以氨基酸为载体的亚硝脲类化合物的合成及其抗肿瘤活性

合成了16个以氨基酸为载体的亚硝脲类化合物。初步药理试验表明,其中苯甘氨酸酯氯乙亚硝脲(Ⅱ)和苯丙氨酸酯氯乙亚硝脲(Ⅱ_7),在剂量为27mg/kg 时对肉瘤 S37的抑制率分别为79.7和79.8%。剂量为63mg/kg 时,对大鼠 Walker 256癌肉瘤的抑制率,Ⅱ_5为98.5,Ⅱ_7为99%。Ⅱ_5和Ⅱ_7对小鼠 S37的化疗指数分别为7.66和10.33。