环状多聚二硫醚化合物的合成及初步生物活性研究

通过二硫醇化合物氧化的方法合成了8个具有环状结构的多聚二硫醚化合物.得到的化合物经IR,1HNMR,13CNMR和HREIMS确证其结构,部分化合物还经晶体X衍射方法验证.通过对II型糖尿病靶标蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP1B)抑制活性的分析,发现一些化合物具有一定的PTP1B抑制活性.

水飞蓟宾类黄酮木质素衍生物的研究进展

水飞蓟是多国药典收载的天然药物,具有抗氧化、抗纤维化、抗炎、免疫调节以及肝细胞再生作用,临床用于治疗肝炎、脂肪肝、肝硬化、缺血性损伤、辐射损伤等。近期随着水飞蓟宾以抗肿瘤新药进入Ⅱ期临床试验,对其衍生物、构效关系以及抗氧化机制等的研究进入加速阶段。本文综述了近年来水飞蓟宾和脱氢水飞蓟宾的近百种衍生物及其活性研究结果 ,并对该类黄酮木质素类化合物今后的发展和设计研究状况做一概述。

Conifegerol的全合成

Ｃｏｎｉｆｅｇｅｒｏｌ的全合成①黄初升李秀英龚景旭刘海峰李瀛②（兰州大学化学系，兰州７３００００）Ｃｏｎｉｆｅｇｅｒｏｌ（１），学名为３－［４－（３，７－二甲基－２，６－辛二烯氧基）－３－甲氧基］苯基－２（Ｅ）－丙烯醇，是１９９３年从台湾等地的植物...

Methyl Xestospongoate类似物的设计、合成和抗肿瘤活性

设计、合成了52个Methyl Xestospongoate类似物并初步研究了其抗肿瘤活性。以炔基甲酯和二炔为原料,经过Cadiot-Chodkiewitz偶联和Sonogashira偶联反应合成了52个Methyl Xestospongoate类似物4(a^m)-7(a^m),并利用~1H NMR、^(13)C NMR和HREI-MS法确定其结构,采用CCK-8法测定了部分化合物的体外抗肿瘤活性。结果显示化合物6k对A549和P-388肿瘤细胞的增殖具有较强的抑制活性,其IC_(50|)分别为9.36和9.62μmol/L。

烷基杂环芳基二硫醚类化合物的合成及抗癌活性研究

通过Bunte盐与杂环芳基硫醇反应,得到了一系列的烷基芳基二硫醚类化合物.得到的全部二硫醚类化合物对人结肠癌细胞HCT-116抑制活性进行了体外评价,发现所有化合物具有明显的体外抗肿瘤活性,其半抑制浓度IC50为4.8～17.7μg mL-1.

新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究

通过合成得到了一系列新颖的苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物单晶,结构经~1HNMR,^(13)CNMR和HREIMS确证,E-7-[(2,5-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8k)和E-7-[(2,3,4-三羟基苯基)亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5-(2H)-酮(8n)的结构经单晶X衍射方法进一步确证.系统测试了化合物对蛋白酪氨酸激酶(PTKs),如ErbB1,ErbB2,c-Met,ALK,FGFR1,RET和KDR等的抑制活性,结果表明含有邻苯二酚片段的化合物对蛋白酪氨酸激酶具有显著的抑制活性,其中E-7-[(3,4-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8i)对ErbB1和ErbB2的IC50分别为1.0和0.33μmol/L,8n对RET的IC_(50)为0.7μmol/L,7-[(3,4-二羟基苯基)甲基]氨基-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氧杂棘-5-醇(10b)对ErbB2的IC_(50)为1.02μmol/L.

环状多聚硫醚化合物的合成及生物活性研究

通过二硫醇化合物与二氯代物缩合,再酰化的方法合成了14个具有环状结构的新颖多聚硫醚化合物,其中12个为新化合物,得到的化合物经1H NMR,13C NMR和HREIMS确证其结构,部分化合物还经晶体X衍射方法确证.通过对II型糖尿病靶标蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP1B)抑制活性的分析,发现一些化合物具有一定的PTP1B抑制活性.

中国湛江木榄(Bruguiera gymnorrhiza)的化学成分研究

目的对采自中国湛江红树植物木榄的乙酸乙酯萃取部分进行深入系统的化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等手段,结合理化性质和波谱数据,对木榄的乙酸乙酯萃取部分的化合物进行分离鉴定。结果从木榄的乙酸乙酯萃取部分中分离得到6个化合物。经现代波谱学分析(1H-NMR,2DNMR,MS等),分别鉴定为:细胞松弛素D(cytochalasin D,1);孢松菌素D(zygosporin D,2);petasol(3);sporogen AO-1(4);6-dehydropetasol(5)和3α-hydroxy-11-peroxyl-eremophila-6,9-dien-8-one(6)。结论化合物1～6均为首次从红树科植物中分离得到。

吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究

以吲哚丁酸为原料,通过酯化、酰肼化、环化、取代四步反应得到了一系列吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物.对所合成的目标化合物进行了抗蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)活性测试,发现其中5个化合物具有明显的体外抗PTP1B活性,其中化合物5g活性最强,其IC_(50)为6.74μg·mL^(-1).该系列化合物是首次报道的具有PTP1B抑制活性的吲哚烷基-噁二唑衍生物.