秋水仙碱磷脂复合物的制备及质量评价

目的:制备秋水仙碱磷脂复合物(Col-PC)并进行表征,探讨Col-PC对HSC-T6的作用。方法:采用溶剂法制备Col-PC,以复合率为指标,通过正交试验,确定Col-PC的最佳工艺条件。采用差示扫描量热法对所制Col-PC进行表征;通过MTT试验考察对HSC-T6细胞的抑制作用。结果:最佳工艺条件为秋水仙碱(Col)与磷脂的比为1∶3,在40℃下反应1 h,得到Col-PC复合率为88.83%(RSD=0.20%,n=3)。制备成磷脂复合物后,油水分配系数从1.187提高到1.512;Col-PC和Col对HSC-T6的IC50分别为152.7μg/mL和6.57μg/mL。结论:Col-PC的制备工艺稳定可靠、重复性好,对HSC-T6细胞的抑制作用较好,为Col新型靶向给药制剂的研发奠定基础。