吴茱萸次碱纳米混悬凝胶贴膏经大鼠神阙穴给药的药代动力学分析

目的研究吴茱萸次碱纳米混悬凝胶贴膏(RUT-NGP)经大鼠神阙穴给药后,吴茱萸次碱(RUT)的药代动力学特征。方法RUT-NGP贴敷于大鼠神阙穴,于给药后0.25、0.5、1、2、4、6、12、24、36、48、60、72 h眼眶取血,采用HPLC检测血浆中RUT的血药浓度,采用Ultimate■LP-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相纯水-乙腈(30∶70),流速1 mL/min,柱温30℃,以色胺酮(TRY)为内标,采用PKSolver 2.0软件的非房室模型拟合药动学参数。结果RUT的半衰期(t_(1/2))为(24.67±7.53)h;达峰时间(T_(max))为(38.40±5.37)h;药峰浓度(C_(max))为(0.0339±0.0053)μg/mL;药时曲线下面积(AUC_(0-t),AUC_(0-∞))分别为(1.48±0.19,1.95±0.36)μg·h/mL,平均驻留时间(MRT_(0-∞))为(53.64±8.62)h。结论RUT-NGP经大鼠神阙穴给药后,RUT可透皮吸收,血药浓度较平稳,具有缓释长效的效果,为RUT穴位贴敷给药及新制剂的研发提供了实验依据。