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地方高校应用型化学专业人才培养模式改革与实践——以三峡大学化学专业为例
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作者 王慧 黄年玉 +2 位作者 杨昌英 罗华军 贾漫珂 《高教学刊》 2024年第23期163-166,共4页
地方高校作为我国高等教育的重要组成部分,承担着为区域经济发展培养应用型人才的历史使命。三峡大学坚持以立德树人为根本任务,确定“素质高、能力强、专业精”的应用型人才培养目标,三峡大化学专业积极与行业企业对接,依托宜昌区域千... 地方高校作为我国高等教育的重要组成部分,承担着为区域经济发展培养应用型人才的历史使命。三峡大学坚持以立德树人为根本任务,确定“素质高、能力强、专业精”的应用型人才培养目标,三峡大化学专业积极与行业企业对接,依托宜昌区域千亿生物医药产业,开展面向地方制药行业的“三协同”应用型化学专业人才培养模式改革与实践,在课程思政体系建设、人才培养方案优化、课程体系建设、教学团队建设和创新创业体系建设等方面开展创新和实践,探索地方高校应用型人才培养模式。 展开更多
关键词 三协同 化学专业 应用型 人才培养 改革与实践
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2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮的合成与杀菌活性 被引量:5
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作者 陈云峰 黄年玉 丁明武 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1413-1416,共4页
应用CS2 与烯基膦亚胺 1的氮杂Wittig反应 ,得到的异硫氰酸酯 2再与苯肼作用得到氨基硫脲 3 ,而后用 3与卤代烷在K2 CO3 的作用下反应直接得到 2 烷硫基 4 芳基亚甲基 5 氢 1 苯氨基 1H 咪唑啉 5 酮衍生物 4.探讨了反应的条件... 应用CS2 与烯基膦亚胺 1的氮杂Wittig反应 ,得到的异硫氰酸酯 2再与苯肼作用得到氨基硫脲 3 ,而后用 3与卤代烷在K2 CO3 的作用下反应直接得到 2 烷硫基 4 芳基亚甲基 5 氢 1 苯氨基 1H 咪唑啉 5 酮衍生物 4.探讨了反应的条件以及合成的新型杂环化合物的生物活性 ,结果表明部分化合物表现出较好的杀菌活性 .如 4e在 5 0mg/L浓度时 ,对黄瓜灰霉菌的抑制率为 87% . 展开更多
关键词 2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮 合成 杀菌活性 氮杂Wittig反应 异硫氰酸酯 氨基硫脲
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Environmentally benign and economic synthesis of covalent triazine-based frameworks 被引量:2
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作者 张玲 刘学 +2 位作者 杨瑞霞 黄年玉 邓伟侨 《Chinese Journal of Catalysis》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2017年第3期583-588,共6页
Covalent triazine-based frameworks(CTFs) are important microporous materials with a wide range of applications.Here,we demonstrate an environmentally benign and economic synthetic pathway to CTFs.The monomers used f... Covalent triazine-based frameworks(CTFs) are important microporous materials with a wide range of applications.Here,we demonstrate an environmentally benign and economic synthetic pathway to CTFs.The monomers used for CTFs,aromatic nitriles,were obtained by cyanation using nontoxic potassium hexacyanoferrate(Ⅱ) in place of commonly used toxic cyanides.Then,the CTFs were synthesized by trimerization of the corresponding cyano monomers in molten zinc chloride.A series of CTFs was synthesized,and the highest Brunauer-Emmett-Teller surface area measured in this series was 2404 m^2/g.Among the synthesized CTFs,CTF_(DCP) exhibited excellent CO_2 adsorption properties,with a CO_2 uptake of 225 mg/g at 0℃. 展开更多
关键词 Covalent triazine-based framework Aryl bromide CYANATION Potassium hexacyanoferrate(Ⅱ) Palladium acetate
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不同炮制方法对紫金砂中成分及活性的影响 被引量:2
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作者 周明星 蒋刚 +3 位作者 李莉娥 罗华军 黄年玉 汪鋆植 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期701-705,共5页
目的研究不同炮制方法对紫金砂成分及其体外抑制胃H+/K+-ATP酶活性的影响。方法采用HPLC法测定紫金砂醇提物中没药烷吉酮,并利用H+/K+-ATPase试剂盒测定紫金砂醇提取物对离体培养小鼠胃壁细胞中H+/K+-ATP酶活性的影响。结果紫金砂不同... 目的研究不同炮制方法对紫金砂成分及其体外抑制胃H+/K+-ATP酶活性的影响。方法采用HPLC法测定紫金砂醇提物中没药烷吉酮,并利用H+/K+-ATPase试剂盒测定紫金砂醇提取物对离体培养小鼠胃壁细胞中H+/K+-ATP酶活性的影响。结果紫金砂不同炮制品中没药烷吉酮量有较大变化,其中麸烘样品没药烷吉酮量下降最严重,减少达50%;各炮制品醇提物与阴干样品的成分进行指纹图谱比对时,存在峰缺失和含有量变化。阴干、酒蒸、炒黄、麸炒、麸烘、醋炒、土炒、姜汁炙、米泔水制9种炮制品醇提物对H+/K+-ATP酶的IC50按生药量计算依次为144.93、123.28、283.04、148.44、375.38、129.86、171.50、76.64和120.70μg/mL。结论紫金砂不同炮制品所含成分和H+/K+-ATP酶抑制活性均存在明显的差异,其中,姜汁炙抑制活性最好,推荐使用姜汁炙炮制紫金砂饮片。 展开更多
关键词 炮制 紫金砂 没药烷吉酮 姜汁炙 H+/K+-ATP酶
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斑茅内生真菌Nigrospora sp.BM-2次级代谢产物研究 被引量:1
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作者 张宏岐 刘呈雄 +3 位作者 邓张双 程凡 黄年玉 邹坤 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1734-1737,1768,共5页
内生菌具有丰富的生物多样性,是潜力巨大的微生物新资源。内生菌的研究对于保护野生与濒危药用植物、拓展药用资源、新药研发等均有一定意义。从药用植物斑茅(Saccharum arundinaceum Retz.)的叶片中分离得到内生真菌Nigrospora sp. BM2... 内生菌具有丰富的生物多样性,是潜力巨大的微生物新资源。内生菌的研究对于保护野生与濒危药用植物、拓展药用资源、新药研发等均有一定意义。从药用植物斑茅(Saccharum arundinaceum Retz.)的叶片中分离得到内生真菌Nigrospora sp. BM2,对其代谢产物化学成分进行研究,通过固体发酵,乙酸乙酯萃取得浸膏,其浸膏经硅胶柱层析,Sephadex LH-20,半制备型HPLC等分离手段分离得到10个化合物,经波谱学方法鉴定其结构分别为Pestalotiopyrones G(1)、Nigrosporapyrone D(2)、Pestalotiopyrones A(3)、Hydroxypestalopyrone(4)、Mellein(5)、6-hydroxymellein(6)、4-hydroxymellein(7)、5,8-dihydroxy-4-methyl-coumarin(8)、~1H-indole-3-carboxaldehyde(9)和Isosclerone(10)。体外细胞毒活性显示以上化合物对HepG2和Caski细胞均无明显抑制活性,其IC_(50)>100μM。除化合物1和5外,其余8个化合物均为首次从该属菌株的代谢产物中分离得到。 展开更多
关键词 内生真菌 斑茅 次级代谢产物 结构鉴定
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山楂酸通过抑制细胞焦亡以减轻心肌缺血再灌注损伤的机制研究 被引量:1
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作者 李林 宋尧 +4 位作者 杨刚 吕建峰 黄年玉 周海峰 邹学军 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2023年第12期1349-1353,共5页
目的探讨山楂酸对心肌缺血再灌注(IR)损伤中细胞焦亡和炎性反应的作用机制。方法H9C2心肌细胞随机分为对照组、对照+山楂酸组、缺氧复氧(HR)组、HR+山楂酸组,通过缺氧4h、复氧12h构建HR损伤模型。将48只雄性SD大鼠随机分为假手术组、IR... 目的探讨山楂酸对心肌缺血再灌注(IR)损伤中细胞焦亡和炎性反应的作用机制。方法H9C2心肌细胞随机分为对照组、对照+山楂酸组、缺氧复氧(HR)组、HR+山楂酸组,通过缺氧4h、复氧12h构建HR损伤模型。将48只雄性SD大鼠随机分为假手术组、IR组、IR+山楂酸组、IR+山楂酸+Tri组,每组12只。通过结扎大鼠心脏左前降支30min、再灌注2h构建IR损伤模型。检测心肌细胞上清液和血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、白细胞介素(IL)-1β、IL-18水平,使用药物-分子对接预测山楂酸与NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)的结合位点和结合力,Westernblot检测NF-κB抑制蛋白α(IκBα)、NF-κBP65、NLRP3、凋亡相关斑点样蛋白(ASC)、消皮素D-N端片段(GSDMD-N)表达情况。结果与对照组比较,HR组细胞活力明显降低,磷酸化IκBα、磷酸化NF-κBP65蛋白表达、LDH、IL-1β和IL-18水平明显升高(P<0.05);与HR组比较,HR+山楂酸组细胞活力明显升高,磷酸化IκBα、磷酸化NF-κBP65蛋白表达、LDH、IL-1β和IL-18水平明显降低(P<0.05)。与假手术组比较,IR组磷酸化IκBα、磷酸化NF-κBP65、NLRP3、ASC、GSDMD-N蛋白表达、血清CK-MB、LDH、IL-1β和IL-18水平明显升高(P<0.05);与IR组比较,IR+山楂酸组磷酸化IκBα、磷酸化NF-κBP65、NLRP3、ASC、GSDMD-N蛋白表达、血清CK-MB、LDH、IL-1β和IL-18水平明显降低(P<0.05);与IR+山楂酸组比较,IR+山楂酸+Tri组磷酸化IκBα、磷酸化NF-κBP65、NLRP3、ASC、GSDMD-N蛋白表达明显升高,血清CK-MB、LDH、IL-1β和IL-18水平明显升高[(1681.00±136.20)U/Lvs(1251.00±213.60)U/L,(1776.00±185.80)U/Lvs(1330.00±172.50)U/L,4.32±0.45vs2.95±0.26,3.89±0.20vs2.47±0.29,P<0.05]。结论山楂酸可靶向干预NLRP3活性,从而抑制炎性反应和细胞焦亡,最终有效减轻心肌IR损伤。 展开更多
关键词 心肌再灌注损伤 模型 动物 细胞焦亡 肌细胞 心脏 山楂酸
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氮杂Wittig反应法合成稠合的三唑类杂环
7
作者 丁明武 陈云峰 黄年玉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第z1期109-,共1页
  三唑类衍生物是一类具有良好生物活性的杂环化合物.在医药、农药等领域有广泛的应用,文献中已报道了多种这类杂环的合成方法[1,2].最近,氮杂Wittig反应广泛地应用于氮杂环的合成,该反应原料易得、条件温和、反应选择性好,已成为一...   三唑类衍生物是一类具有良好生物活性的杂环化合物.在医药、农药等领域有广泛的应用,文献中已报道了多种这类杂环的合成方法[1,2].最近,氮杂Wittig反应广泛地应用于氮杂环的合成,该反应原料易得、条件温和、反应选择性好,已成为一种合成氮杂环的有效手段.本文报道应用该法合成1,2,4-三唑并[5,1-b]喹唑啉-9(3H)-酮类杂环.…… 展开更多
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卡泊三醇的合成研究进展 被引量:3
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作者 王文彬 张凡 +3 位作者 何祥 林华清 张佳 黄年玉 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期764-769,共6页
银屑病是临床中极为常见的慢性红斑鳞屑性皮肤病,在全球范围内均有较高的发病率。卡泊三醇在1987年由Leo公司首先研发,卡泊三醇软膏剂在1996年获得美国FDA批准上市。作为一类活性维生素D3类似物,卡泊三醇能够诱导角质细胞的分化、抑制... 银屑病是临床中极为常见的慢性红斑鳞屑性皮肤病,在全球范围内均有较高的发病率。卡泊三醇在1987年由Leo公司首先研发,卡泊三醇软膏剂在1996年获得美国FDA批准上市。作为一类活性维生素D3类似物,卡泊三醇能够诱导角质细胞的分化、抑制其增殖、调节免疫功能并减轻炎症,是治疗银屑病的一线药物。本文综述了近20年来国内外关于卡泊三醇的合成方法,并就其关键中间体C24-OH的手性构建及拆分方法进行了总结,为卡泊三醇的合成工艺开发和工业应用提供了参考。 展开更多
关键词 银屑病 卡泊三醇 合成工艺 手性还原 研究进展
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吉祥草中化学成分研究 被引量:2
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作者 王玉婷 王倩 +2 位作者 郭志勇 邹坤 黄年玉 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2014年第3期366-369,共4页
为了研究吉祥草新鲜根茎中的化学成分,采用正相和反相硅胶柱层析等方法,从吉祥草中分离得到6个化合物,经理化性质和波谱解析鉴定其结构分别为腺嘌呤核苷(1)、腺嘌呤脱氧核苷(2)、色氨酸(3)、ponasterone-3-O-β-D-glucopyranoside... 为了研究吉祥草新鲜根茎中的化学成分,采用正相和反相硅胶柱层析等方法,从吉祥草中分离得到6个化合物,经理化性质和波谱解析鉴定其结构分别为腺嘌呤核苷(1)、腺嘌呤脱氧核苷(2)、色氨酸(3)、ponasterone-3-O-β-D-glucopyranoside (4)、22 (S)-cholest 5-ene-1β,3β,16β,22-tetraol-1-O-β-D-xylopyranoside 16-O-β-D-glucopyranoside(5)、槲皮素(6),其中化合物1~化合物5为首次从该植物中分离得到. 展开更多
关键词 吉祥草 化学成分 结构鉴定
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RCE-4结构改造及其抗肿瘤活性的研究 被引量:1
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作者 卢小丰 尉小琴 +2 位作者 刘呈雄 黄年玉 邹坤 《三峡大学学报(自然科学版)》 CAS 2015年第3期104-107,共4页
RCE-4是一种甾体皂苷,具有良好的抗肿瘤活性.水解RCE-4可得到一种新的甾体皂苷元,利用SOCl2和吡啶体系进行氯代产率较高,两个产物产率共达92%,利用PCC氧化也得到两个产物,共计5个新化合物.利用核磁、红外、质谱等对他们进行了结构表征,... RCE-4是一种甾体皂苷,具有良好的抗肿瘤活性.水解RCE-4可得到一种新的甾体皂苷元,利用SOCl2和吡啶体系进行氯代产率较高,两个产物产率共达92%,利用PCC氧化也得到两个产物,共计5个新化合物.利用核磁、红外、质谱等对他们进行了结构表征,并测试了其抗肿瘤活性.探讨了皂苷的糖和苷元上不同取代基对其活性的影响,为同类天然产物的结构修饰和构效关系研究提供了一定的科学基础. 展开更多
关键词 甾体皂苷 结构改造 抗肿瘤活性
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活性化合物泽兰素的合成研究进展
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作者 陈振羽 王金强 +4 位作者 徐文静 郭骥 邹坤 曹燕来 黄年玉 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第6期131-138,共8页
泽兰素是来源于泽兰属植物的苯并呋喃活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、杀菌、降糖、抗抑郁和抗氧化等多种生物活性,具有进一步开发利用的前景。由于泽兰素的获取主要从泽兰属植物中提取分离,为快速获取泽兰素,目前文献中主要有酰基苯并呋喃... 泽兰素是来源于泽兰属植物的苯并呋喃活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、杀菌、降糖、抗抑郁和抗氧化等多种生物活性,具有进一步开发利用的前景。由于泽兰素的获取主要从泽兰属植物中提取分离,为快速获取泽兰素,目前文献中主要有酰基苯并呋喃衍生化法、水杨醛环化法、烯炔偶联环化法和炔醇偶联环化法等4种方法可用于泽兰素的全合成;在泽兰素的结构衍生方面,主要有泽兰素类似物和多聚体两类活性成分报道。系统综述了近50年来关于泽兰素的生物活性、合成方法和结构修饰的文献研究进展,以期为泽兰素的进一步开发利用提供参考。 展开更多
关键词 泽兰素 全合成 结构修饰 生物活性 研究进展
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4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈盐的合成、结构及生物活性
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作者 李珺 黄文邺 +3 位作者 蔡涛 黄年玉 程凡 王英 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2018年第2期207-211,218,共6页
以2,4,6-三氯嘧啶、3,5-二甲基-4-羟基苯腈、4-氨基苯腈和氨水为原料,经过3步亲核取代反应,得到4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈,2-芳基氨基嘧啶类化合物3.为了进一步研究化合物3的结构及生物活性,将其制备为盐... 以2,4,6-三氯嘧啶、3,5-二甲基-4-羟基苯腈、4-氨基苯腈和氨水为原料,经过3步亲核取代反应,得到4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈,2-芳基氨基嘧啶类化合物3.为了进一步研究化合物3的结构及生物活性,将其制备为盐酸盐(化合物4a)和硫酸盐(化合物4b),并经X-射线衍射单晶结构分析,研究了它们的晶体结构.采用荧光素酶法检测化合物抗HIV活性,结果表明该类化合物均表现出抑制HIV-1SF33病毒株复制的活性. 展开更多
关键词 2-芳基氨基嘧啶 晶体结构 合成 抗HIV活性 4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3 5-二甲基苯腈
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铜络合三嗪聚合物纳米催化剂的制备及其对苯甲醇的氧化催化作用
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作者 刘国富 熊健 +1 位作者 黄年玉 邓伟侨 《三峡大学学报(自然科学版)》 CAS 2017年第4期96-100,共5页
制备了一种高性能的异相催化剂催化剂(CTF-2-CuNPs),然后运用固体粉末衍射仪(XRD)和透射电子显微镜(TEM)对纳米颗粒进行了表征.其作为异相催化剂可以在80℃、常压下,直接以氧气作为氧化剂将苯甲醇氧化为苯甲醛,转化率能高达80%、选择性... 制备了一种高性能的异相催化剂催化剂(CTF-2-CuNPs),然后运用固体粉末衍射仪(XRD)和透射电子显微镜(TEM)对纳米颗粒进行了表征.其作为异相催化剂可以在80℃、常压下,直接以氧气作为氧化剂将苯甲醇氧化为苯甲醛,转化率能高达80%、选择性能达到100%.而当使用四甲基哌啶(TEMPO)作为氧化剂后,苯甲醇在6h内被完全氧化为苯甲醛.由于原料经济实惠,反应以水为溶剂,以氧气为氧化剂,这极大的节约了反应成本,避免了环境污染,此外,该催化剂在回收使用5次后仍保持着较高的催化活性,故该催化剂在未来醇的工业氧化方面有很好的应用前景. 展开更多
关键词 纳米颗粒 异相催化剂 苯甲醇 苯甲醛 优异稳定性 经济
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Synthesis and Crystal Structure of N-methyl-N-((2-(p-tolyl)quinolin-4-yl)methyl)aniline 被引量:4
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作者 魏勇 曹成桥 +2 位作者 金蕾 黄年玉 邹坤 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2013年第8期1199-1203,共5页
Compound 1, N-methyl-N-((2-(p-tolyl)quinolin-4-yl)methyl)aniline (C24H22N2), as a potential drug for the treatment of acid-related diseases has been synthesized via palladium- catalyzed intramolecular hydroary... Compound 1, N-methyl-N-((2-(p-tolyl)quinolin-4-yl)methyl)aniline (C24H22N2), as a potential drug for the treatment of acid-related diseases has been synthesized via palladium- catalyzed intramolecular hydroarylation. The compound was characterized by MS and NMR spectra. Meanwhile, the crystal of I was obtained and determined by X-ray single-crystal diffrac- tion. Crystal data: triclinic system, space group P1, a = 5.548(5), b = 11.545(10), c = 14.546(12)A, a = 90.427(15), β = 90.727(14), γ = 101.099(16)°, V= 914.1(13) A3, Z = 2, F(000) = 360, Dc = 1.230 g/cm3,μ = 0.072 mm-1, R = 0.0564 and wR = 0.1616 for 9768 independent reflections (Rint = 0.0447) and 3003 observed ones (I 〉 2σ(I)). 展开更多
关键词 X-ray diffraction crystal structure QUINOLINE intramolecular hydroarylation
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Synthesis and Crystal Structure of(Z)-2-Methyl-5,6-dihydrobenzo[d]thiazol-7(4H)-one O-Prop-2-yn-1-yl Oxime Derivatives 被引量:3
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作者 曹成桥 闫喜明 +2 位作者 杨权力 罗华军 黄年玉 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2014年第11期1683-1688,共6页
Compound(Z)-2-methyl-5,6-dihydrobenzo[d]thiazol-7(4H)-one O-prop-2-yn-1-yl oxime, C11H12N2 OS, as a synthetic precursor of cytotoxic triazoles has been prepared and characterized by NMR spectra. Meanwhile, the cry... Compound(Z)-2-methyl-5,6-dihydrobenzo[d]thiazol-7(4H)-one O-prop-2-yn-1-yl oxime, C11H12N2 OS, as a synthetic precursor of cytotoxic triazoles has been prepared and characterized by NMR spectra. Meanwhile, the crystal of IV was obtained and determined by X-ray single-crystal diffraction. Crystal data: monoclinic system, space group P21/c, a = 9.725(9), b = 8.068(7), c = 14.452(13)A, β = 98.68(2)°, V = 1120.9(17)A3, Z = 4, F(000) = 464, Dc = 1.305 g/cm^3, μ = 0.263 mm^-1, R = 0.0457 and w R = 0.1298 for 11511 independent reflections(Rint = 0.0709) and 2289 observed ones(I 〉 2σ(I)). 展开更多
关键词 X-ray diffraction crystal structure dihydrobenzo[d]thiazol-7(4H)-one cytotoxic activity TRIAZOLE
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Synthesis and Crystal Structure of (E)-2-phenyl-6,7dihydrobenzofuran-4(5H)-one O-cyanomethyl Oxime 被引量:2
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作者 金蕾 方胡彪 +3 位作者 曹成桥 黄年玉 邹坤 汪鋆植 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2013年第9期1334-1338,共5页
A pair of E/Z-isomers of 2-phenyl-6,7-dihydrobenzofuran-4(5H)-one O-cyanomethyl oxime,C16H14N2O2,as potential drugs for treating peptic ulcer and other acid-related diseases have been synthesized and characterized b... A pair of E/Z-isomers of 2-phenyl-6,7-dihydrobenzofuran-4(5H)-one O-cyanomethyl oxime,C16H14N2O2,as potential drugs for treating peptic ulcer and other acid-related diseases have been synthesized and characterized by IR,MS and NMR spectra.Meanwhile,the crystal of IIIa was obtained and determined by X-ray single-crystal diffraction.Crystal data: monoclinic system,space group P21 /c,a = 8.423(8),b = 19.596(16),c = 8.770(8),β = 107.750(12)°,V = 1379(2)3,Z = 4,F(000) = 560,Dc = 1.283 g/cm3,μ = 0.086 mm 1,R = 0.0681 and wR = 0.2029 for 14472 independent reflections(Rint = 0.0782) and 2428 observed ones(I 2σ(I)). 展开更多
关键词 X-ray diffraction crystal structure oxime ether H+/K+-ATPase inhibitory activity cytotoxic activity
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Synthesis and Crystal Structure of(3S,4R,Z)-3,6-dimethyl-2-(3-methylbut-2-enylidene)-2,3,3a,4,7,7a-hexahydrobenzofuran-3,4-diol 被引量:2
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作者 陈雷 方胡彪 +2 位作者 黄年玉 汪鋆植 邹坤 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2011年第12期1715-1718,共4页
The title compound of(3S,4R,Z)-3,6-dimethyl-2-(3-methylbut-2-enylidene)-2,3,3a,4,7,7a-hexahydrobenzofuran-3,4-diol,C15H22O3,as a potential gastric cytoprotective agent has been synthesized by the reduction of bisa... The title compound of(3S,4R,Z)-3,6-dimethyl-2-(3-methylbut-2-enylidene)-2,3,3a,4,7,7a-hexahydrobenzofuran-3,4-diol,C15H22O3,as a potential gastric cytoprotective agent has been synthesized by the reduction of bisabolangelone in methanol with sodium borohydride.The title compound was characterized by IR and NMR spectra.Meanwhile,the crystal was obtained and determined by X-ray single-crystal diffraction.Crystal data:monoclinic system,space group P21 with a = 6.0692(12),b = 8.9954(18),c = 13.182(3) ,β = 92.59(3)°,V = 718.9(2) 3,Z = 2,F(000) = 272,Dc = 1.156 g/cm3,μ = 0.633 mm-1,R = 0.0362 and wR = 0.1051 for 9490 independent reflections(Rint = 0.0172) and 2461 observed reflections(I 2σ(I)).Intermolecular O-H…O interactions link the molecules into one-dimensional infinite chains running along the b axis,which contributes to the stability of the crystal structure. 展开更多
关键词 bisabolangelone SYNTHESIS X-ray diffraction crystal structure hydrogen bond
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Structural Modification for Antitumor Nitrogenous Steroids 被引量:2
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作者 谢田鹏 杨康 +3 位作者 张立志 陈德胜 邹坤 黄年玉 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2017年第12期2007-2019,共13页
Natural steroids have been showing notable cytotoxic activities, which are quite interesting lead compounds for the development of anticancer drug including estramustine and prednimustine. Considering that these semi-... Natural steroids have been showing notable cytotoxic activities, which are quite interesting lead compounds for the development of anticancer drug including estramustine and prednimustine. Considering that these semi-synthetic molecules are nitrogen mustard functionalized steroidal derivatives, the present review is focused on the methodologies of introducing nitrogen atom or nitrogen-containing heterocycles on A^D rings or side chains of steroids, and analysis of the structure-activity relationship(SAR) for these man-made cytotoxic steroids. 展开更多
关键词 STEROIDS structural modification N-hetercycles ANTITUMOR structure-activity relationship
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Synthesis,Crystal Structure and Cytotoxic Activities of 1-(Prop-2-yn-1-yl)-7,8-dihydro-1H-benzo[d][1,3]-thiazine-2,5(4H,6H)-dione Derivatives 被引量:1
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作者 王文彬 张凡 +3 位作者 何祥 孟志慧 黄年玉 邹坤 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2016年第4期656-662,共7页
The important synthetic precursor(Ⅲ), 1-(prop-2-yn-1-yl)-7,8-dihydro-1Hbenzo[d][1,3]thiazine-2,5(4H,6H)-dione(C(11)H(11)NO2S), was prepared through a three-component reaction, which was further transferre... The important synthetic precursor(Ⅲ), 1-(prop-2-yn-1-yl)-7,8-dihydro-1Hbenzo[d][1,3]thiazine-2,5(4H,6H)-dione(C(11)H(11)NO2S), was prepared through a three-component reaction, which was further transferred into cytotoxic triazoles by alkylation and "click" synthesis in satisfactory yields of 87%^95%. Their structures were characterized by IR, H-RESI-MS and NMR analysis. Meanwhile, the crystal of Ⅲ was obtained and determined by X-ray single-crystal diffraction. Crystal data: orthorhombic system, space group P212121, a = 5.189(4), b = 8.661(6), c = 23.498(17) A, V = 1056.2(13) A^3, Z = 4, F(000) = 464, Dc = 1.392 g/cm^3, μ =0.284 mm^-1, R = 0.0637 and wR = 0.1668 for 8182 independent reflections(R(int) = 0.1580) and 2166 observed ones(I 〉 2σ(I)). 展开更多
关键词 X-ray diffraction crystal structure 7 8-dihydro-1H-benzo[d][1 3]thiazine-2 5(4H 6H)-dione cytotoxic activity triazole
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Synthesis and Absolute Configuration of (2S,3S,3aS,6S,7aR)-2,3-Dihydroxy-2-((R)-1-hydroxy-3-methylbutyl)-3,6-dimethylhexahydrobenzofuran-4(2H)-one 被引量:1
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作者 李东伟 左鸿华 +3 位作者 胡敏 张娇燕 陈雷 黄年玉 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2017年第8期1276-1282,共7页
To investigate the anti-ulcer effect of bisabolangelone reduction derivatives, the sesquiterpene was further proceeded with dihydroxylation reaction. The structure of the target compound was characterized by IR, ESI-M... To investigate the anti-ulcer effect of bisabolangelone reduction derivatives, the sesquiterpene was further proceeded with dihydroxylation reaction. The structure of the target compound was characterized by IR, ESI-MS, 2D NMR and elemental analysis, and its absolute configuration was confirmed with a Flack parameter of 0.08(16) by X-ray crystallography using a Cu radiation source. Compound(3), C(15)H(26)O5, crystal data: monoclinic system, space group P21, a = 11.467(2), b = 6.0303(12), c = 11.711(2) A, β = 99.70(3)°, V = 798.3(3) A3, Z = 2, F(000) = 312, Dc = 1.191 g/cm3, μ = 0.723 mm-1) R = 0.0303 and wR = 0.0797 for 2590 independent reflections(Rint = 0.0164) and 2563 observed ones(I 〉 2σ(I)). 展开更多
关键词 X-ray diffraction crystal structure absolute configuration bisabolangelone H+/K+ -ATPase inhibitor
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