黄芪皂苷抗实验性肝损伤作用

两种黄芪苷ASI和SK能对抗D-半乳糖胺,醋氨酚引起的肝损伤。表现为减轻肝毒引起的病变,SGPT降低,肝MDA下降,GSH升高;且三项指标变化呈明显相关。从离体大鼠肝细胞制备法也证明ASI和SK在0.75μmol/L～0.18 nmol/L浓度范围内,可对抗CCl_4引起的GPT升高。给小鼠连续灌服ASI 12,50 mg/kg或SK 6,20 mg/kg能提高肝微粒体细胞色素P—450活性。此结果表明,黄芪苷是黄芪抗肝毒损伤的有效成分。其机理除抗生物氧化外,尚与代谢调节作用有关。

美托洛尔在正常大鼠和自发性高血压大鼠体内的药代动力学－药效学结合模型

用麻醉正常大鼠（ＮＲ）和麻醉自发性高血压大鼠（ＳＨＲ）研究美托洛尔混旋体（Ｍｅｔ）药动学－药效学之间的关系．ＳｉｇＭｅｔ后，Ｍｅｔ在ＮＲ及大多数ＳＨＲ上的血药浓度－时间曲线呈二室模型．药动学参数ｋａ，ｋｅ，ｔ１／２ｋａ，ｔ１／２α，ｔ１／２β在两种大鼠间有显著性差异．Ｍｅｔ抑制ＳＨＲ和ＮＲ的Ｖｍａｘ，ｄｐ／ｄｔｍａｘ，ＬＶＳＰ，ＳＢＰ及ＨＲ效应和血药浓度之间存在着逆时针滞后环．引入效应室理论后，药效和效应室浓度间的关系符合Ｓｉｇ－ｍｏｉｄ－Ｅｍａｘ模型．Ｍｅｔ抑制Ｖｍａｘ，ｄｐ／ｄｔｍａｘ，ＬＶＳＰ及ＳＢＰ作用在ＳＨＲ上的Ｃｓｓ５０分别是ＮＲ的１．６，３．２，４．３和３．０倍，而减慢ＳＨＲ心率的作用仅为ＮＲ的２８％．

药物肝清除一室扩散模型的参数估计

对药物肝清除一室扩散模型，给出了一组利用最小二乘法估计动力学参数的计算公式，并对流出肝脏的药物浓度关于时间变化的曲线形状进行了讨论。

定量药物设计最佳回归方程计算中剔除样本的逐步回归迭代法

在新药物研究中,用定量药物设计的方法来缩短合成和筛选的过程,已经得到越来越多的研究工作者的赞同。在进行定量药物设计时。

定量药物设计中病态矩阵理化指标剔除法

在定量药物设计中,各理化指标X_i及生物活性Y之间的相关矩阵往往呈病态,求得的回归方程不稳定。本文绘出一种寻求稳定方程的方法:选择一个适当的临界值α(0<α<1),找出大于或等于临界值α的相关系我及所涉及的指标,剔除其中部分指标。将剩下的指标作逐步回归,从而得到了稳定的回归方程。

药动—药效联合模型的计算的CAPP软件

在药动—药效联合模型中,根据药物作用部位的不同,药动学模型可分为中央室、周边室、效应室三种类型,效应室又可分为与中央室相联和与周边室相联两种类型。根据药物与受体结合方式的不同,药效学模型也可分为Emax模型、Sigmoid Emax模型和β—函数模型三种类型。药动—药效联合模型的建立包括参数估计、模型检验等一系列过程,其计算量十分庞大。为克服这一困难。

一种基于灰色系统理论GM(1,1)预測模型

预测是人们根据客观事物过去发展的规律来预计或推测其未来。预测作为一种技术手段,以其科学性、准确性和实用性丰富了医院药事管理的内容。它以大量准确的统计数据为前提,运用一定的数学模型,对某事物发展趋势和规律进行定性定量分析,为科学地决策提供比较可靠的依据,其价值大小与真实性呈正相关。作者参考有关文献曾将时间序列的惯性原理用于医院药品用量预测。然而在实际过程中由于部分原始数列的波动和非典型分布,预测论中常用的方法较难获得高精度,误差较大。本文运用灰色系统理论之灰色模型(Grey Model)进行灰色预测,对于解决上述问题不失为一种有效的方法。

呈米氏消除动力学特征药物半衰期的简便估计法

目的:建立一个简便估算呈米氏消除动力学特征药物半衰期的方法.方法:呈米氏消除动力学特征的药物,其消除半衰期与血药浓度成线性关系.利用一次给药后的血药浓度—时间数据便能画出该直线的方法,结果与结论:直接从直线图上读出任意浓度的半衰期.该方法还可用来估计血药浓度下降任意分数所需时间.

5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在中国健康男青年的药物动力学(英文)

目的:比较国产和进口5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在健康人体内的药动学。方法:20名志愿者交叉随机分两组,口服50mg,GC-ECD测血药浓度,一室模型拟合或梯形法求药动学参数。结果:多剂量组连续5天服国产或进口胶囊,药动学参数C_(max)分别为(677±103)和(702±76)μg·L^(-1);T_(max)分别为(5.1±2.0)和(5.6±1.3)h;MRT分别为(11.5±0.5)和(11.4±0.7)h;AUC_(0-∞)分别为 (12121±1346)和(12352±988)μg·h·L^(-1),两者差异无显著性(P>0.05)。两种胶囊在服药16h后,血药浓度降至产生耐受性的阈值浓度以下(<300μg·L^(-1))。两种胶囊体内吸收分数和其体外相应时间的溶出率均呈显著正相关(P<0.05),单剂量和多剂量下国产对进口胶囊的相对生物利用度分别为96％±11％和98％±10％。结论:两种胶囊药动学特点相似。