血吸虫病化学预防药物的研究──吡喹酮类似物的合成

以４－氧－１，２，３，６，７，１１ｂ六氢－４Ｈ－吡嗪并［２，１－ａ］异喹啉为原料，合成若干吡喹酮类似物。动物试验结果表明，２－（４＇－氨基苯甲酰基）－４－氧－１，２，３，６．７，１１ｂ－六氢－４Ｈ－吡嗪并［２．１－ａ］异喹啉及其盐酸盐具有预防和治疗日本血吸虫病作用。但其余化合物均无抗血吸虫作用。

抗血吸虫药物硝唑酰化物及其类似物的合成

硝唑眯(Ⅰ)是六十年代发现的抗曼氏及埃及血吸虫药物。对日本血吸虫也有治疗作用,但毒副反应较大,应用受到限制。考虑到药物分子中氨基经酰化后毒性往往降低的一般规律,我们设计合成了一系列硝唑咪酰化物。

抗疟药双咯喹及其类似物的合成

报道了双咯喹(4)和同类抗疟药阿莫地喹(1)、环喹(2)、阿莫吡喹(3)及衍生物5～14的合成,均用烷基胺与4-(4-羟基苯胺基)-7-氯喹啉进行Mannich反应而得。对鼠伯氏疟原虫的作用,以4及3最强;毒性均低于氯喹;与氯喹的交叉抗性指数分别为4及5。4治疗间日疟病人的疗效与氯喹相当。1,2,3,7,8还具有抗小鼠日本血吸虫的作用。