妥卡替尼的合成

以2-氨基-4-氯吡啶为起始原料,经过缩合、取代、环合、乌尔曼反应和水合肼还原硝基5步反应得到中间体4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺(Ⅷ)。2-氨基-5-硝基苯腈先与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)缩合,再与4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺环合得到N-[3-甲基-4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)苯基]-6-硝基-4-喹唑啉胺(ⅩⅦ),再经硝基还原得到N^(4)-[3-甲基-4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)苯基]-4,6-喹唑啉二胺(ⅩⅧ)。同时,采用二硫化碳和2-氨基-2-甲基-1-丙醇为原料,经两步反应制备4,5-二氢-4,4-二甲基-2-(甲硫基)唑三氟甲磺酸盐,收率68.6%。最后,N^(4)-[3-甲基-4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)苯基]-4,6-喹唑啉二胺和4,5-二氢-4,4-二甲基-2-(甲硫基)唑三氟甲磺酸盐以三乙胺为碱进行缩合反应得到妥卡替尼,收率62.8%,HPLC纯度99.08%。采用~1HNMR、CNMR和HRMS对产物结构进行了表征。

化学除草剂在马尾松苗圃应用试验

通过乙氧氟草醚、氟乐灵、丁草胺、草甘膦四种除草剂,采用不同时间在马尾松苗圃地应用的对比试验,结果表明,以乙氧氟草醚在苗床做好后即施药,一周后播种的方法除草效果最好,达100%,而且无药害。在马尾松苗圃应用化学药剂除草,与人工除草对比可提高工效10倍,提高经济效益7.5倍。

黑荆木材栽培香菇试验报告

以黑荆枝桠和去皮杆材为原料,进行袋培香菇试验,得到以下结果:(1)两种黑荆菇木产菇量均极显著地高于传统菇木;香菇的营养品质则高于或接近传统菇木。(2)高产香菇的最佳组合为:黑荆带皮木屑+Ⅲ号配方+中温型菌种。平均生物效率达到1:1.44,产菇量比对照提高31.5％。由此表明:黑荆木材是一种理想的香菇袋培原料。