芦荟抗肿瘤活性成分研究进展

芦荟含有多种活性成分,表现出抗菌消炎、抗病毒、抗肿瘤及调节机体免疫力等多种功效。本文主要综述了芦荟抗肿瘤活性成分的研究。

氧氟沙星钌(Ⅱ)配合物与DNA的相互作用

目的合成表征了新型氧氟沙星钌(Ⅱ)配合物,并研究其与DNA的相互作用。方法通过电子吸收光谱,荧光光谱、黏度测定实验初步研究氧氧沙星钌(Ⅱ)配合物与DNA的相互作用。结果电子吸收光谱显示,DNA使配合物的MLCT峰和IL峰都出现减色现象表明配合物与DNA有一定结合;DNA使配合物荧光强度增加;粘度实验显示配合物基本改变DNA的黏度,表明配合物不是通过插入方式与DNA结合,结论综合判定氧氟沙星钌(Ⅱ)配合物能与DNA相互作用,通过沟面结合的方式与DNA结合。

金佛手总黄酮的提取工艺及体外抗氧性测试

主要研究金华佛手(以下简称金佛手)提取精油及多糖后残渣中总黄酮的乙醇回流超声法提取工艺条件,并对总黄酮提取物进行抗氧化测试。采用单因素试验得到最佳提取工艺为:乙醇浓度75%、温度70℃、提取时间120 min、料液比1∶30(g∶mL,下同)、超声60 min;在此条件下总黄酮提取率1.43%;对DPPH自由基及ABTS自由基清除率分别为46.5%和62.4%,表明金佛手黄酮具有一定的抗氧化性。

抗肿瘤药物新靶点研究进展

近年来,随着肿瘤生物学和细胞生物学的发展,越来越多的抗肿瘤新靶点被发现,把它们作为药物设计的基础,为肿瘤治疗提供新途径。本文就VEGF/VEGFR、Survivin、端粒酶这几个靶点的研究进展作一简述。

佛手有效成分提取及性能研究进展

佛手是一种芸香科柑橘属植物,在我国常作为中药材或用于观赏。由于佛手中含有精油、多糖及黄酮类化合物等多种有效成分,具有一定的药用及食用价值。目前对佛手有效成分的研究较多。着重综述了近年来对佛手的有效成分精油、多糖及黄酮类成分的提取方法、组成成分及药理性能的研究情况,以期为佛手的研究及深层次开发利用提供参考。

1,8-二羟基蒽醌修饰的钌配合物的合成及其与DNA相互作用的研究

目的用1,8-二羟基-9,10-蒽醌-醛-3与cis-Ru(bpy)2Cl2.2H2O为原料合成钌多吡啶配合物[Ru(bpy)2HAIP]2+(HAIP=(1,8-二羟基-9,10-蒽醌)咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉)(1),并对其与DNA的识别机理进行初步研究。方法采用元素分析、电喷雾质谱以及电子吸收光谱对目标化合物进行了表征,并采用电子吸收光谱、荧光发射光谱及热变性实验研究配合物与小牛胸腺DNA的识别作用。结果电子吸收光谱研究表明,当[DNA]/[Ru]=0.1,钌配合物1的特征MLCT(metal to ligandcharge transfer)荷移跃迁和IL(intraligand charge transfer)荷移跃迁的减色率分别为9%(Δλ=2 nm)和15%(Δλ=1 nm),根据EB-荧光淬灭实验结果计算得到了钌配合物1与DNA相互作用的表观结合常数约为5.13×104,热变性实验结果表明在钌配合物1存在下,小牛胸腺DNA的熔点温度升高约4.8℃,结论目标化合物1可能以非经典的插入模式与DNA分子结合。

以虫草素为配体的钌多吡啶(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性研究

目的研究虫草素为配体的钌多吡啶(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性。方法以虫草素(3′-脱氧腺苷)为配体,合成了3种钌(Ⅱ)配合物[Ru(L)2(DOA)]Cl2(L=bpy,1;phen,2;dmbpy,3;DOA=3′-脱氧腺苷),采用MTT法和流式细胞术分析体外抗肿瘤活性。结果 MTT法结果表明配合物1,2和3对皮肤癌细胞A375生长表现出明显的抑制作用,且其抗肿瘤活性优于配体虫草素;流式细胞分析结果表明,配合物1是通过诱导肿瘤细胞凋亡抑制肿瘤细胞生长。结论以虫草素为配体的钌多吡啶配合物具有一定的抗肿瘤活性。

产喜树碱内生真菌的分离筛选与鉴定

从喜树中分离筛选出可以产喜树碱的内生真菌,并对其进行分子生物学鉴定。通过组织块内生菌分离纯化方法,自喜树中的叶、茎及果实中共分离得到45株内生真菌,对其进行了PDA培养基及喜树果煎汁PDA培养基发酵测试,筛选到两株可以在喜树果煎汁PDA培养基中产喜树碱及10-羟基喜树碱的内生真菌,产量最高分别为1.03 mg/g干菌丝和0.22 mg/g干菌丝。并对两株菌进行了分子生物学鉴定,结果确认两株内生真菌分别隶属于链格孢属及葡萄座腔菌属。

续断离子液体提取物质量和药效学评价

目的建立续断离子液体提取物质量和药效学的评价方法。方法采用紫外分光光度法测定续断离子液体提取物和续断壮骨胶囊中总皂苷的含量,采用桨法测定川续断皂苷Ⅵ的溶出率,采用液相色谱-质谱法测定各成分的含量。以二甲基亚砜为空白对照,通过成骨细胞MC3T3-E1及破骨细胞RAW264.7生长影响,MC3T3-E1细胞碱性磷酸酶(ALP)活性影响、RAW264.7细胞抗酒石酸酸性磷酸酶(StrACP)活力影响等体外细胞试验,评价1.65~200.00μg/m L续断离子液体提取物的药效。结果续断离子液体提取物中总皂苷含量和川续断皂苷Ⅵ溶出率分别为86.01%和77.83%,均高于续断壮骨胶囊的78.74%和25.61%。与空白对照组比较,质量浓度为6.25~100.00μg/m L的续断离子液体提取物可显著促进MC3T3-E1细胞的生长,质量浓度为12.50~200.00μg/m L的续断离子液体提取物可显著抑制RAW264.7细胞的生长和StrACP酶活力的表达(P<0.05),且呈浓度依赖关系;质量浓度为6.25~200.00μg/m L的离子液体提取物虽可提高MC3T3-E1细胞ALP的活性,但差异不显著(P>0.05)。结论续断离子液体提取物的质量优于续断壮骨胶囊,具有促进成骨细胞MC3T3-E1生长和抑制破骨细胞RAW264.7活性的双向作用。

超声辅助离子液体提取续断皂苷Ⅵ工艺的优化

目的优化超声辅助离子液体提取续断皂苷Ⅵ工艺。方法在单因素试验基础上,以离子液体浓度、料液比、提取时间为影响因素,续断皂苷Ⅵ提取率为评价指标,响应面法优化提取工艺。结果最佳条件为离子液体([BMIM]BF_(4))浓度0.9056 mol/L,料液比1∶9.03,提取时间77.8 min,续断皂苷Ⅵ提取率为99.68%。大孔树脂洗脱时,续断皂苷Ⅵ主要富集于60%乙醇洗脱液中。结论该方法高效节能,经济环保,能用于续断皂苷Ⅵ的超声辅助离子液体提取。

《药物制剂技术》课程"碎片化教学"的探索

随着信息化时代的到来,微课、微视频、抖音等知识碎片信息充斥网络,人们已习惯于通过移动终端随时随地从互联网上获取自己所需要的资源。但信息化资源往往以知识碎片形式呈现,并不利于学生对系统的专业知识的学习。本项研究探索了如何利用碎片化教学资源来实现《药物制剂技术》课程的系统教学。通过对课程知识点进行分解碎片化,建设短小精悍的碎片化教学资源,充分利用移动互联网的优势,实现"互联网+"教育,再利用课堂教学将碎片化资源"提炼、加工",从而实现碎片化到系统化的嬗变,提高教学的主题性、适应性、灵活性。

中药提取物作为粮食及饲料防霉剂的研究概况

霉变是粮食及饲料不安全的最主要因素,防霉技术也在不断的提升,中药也有很多具有防霉作用,本文就粮食及饲料的中药提取物的防霉技术研究进行了概述,

冷冻干燥法制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体及其大鼠药动学评价

目的用冷冻干燥技术制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,以提高其生物利用度。方法以PVPS630和soluplus^■为载体,采用冷冻干燥法制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,通过SEM、DSC、XRPD等手段对固体分散体进行表征,通过表观溶解度、溶出度和大鼠体内药动学测定,评价固体分散体的增溶效果和生物利用度的改善情况。结果在相同药载比的条件下,PVPS630组的溶出度和表观溶解度均优于soluplus^■组。DSC、XRPD、SEM等表征结果显示,PVPS630为载体的固体分散体中,原料均以非晶态存在,而以soluplus^■为载体时,只有药载比为1∶3条件下,原料才呈现非晶态特征。大鼠药动学测定结果表明,固体分散体(甲苯磺酸拉帕替尼-PVPS630为1∶3)较上市药品AUC提高23.64%。结论载体PVPS630与甲苯磺酸拉帕替尼的相容性更理想;固体分散技术有助于本品提高生物利用度。