中药新药研发的新模式

20年来批准生产的中药新药,低水平重复十分严重,品种数量的增加远远超过了质量与水平的提高,创新发展不足。提高疗效、提高安全性、提高质量没有受到应有的重视,加之制药企业急功近利,要求低投入、低风险、高回报、快回报,因而低水平重复成为中药发展的主流,而创新发展陷入举步维艰的困境。例如20年来申报注册的21086种中药中,真正属于新药的品种2963种（占14.2%）,而仿制药5285种（占25.9%）,改变剂型、规格或适应症的变相仿制药达11727件（占58.2%）,

高效液相色谱法测定养血愈风颗粒中芍药苷含量

目的建立养血愈风颗粒中芍药苷的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Dikma DiamonsilC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(14∶86),检测波长为230 nm,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃。结果芍药苷在0.1224～1.224μg(r=0.9999)范围内呈现良好的线性关系,平均加样回收率为98.85%,RSD=1.66%(n=6)。结论本方法简便易行、准确可靠、专属性强,可作为养血愈风颗粒的质量控制方法。

椿皮三氯甲烷部位化学成分研究

目的:研究椿皮中三氯甲烷部位的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、HP-20和Sephadex LH-20等分离手段对三氯甲烷萃取部分进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定。结果:从三氯甲烷萃取部分分离5个化合物。分别鉴定为:豆甾-4-烯-3-酮(Ⅰ),豆甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(Ⅱ),5,6,7,8-四甲氧基香豆素(Ⅲ),ocotillone(Ⅳ),20-羟基达玛-24-烯酮(Ⅴ)。结论:化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和Ⅴ为首次从该植物中分离得到。

两头毛三氯甲烷部位化学成分研究

目的:研究两头毛中三氯甲烷部位的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、HP-20和Sephadex LH-20等分离手段对三氯甲烷萃取部分进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定。结果:从三氯甲烷萃取部分分离5个化合物。分别鉴定为:evofolin B(1),ficusal(2),6-羟基-2-(4'-羟基-3',5'-二甲氧基苯基)-3,7-二氧杂双环-[3.3.0]-辛烷(3),N-反式阿魏酸酪酰胺(4),lysicamine(5)。结论:上述化合物均为首次从该植物中分离得到。

两头毛乙酸乙酯部位化学成分研究

目的:研究两头毛中乙酸乙酯部位的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、HP-20和Sephadex LH-20等分离手段对乙酸乙酯萃取部分进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定。结果:从乙酸乙酯萃取部分分离5个化合物,分别鉴定为suberosenol A(1),suberosenol B(2),suberosenone(3),山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(4),阿魏酸(5)。结论:上述化合物均为首次从该植物中分离得到。

椿皮三氯甲烷部位化学成分研究(Ⅰ)

目的:进一步研究椿皮中三氯甲烷部位的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、HP-20和Sephadex LH-20等分离手段对三氯甲烷萃取部分进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定。结果:从三氯甲烷萃取部分分离6个化合物。分别鉴定为白桦酸(1),α-香树脂醇(2),6α-Hydroxylup-20(29)-en-3-on-28-oic acid(3),2α,3β-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid(4),β-谷甾醇(5),熊果酸(6)。结论:化合物1,2,3,4,6为首次从该植物中分离得到。

生藤乙酸乙酯部位的化学成分研究

目的:研究生藤乙酸乙酯部位的化学成分。方法:采用硅胶柱、HP-20大孔吸附树脂柱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离手段对生藤乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR、13C-NMR)进行结构鉴定。结果:从生藤乙酸乙酯部位分离出6个化合物,分别鉴定为apigenin7-O-α-L-rhamnopyranosy(l1′″→2′″)-β-D-glucopyranoside(1)、α-香树脂醇(2)、6α-hydroxylup-20(29)-en-3-on-28-oic acid(3)、2α,3β-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid(4)、胡萝卜苷(5)、熊果酸(6)。其中,化合物1～4为首次从该植物中分离得到。结论:本试验结果可为寻找生藤发汗治感冒的活性成分及探明其作用机制提供依据。

臭椿皮乙酸乙酯部位化学成分研究

目的:研究臭椿皮中乙酸乙酯部位的化学成分。方法:采用硅胶和Sephadex LH-20等柱色谱对乙酸乙酯萃取部分进行分离,通过波谱数据分析进行结构鉴定。结果:从乙酸乙酯部位分离6个化合物,分别鉴定为3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(1),延胡索乙素(2),马兜铃酸内酰胺AⅡ(3),槲皮素(4),阿魏酸(5),齐墩果酸(6)。结论:化合物1～4,6为首次从该植物中分离得到。

椿皮正丁醇部位化学成分研究

目的:研究椿皮中正丁醇部位的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、HP-20和Sephadex LH-20等分离手段对正丁醇萃取部分进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定。结果:从正丁醇萃取部分分离5个化合物。分别鉴定为白桦醇(1),熊果醇(2),白桦酸(3),红花菜豆酸(4),1-O-(6-O-α-L-rhamnopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)-4-allylbenzene(5)。结论:化合物1～4为首次从该植物中分离得到。

生藤正丁醇部位化学成分

目的:研究生藤中正丁醇部位的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、HP-20和Sephadex LH-20等分离手段对正丁醇萃取部分进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定。结果:从正丁醇萃取部分分离6个化合物。分别鉴定为孕甾-4-烯-3,20-二酮(1),3β-羟基-5β-孕甾-20-酮(2),3α-羟基-5β-孕甾-20-酮(3),2β-羟基柳珊瑚酸甲酯(4),suberosanone(5)。结论:上述化合物均为首次从该植物中分离得到。

生藤乙酸乙酯部位化学成分

目的:研究生藤中乙酸乙酯部位的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、MCI和Sephadex LH-20等分离手段对乙酸乙酯萃取部分进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR、13C-NMR)进行结构鉴定。结果:从乙酸乙酯萃取部分分离5个化合物,分别鉴定为丁香脂素(Ⅰ),diasyringaresinol(Ⅱ),表丁香脂素(Ⅲ),justiciresinol(Ⅳ),threo-4',4″,7″,9″-tetrahydroxy-3,3',3″,5-tetramethoxy-4,8″-oxy-7,9'∶7',9-diepoxylignan(Ⅴ)。结论:5种化合物均为首次从该植物中分离得到。