基于Pictet-Spengler反应的四氢-β-咔啉-3-酰腙类衍生物的设计、合成及其生物活性研究

基于前期工作中对于β-咔啉和四氢-β-咔啉类化合物的抗烟草花叶病毒活性的研究,我们利用Pictet-Spengler反应设计和合成了含有酰腙结构的四氢-β-咔啉类衍生物,并对该类化合物的生物活性进行了研究,重点研究1位取代基的改变对化合物活性的影响.研究发现大部分化合物表现优异的抗烟草花叶病毒离体和活体活性.在500μg/mL浓度下,部分化合物的抗烟草花叶病毒活体活性(活体钝化、活体治疗、活体保护)明显高于商品化品种病毒唑(36.5%、35.2%和37.1%)和β-咔啉生物碱harmine(40.5%、38.6%和42.4%),尤其是化合物Ⅳ-1(61.4%、57.2%和68.1%,500μg/mL)和Ⅳ-2(74.5%、69%和68.1%,500μg/mL)的活性水平接近病毒唑的两倍.在杀菌方面,化合物Ⅳ-2在50 mg/kg的浓度下对5种菌的杀菌活性大于60%.在杀虫方面,化合物Ⅳ-5在0.25 mg/kg的浓度下对蚊幼虫的杀虫活性大于60%.