地方院校化学实验教学中心建设与实践——以海南师范大学化学国家级实验教学示范中心为例

化学实验教学中心是高校开展化学教学的重要平台,对学生创新意识及实践能力培养具有重要意义。本文结合海南师范大学化学国家级实验教学示范中心建设的实际情况,对近年来示范中心在基础建设、创新人才培养实践教学体系建设、学生创新创业能力培养、实验教学队伍建设和地方示范与辐射作用等方面建设的实践和取得的成效进行介绍分析,探讨实验教学中心如何发挥资源优势,以期为培养高水平复合型创新人才做出贡献。

一株海泥来源真菌Talaromyces flavus 210331次级代谢产物及其抗氧化活性

为从Talaromyces属中获得更多生物活性显著的次级代谢产物,对一株红树植物白骨壤(Avicennia marina)根际海泥来源真菌Talaromyces flavus 210331的次级代谢产物及其抗氧化活性进行研究。综合利用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC等色谱分离技术,对该菌发酵产物的乙酸乙酯萃取物进行次级代谢产物分离纯化;综合运用NMR、MS波谱对纯化的次级代谢产物进行结构鉴定,并评价鉴定次级代谢产物的抗氧化活性。结果显示从真菌T.flavus 210331中分离鉴定7个单体化合物,包括2个异香豆素类化合物hypoxymarin C(1)和peniciisocoumarin F(2),1个联烯类化合物penicilactone A(3),4个苯衍生物diorcinol(4)、p-hydroxybenzaldenhyde(5)、trans-ferulic acid(6)和agidol 10(7)。抗氧化活性测试结果表明化合物11~3具有显著的抗氧化活性,其IC_(50)值分别为(0.180±0.025)、(0.180±0.037)和(0.230±0.013)mmol/L,强于阳性对照trolox[IC50=(0.290±0.011)mmol/L]。

考拉维酸对人血清白蛋白结构的影响

利用多种荧光光谱法、紫外光谱法并结合分子模拟等方法,表征了模拟生理条件下一种植物药活性组分考拉维酸(KA)影响人血清白蛋白(HSA)的结构信息.同步荧光及紫外光谱证实考拉维酸的存在影响了HSA的微环境;二维及三维荧光光谱表明考拉维酸可以猝灭HSA的内源荧光,使其构象发生变化.荧光偏振的测定提供了考拉维酸与HSA作用后生成的配合物弛豫时间与聚集特性的信息,揭示KA的存在使HSA的流动性和微粘度发生变化.定量求得不同温度下(298、308和318 K)考拉维酸与HSA作用的键合参数和热力学参数.分子模拟表明考拉维酸键合位点于HSA分子的疏水腔内,并与赖氨酸Lys195和天冬氨酸Asp451形成三个氢键,与HSA的键合模式主要是疏水作用;位点竞争实验证明考拉维酸在HSA亚结构域的位点II位发生作用.另外,获得的相关物理化学参数从分子水平上揭示了考拉维酸与HSA相互作用的机制.结果表明,HSA对考拉维酸有较强的结合能力,提示人血清白蛋白对考拉维酸可起到储存和转运的作用.

第二课堂在大学药物化学教学中的实践初探

大学第二课堂即是对第一课堂教学的有益补充,又是提高新时代大学生的创新能力、科学素养、综合素质等方面的有效途径。多样性第二课堂的开展能有效地解决当前海南师范大学化学与化工学院制药工程专业药物化学教学中存在的问题。本文旨在为有效开展药物化学第二课堂教学提供参考,从而进一步应用于其他相关药学专业课的教学中。

木榄属植物的化学成分研究进展

从木榄属植物海莲、尖瓣海莲、柱果木榄中分离获得的化学成分主要有二萜、三萜、酚类、含硫化合物、生物碱类化合物等。其中一些化学成分显示了抗肿瘤等药理活性。本研究就近几十年来这几种木榄属植物的化学成分研究进行综述。

优化高校第二课堂创新人才培养模式研究

培养创新型人才,是高校教育改革和社会发展的需要。第二课堂是第一课堂的拓展和延伸,是高校创新人才培养的重要组成部分。本文对地方院校学生开展第二课堂活动进行了分析和讨论,并探讨了优化第二课堂的方法。

药物化学教学中案例教学法的探索与实践

案例教学法是通过对典型案例的剖析进行教学的方法,是常用的培养高素质、创新性和实用性人才的重要教学方法。药物化学是制药工程专业的重要专业核心课程。本文针对药物化学的知识体系、课程特点和制药工程专业的培养方向,探索如何在药物化学教学实践中实施多元化的案例教学法,以培养学生的创新能力和综合素质。

以“学生为中心”的药物化学教学改革初探

药物化学为制药工程专业的核心课程,是药学领域的综合性交叉学科。为适应制药工程专业创新人才的培养目标,针对该课程教学内容多、理论性强等特点,将“以学生为中心”的教育理念渗透到教学的全过程,在教学现状、教学内容、教学方法和评价体系上进行了初步探讨,以提高学生的创新能力、综合能力和综合素质。

一株药用红树尖瓣海莲内生真菌Penicillium sp.化学成分研究

综合运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析等色谱分离技术,对一株来源于药用红树尖瓣海莲(Bruguiera sexangula var.rhynchopetala)的青霉属真菌Penicillium sp.的发酵产物的化学成分进行分离和纯化。结合理化性质和NMR等技术,并通过与文献对照,从该菌发酵产物中分离鉴定了5个化合物,分别为过氧化麦角甾醇(1)、豆甾-5-烯-3β-醇-7-酮(2)、(3β,5α,6β,22E)-麦角甾-7,22-二烯-3,5,6-三醇(3)、(20S,22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β,9α-四醇(4)和β-胡萝卜苷(5)。化合物2 5为首次从尖瓣海莲内生真菌中分离得到。

一株红树尖瓣海莲内生真菌Penicillium sp.次级代谢产物及其生物活性研究

采用活性追踪分离的方法,综合运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析等,从红树尖瓣海莲(Bruguiera sexangula var.rhynchopetala)来源的一株青霉属真菌Penicillium sp.(3126)的发酵产物中分离鉴定了5个化合物.根据理化性质和NMR波谱方法等,并通过与文献对照,鉴定出化合物的结构分别为:麦角甾-22-烯-3β-醇(ergosta-22-triene-3β-ol)(1),麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(ergosta-5,7,22-triene-3β-ol)(2),过氧化麦角甾醇(ergosterol peroxide)(3),对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid)(4)和对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde)(5).以上化合物均为首次从尖瓣海莲内生真菌中分离得到.活性测试表明,甾体类化合物1、苯衍生物4和5都具有较强的卤虫致死活性.

一株红树内生真菌Penicillium sp.化学成分研究

综合运用各种色谱分离技术硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、高效液相色谱等,从一株来源于药用红树尖瓣海莲(Bruguiera sexangula var.rhynchopetala)的青霉属真菌Penicillium sp.(56211)的发酵产物中分离鉴定了5个化合物.根据理化性质、波谱方法,并与文献数据对照,确定结构分别为:[11]-cytochalasa-6(12),13-diene-1,21-dione-7,18-dihydroxy-16,18-dimethyl-10-phenyl-(7S*,13E,16S*,18R*)(1),[11]-Cytochalasa-6(12),13-diene-1,21-dione-7,18-dihydroxy-16,18-dimethyl-19-methoxy-l0-phenyl-(7S*,13E,16S*,18S*,19R*)(2),[11]-cytochalasa-6(12),13-diene-1,21-dione-7,18,19-trihydroxy-16,18-dimethyl-10-phenyl-(7S*,13E,16S*,18S*,19R*)(3),1-(2,6-dihydroxyphenyl)butan-1-one(4)和O-methylcurvulinic acid(5).所有化合物为首次从尖瓣海莲内生真菌中分离得到.

海洋来源Phomopsis sp.属真菌天然产物研究进展

近几十年来海洋来源真菌因能够产生结构新颖、活性独特的次级代谢产物,已成为海洋天然产物的重要来源。本文综述了近几十年来海洋来源的拟茎点霉属Phomopsis sp.属真菌的39个新天然产物的来源、结构及生物活性。已报道结构中50%以上具有细胞毒、抗菌等生物活性,为海洋药物的研发提供了潜在的先导化合物。

浅谈化工机械设备管理及保养技术

化工机械设备是化工企业生产经营的基础,能否保障其稳定和高效运行直接影响着企业的经济效益。健全化工机械设备管理制度并加强对设备的日常维护和保养才能有效保障工作效率,实现化工生产企业的稳定和可持续发展。本文分析了当前化工机械设备管理和保养的现状及所面临的各种问题,探讨了应对策略,以期对化工企业的机械设备管理和保养实践起到积极作用。

红树来源真菌Daldinia eschscholtzii HJ004发酵产物中三个新的次级代谢产物

从红树来源真菌Daldinia eschscholtzii HJ004中分离得到3个新化合物以及8个已知化合物.通过高分辨质谱、一维和二维核磁共振波谱以及X射线单晶衍射数据确定了8-乙基-7-羟基-5-羧基-2,3-二甲基色酮(1)的结构.通过电子圆二色谱(ECD)量子化学计算以及圆二色谱(CD)数据与文献进行比较,确定了felinone C (2)和螺旋霉素G (3)的绝对构型.利用总抗氧化能力检测试剂盒(ABTS快速法)测试了所得11个化合物的自由基清除能力,其中4个化合物表现出显著的抗氧化活性,IC_(50)值的范围为5.57~195.03μmol/L,强于阳性对照水溶性维生素E(trolox)的抗氧化活性(IC_(50)=292.12μmol/L),具有开发为抗氧剂的潜力.

1株药用红树内生真菌Talaromyces flavus TGGP35次级代谢产物及其抗氧化活性研究

目的研究1株药用红树老鼠簕(Acanthus ilicifolius L.)来源篮状属真菌Talaromyces flavus TGGP35的次级代谢产物及其抗氧化活性。方法综合利用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备高效液相色谱(HPLC)等色谱分离方法,对TGGP35液体发酵产物的乙酸乙酯粗浸膏进行系统分离纯化;运用核磁共振波谱(1D NMR)、质谱(MS)等方法并结合文献报道数据确定化合物结构,并对其抗氧化活性进行测试。结果从真菌T.flavus TGGP35发酵产物中分离得到9个化合物,包括2个生物碱类化合物thymidine(1)和2’-O-methyluridine(2),3个内酯类化合物aspergilactone A(3)、aspergilactone B(4)和nafuredin(5),1个糖苷类化合物carnemycin E(6),3个二酮哌嗪类化合物cyclo-(L-Val-L-Pro)(7)、cyclo(S)-Pro-8-hydroxy-(R)-Ile(8)和cyclo(L-Pro-L-Leu)(9),其中化合物6表现出一定的抗氧化活性,其半抑制浓度(IC_(50))为0.37 mmol/L。结论化合物1~4和6为首次从篮状属真菌Talaromyces sp.中分离得到,发现1个具有中等抗氧化活性的化合物,具有一定的研究和应用价值。

红树尖瓣海莲内生真菌Penicillium sp.J41221的代谢产物及其抗菌活性研究

在生物活性指导下,从一株来源于药用红树尖瓣海莲的内生真菌Penicillium sp.(J41221)中分离鉴定了6个化合物,包括4个四环三萜类化合物和2个甾醇类化合物,结构分别为:11-羰基-12α-乙酰氧基-4,4-二甲基-24-甲烯基-5α-胆甾-8,14-二烯-2α,3β-二醇(1),12α-乙酰氧基-4,4-二甲基-24-甲烯基-5α-胆甾-8-单烯-3β,11β-二醇(2),12α-乙酰氧基-4,4-二甲基-24-甲烯基-5α-胆甾-8,14-二烯-3β,11β-二醇(3),12α-乙酰氧基-4,4-二甲基-24-甲烯基-5α-胆甾-8,14-二烯-2α,3β,11β-三醇(4),啤酒甾醇(5)和(3β,5α,6β,22E)-6-甲氧基麦角甾-7,22-二烯-3,5-二醇(6).其中化合物1为首次从生物中获得,且1和2的波谱数据迄今未见任何报道.抗菌活性结果表明,化合物2和4对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和四联球菌均显示一定的抑制活性,最小抑菌浓度(MIC)分别为5和4.86μmol/L.

红树尖瓣海莲内生真菌Phomopsis longicolla HL-2232次级代谢产物研究

通过活性追踪的方法,从一株来源于药用红树尖瓣海莲的内生真菌Phomopsis longicolla HL-2232中分离鉴定了5个生物碱类化合物、1个色原酮类化合物以及4个甾醇类化合物,分别鉴定为：6-氨基嘌呤-9-羧酸甲酯（1）,腺嘌呤核苷（2）,尿嘧啶核苷（3）,N,N＇-二苯基尿素（4）,（2S,2＇R,3R,4E,8E,3＇E）-2-（2＇-羟基-3＇-十八碳烯酰胺）-9-甲基-4,8-十八碳二烯-1,3-二醇（5）,2-（2＇S-羟丙基）-5-甲基-7-羟基对氧萘酮（6）,fortisterol（7）,（22E）-5α,8α-表二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇（8）,啤酒甾醇（9）,β-谷甾醇亚油酸酯（10）.其中化合物1为新化合物,化合物5为新天然产物,其碳谱数据至今未曾报道.细胞毒活性表明化合物1-3对肿瘤细胞A549,B16F10,HL-60,MCF-7具有不同程度的抑制活性.其中新化合物1对乳腺癌细胞（MCF-7）的IC50值为14.9μmol·L-1、化合物3对肺癌细胞（A549）的IC50值为8.6μmol·L-1,两者活性强于阳性对照药顺铂.

双层分等级TiO_2纳米线制备及其光伏性能研究

采用两步溶剂热反应制备了底层为分等级锐钛矿的TiO_2纳米线阵列,上层为分等级锐钛矿的TiO_2纳米线薄膜的双层结构电极.通过XRD和SEM对其组成和形貌进行了表征,并考察了纳米线薄膜对染料敏化太阳电池(DSSC)光伏性能的影响.实验结果表明,分等级锐钛矿的TiO_2纳米线作为DSSC的光阳极,光电转换效率为4.39%,其效率高于光滑的TiO_2纳米线光阳极电池效率(2.07%).

红树植物尖瓣海莲Brguiera sexangula var. rhynchopetala化学成分研究

目的对红树植物尖瓣海莲(Brguiera sexangula var.rhynchopetala)化学成分及抗菌活性进行研究。方法采用活性追踪分离的方法,利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备HPLC等手段对尖瓣海莲茎的化学成分进行了分离纯化;通过NMR,MS等波谱方法并与文献对照,确定化合物的结构;利用微量稀释法评价化合物的抗菌活性。结果从红树植物尖瓣海莲(Brguiera sexangula var.rhynchopetala)茎的石油醚提取物中分离鉴定了6个单体化合物,分别为:methylent-16β,17-dihydroxy-9(11)-kauren-19-oate(1),ceriopsin E(2),ent-kaur-16-en-13-hydroxy-19-al(3),4α,5S,8α,9α,10S,13S-ent-17-hydroxy-16-oxobeyeran-19-al(4),17-hydroxy-16-oxobeyer-9(11)-en-19-al(5)和4'-hydroxy-3'-methoxyphenol-β-D-[6-O-(4"-hydroxy-3",5"-dimeth-oxylbenzoate)]-glucopyranoside(6)。结论化合物2,3和6为首次从该植物中分离得到。酚苷类化合物6对溶藻弧菌(Vibrio alginolyticus)和白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)显示较强的抑制活性。

一株红树来源真菌Penicillium citrinum HL-5126中两个新异香豆素化合物（英文）

综合运用多种现代色谱学分离方法对红树来源真菌Penicillium citrinum HL-5126中的次级代谢产物进行了研究,从中分离获得2个新的异香豆素类化合物,通过1D NMR,2D NMR和HR-ESI-MS等波谱鉴定技术确定结构分别为penicimarin J(1)和penicimarin K(2).通过测定圆二色谱并与文献数据对照,确定了化合物1和2的绝对构型.化合物1和2对α-Glucosidase显示一定的抑制活性,IC50值分别为18.37和25.86μg/mL.