5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物的合成与生物活性

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸为起始原料,设计合成了13个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,其中化合物4b,4h和5m的活性较好,在50mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上.

2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑/噻二唑类化合物的合成及生物活性

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯为起始原料,设计合成了11个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑类化合物(5)和6个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噻二唑类化合物(8).通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,其中化合物5k和8f的活性最好,在50mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上.

3,4,5-三苄氧基苯甲酰腙类化合物的合成及生物活性研究

以没食子酸为起始原料,设计合成了10个新的3,4,5-三苄氧基苯甲酰腙类化合物4a^4j,其结构经元素分析、1HNMR和MS表征。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的抑菌活性,其中,4f的活性最好,在50 mg.L-1浓度下对水稻纹枯病菌和小麦赤霉病菌的抑制率达90%以上。

酸性醇浸渍法提取魔芋中的总生物碱

研究了用酸性醇浸渍法提取魔芋中总生物碱的方法和条件。结果表明,提取魔芋中总生物碱较佳的工艺条件是:在pH值为2～3的酸性醇溶液中,水浴温度为55℃左右,提取3.5h,总生物碱的含量可达0.20%～0.28%。

2-(3,4,5-三苄氧基苯基)-5-取代硫醚-1,3,4-噁二唑类化合物的合成及生物活性研究

以没食子酸为起始原料,经酯化、醚化、酰肼化、关环和硫醚化五步反应合成了9个新型的2-(3,4,5-三苄氧基苯基)-5-取代硫醚-1,3,4-噁二唑类化合物6a^6i,其结构经元素分析I、R1、H NMR和MS表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的抑菌活性,其中,6h的活性最好,在50 mg/L浓度下对棉花枯萎病菌和黄瓜灰霉病菌的抑制率达90%以上.

间苯双酰腙类化合物的合成及其生物活性

以间苯二甲酸为起始原料,设计合成了6个新型具有对称结构的间苯双酰腙类化合物3a^3f,其结构经元素分析1、H NMR和MS表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的抑菌活性,其中3d的活性最好,在50 mg/L质量浓度下对水稻纹枯病菌和小麦赤霉病菌的抑制率达90%以上.

酸性醇回流法提取魔芋中的总生物碱研究

研究了用酸性醇回流法提取魔芋中总生物碱的方法和条件。结果表明,提取魔芋中总生物碱较佳的工艺条件是:在pH值为2～3的酸性醇溶液中,回流提取3h,总生物碱的含量可达0.39%。

对苯双酰腙类化合物的合成与表征

以对苯二甲酸为起始原料,设计合成了5个新型的对苯双酰腙类化合物,其结构经1H NMR,MS和元素分析表征。

一类新型三唑并嘧啶联噻二唑杂环化合物的合成及杀菌活性

以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰肼为原料,设计合成了8个新型的2-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶)-1,3,4-噻二唑-5-硫醚类化合物。通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均具有较好的杀菌活性。

新型三唑并嘧啶甲酰腙类化合物的合成及杀菌活性

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸酯为起始原料,设计合成了7个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有较好的杀菌活性。

1,3-双(2-取代硫醚-1,3,4-噁二唑-5-基)苯的合成及其杀菌活性

以间苯二甲酸二甲酯为起始原料,经酰肼化、关环和硫醚化反应合成了8个新型的1,3-双(2-取代硫醚-1,3,4-噁二唑-5-基)苯,其结构经1H NMR,MS和元素分析表征。初步的生物活性测试结果表明,部分化合物具有较好的杀菌活性。

固体超强酸SO_4^(2-)/TiO_2催化合成肉桂酸乙酯的研究

合成了固体超强酸 SO2 -4/Ti O2 ,并在其催化下 ,由肉桂酸和无水乙醇发生酯化反应 ,合成肉桂酸乙酯。考察了催化剂用量、酸醇比、反应时间及催化剂重复使用次数对酯化率的影响 ,结果表明 :当 0 .0 2 mol肉桂酸、0 .1 0 mol无水乙醇和 1 .2 0 g催化剂一起加热回流 4h,产品收率可达89.3%。

单丙酸对苯二酚酯的合成新方法

以丙酮为溶剂、三乙胺为缚酸剂 ,对苯二酚 1 0mmol,n(对苯二酚 )∶n(丙酰氯 ) =1∶1 .2 ,0℃～ 5℃的冰水浴下反应 45min ,加热回流 1 2h ,合成了收率达 83 .4%的单丙酸对苯二酚酯 ,其结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证。

新型双稠杂环硫醚化合物的合成与表征

以 3 巯基 5 氨基 1,2 ,4 三唑为原料 ,设计并合成了 4个新型的双稠杂环硫醚类化合物。其结构经元素分析 ,1HNMR和MS表征。

魔芋生物碱的初步分离及结构表征

研究了用酸性醇提取魔芋中生物碱的方法,通过氧化铝干柱层析法初步分离出了魔芋生物碱样品Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ,样品Ⅰ的结构经1H NMR、IR和MS表征。

魔芋生物碱的开发应用

概述了魔芋生物碱在农药、防腐、医药和保健等方面的开发应用情况和国内外最新研究进展。

新型双四氮唑硫醚类化合物的合成与结构表征

异硫氰酸苯酯与叠氮化钠反应得到1-苯基-5-巯基-1,2,3,4-四氮唑,该化合物分别与1,2-二溴丙烷、1,3-二氯丙酮、1,4-二(溴甲基)苯和1,3-二(溴甲基)苯反应合成了相应的双四氮唑硫醚类化合物3 a^3d,其结构经元素分析、MS和1H NMR确认,并对其质谱裂解途径进行了探讨。

1，3-双-(3-N-乙酰基-2-芳基-1，3，4-噁唑啉-5-基)苯化合物的合成与表征

以间苯二甲酸二甲酯为起始原料,设计合成了8个新型的1,3-双-(3-N-乙酰基-2-芳基-1,3,4-噁唑啉-5-基)苯化合物,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS表征,并对其质谱裂解途径进行了探讨。

5-氨基-1H-1,2,4-三氮唑-3-硫代-2′-丙酸乙酯类Schiff碱的合成与表征

用氨基三氮唑硫代丙酸乙酯与取代苯甲醛反应,合成了6个新型的5-氨基-1H-1,2,4-三氮唑-3-硫代-2′-丙酸乙酯类Schiff碱,其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析表征。

双氯乙酸苯二酚酯的合成

以丙酮为溶剂、三乙胺为缚酸剂 ,苯二酚 1 0mmol,n(苯二酚 )∶n(氯乙酰氯 ) =1 .0∶3 .0 ,在 0℃～ 5℃的冰水浴下反应 3 0min后再加热回流 4h～ 5h ,合成了两个双氯乙酸苯二酚酯 (收率分别为 63 .4% ,70 .2 % ) ,其结构经元素分析、1HNMR和MS确认。