别是80.03%(100μg/mL)、81.44%(200μg/mL)、82.38%(400μg/mL);细胞经不同浓度的茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯PRP-S16处理48 h后,Bax mRNA表达显著升高,Bcl-2 mRNA表达显著降低,二者均呈浓度依赖性。结论:茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯PRP-S16能通过阻滞内皮细胞G_(0)/G_(1)期、促进细胞凋亡来抑制人脐静脉内皮细胞增殖,其机制与上调促凋亡基因Bax mRNA的表达并下调抗凋亡基因Bcl-2 mRNA的表达有关。

黄芦木内生真菌Talaromyces tiftonensis SN34的次生代谢产物研究

目的研究黄芦木叶片内生真菌Talaromyces tiftonensis SN34的次生代谢产物及生物活性。方法采用正相硅胶、SephadexLH-20凝胶、ODS等柱色谱和反相高效液相柱色谱对T.tiftonensisSN34的次生代谢物进行分离纯化,利用HRESIMS、NMR等谱学技术对化合物进行结构鉴定,并通过体外实验评价化合物抗菌、抗神经炎、细胞毒活性。结果从T.tiftonensis SN34的大米发酵物中分离得到7个化合物,分别鉴定为(2R)-4-甲氧基-2-羟基丙烷-6-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-硫代甲酸酯(1)、(R)-4-羟基-2-羟基丙烷-6-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-甲酸甲酯(2)、赤散囊菌素A(eurothiocin A,3)、2,3-二氢-2-(1-甲基乙烯基)-5-苯并呋喃甲醇(4)、意大利鼠李素(alaternin,5)、1,3,6-三羟基-7-(1-羟乙基)-9,10-蒽二酮(6)和BK223-B(7)。其中,化合物5对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureu,MRSA)菌株的最小抑菌浓度为31.25μg/mL。20μmol/L的化合物3和5对脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导的BV2细胞产生一氧化氮(nitric oxide,NO)的抑制率分别为(69.90±1.34)%和(54.50±4.15)%。此外,化合物5和7可以抑制胰腺癌细胞PANC-1和BxPC的细胞增殖。结论化合物1为新型含硫苯并呋喃衍生物,命名为赤散囊菌素C;化合物2~7为首次从T.tiftonensis SN34中分离得到。化合物5对MRSA菌株具有一定的抑制作用。化合物3和5可以抑制LPS诱导的小鼠小胶质细胞系BV2细胞中NO的产生,具有一定的抗神经炎活性。此外,化合物5和7对PANC-1和Bx PC细胞增殖具有抑制作用。