基于网络药理学、分子对接和实验验证探讨苹果对溶血致高胆红素血症的影响

采用网络药理学方法,预测苹果治疗溶血所致高胆红素血症的可能活性成分、潜在靶点及其富集的通路和作用过程,构建苹果的“疾病-通路-活性成分-靶标”;采用Autodock软件对关键活性成分和潜在靶标进行分子对接,验证网络分析结果的可靠性;并构建溶血所致高胆红素血症大鼠实验模型,探讨苹果对溶血性所致高胆红素血症的作用。结果表明,搜集整理符合胃肠吸收度高、类药性优的苹果活性成分有17个,其中槲皮素、2α-羟基熊果酸、β-谷甾醇、根皮素、表儿茶素对治疗溶血所致高胆红素血症有重要的贡献。网络中度值排名前5的靶标丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1、血管内皮生长因子A、表皮生长因子受体、酪氨酸激酶、信号传导及转录激活因子3通过胆汁分泌、缺氧诱导因子信号通路、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)信号通路、核因子-κB信号通路等发挥治疗作用;对网络筛选的主要活性成分和核心靶标进行分子对接,结果显示苹果筛选的活性成分和获得的治疗溶血所致高胆红素血症潜在靶标有较强的亲和能力,网络分析结果可靠;动物实验结果显示,与空白组比较,模型组血液中血红蛋白(hemoglobin,HB)的水平明显降低,总胆红素(total bilirubin,TB)、间接胆红素(indirect bilirubin,IB)、谷丙转氨酶(alanine transaminase,ALT)、谷草转氨酶(aspartate transaminase,AST)、TNF-α、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)水平明显升高(P<0.01);与模型组相比,苹果醇提物干预组、阳性对照组的HB水平升高,TB、IB、ALT、AST、TNF-α、IL-6水平明显下降(P<0.05或P<0.01)。综上,苹果可以减轻溶血所致高胆红素血症,本研究可为新生儿黄疸无损伤疗法的研究奠定基础。

不同提取方法对路路通活性成分及抗氧化性的比较研究

目的:研究回流提取法、酶解提取法、超声提取法对路路通活性成分没食子酸含量的影响,并比较其抗氧化活性。方法:正交法优化路路通回流提取法、酶解提取法的提取条件,超声提取方法参照文献,在最佳的提取条件下比较3种方法对路路通中没食子酸提取率的影响;考察提取液对ABTS、DPPH、羟基自由基清除能力、Fe^(3+)还原能力,比较不同提取方法对路路通抗氧化活性的影响。结果:回流提取法的最佳条件为乙醇体积分数为50%、回流时间为1 h、液料比为1∶40(g/mL)。酶解提取法提取的最佳提取工艺条件酶量为0.6 g、酶解时间为50 min、液料比为1∶30(g/mL)。回流提取法、酶解提取法、超声提取法得到路路通中没食子酸的提取率分别为24.63%、20.08%、13.58%。三种方法提取的路路通提取液均具有良好的抗氧化能力,ABTS、羟基自由基清除能力、Fe^(3+)还原能力与浓度呈正相关,DPPH法显示与浓度无明显的相关性,但不同提取方法对DPPH有良好的清除能力。当没食子酸浓度为5.4 mg/mL时,回流提取法、酶解提取法、超声提取法提取液对ABTS能力的清除率分别达到97.01%、81.00%、95.60%;当没食子酸浓度为9.0 mg/mL时,对羟基自由基清除率分别达到88.11%、51.00%、78.73%,对Fe^(3+)还原能力分别达到3.770、3.021、3.637;当路路通中没食子酸浓度3.6 mg/mL时,回流提取法、酶解提取法、超声提取法提取液对DPPH自由基清除率分别达到90.15%、89.36%、90.06%。结论:回流提取方法能较好地提取路路通的活性成分没食子酸,没食子酸含量越高,路路通提取液的抗氧化能力越强。

Changes of surface water pollution of Suzhou region: a case study in Taicang County, China

Environmental pollution is a by product of industrialization when economy of a region is developing. China also suffers from such a problem, especially in the southern part like Suzhou region in Jiangsu Province. In this paper, data covering situations of surface water pollution and social and economic development showed that the surface water pollution in Taicang County, a typical economic zone of Suzhou region, is significantly correlated to the economic growth of this region.

响应面优化浊点萃取联合HILIC测定大鼠血清中四种抗艾滋病药

[目的]基于浊点萃取技术(CPE)联合亲水作用色谱法(HILIC)同时测定大鼠血清中4种抗艾滋病药。[方法]以TritonX-114作为萃取介质,用响应面法进一步优化CPE相关参数,对萃取的样品,用HILIC法分别测定其含量。[结果]4种抗艾滋病药在5%(w/v)TritonX-114,0.3mol/LNaCl,pH为5.0,40℃水浴平衡20min时,萃取率均达85.0%以上,与模型预测值接近;对于富集的样品,以Ze month-CN(250 mm×4.6 mm,5μm)为固定相,流动相为(甲醇∶乙腈∶醋酸铵缓冲液=5590),柱温35℃,检测波长275nm,流速0.5mL/min分离时,4种分析物在0.01~10.0μg/mL,线性良好,加样回收率大于75.0%,RSD≤5.0%。[结论]建立的该方法,操作简单绿色,能对大鼠血清中4种抗艾滋病药较好的富集,可同时快速、准确测定其含量,为其临床血药浓度监测提供新的方法。

乙醇-硫酸铵双水相体系萃取苹果多酚及与血清胆红素相关性研究

【目的】建立乙醇-硫酸铵的双水相体系,萃取苹果中的多酚;探讨苹果多酚与血清胆红素的相关性.【方法】以萃取率和分配系数为指标,通过单因素实验,考察硫酸铵用量,乙醇浓度,温度对乙醇硫酸铵双水相体系分配行为的影响.采用响应曲面法进一步优化获得最佳萃取条件.选取15例高胆红素患者的血清,将在最佳萃取条件下萃取的苹果多酚以1:1比例与血清混合,体外37℃孵化,在不同时间测定血清中总胆红素、结合胆红素的浓度,分析苹果多酚与血清胆红素的相关性.【结果】乙醇硫酸铵的双水相体系为:硫酸铵3.1g,70%乙醇,温度为40℃,萃取率达可到98.89%,苹果多酚对未结合胆红素、总胆红素浓度呈正相关(r分别为0.994~0.996,0.610~0.993,P均小于<0.05),结合胆红素浓度无明显的相关性(r为0.335~0.662,P>0.05)随着苹果多酚浓度的增加,降低趋势变化较快.【结论】构建的乙醇硫酸铵双水相体系可以较好的萃取苹果多酚,方法绿色,易操作;苹果多酚可降低血清中总胆红素、未结合胆红素的浓度.

有机化学教学中前沿科研成果的融入

在有机化学教学过程中引入前沿科研成果,不仅可以丰富有机化学的教学内容,而且可以让学生开阔视野,拓展知识面,激发学习热情和提高学习积极性,从而提高教学质量。

金(Ⅰ)配合物室温催化三组分反应构建多取代吡咯衍生物

在室温条件下,以金(Ⅰ)配合物为催化剂,在乙醇溶剂中通过"一锅法"有效地催化取代β-硝基苯乙烯、芳香伯胺和1,3-二羰基化合物以63%～82%收率合成多取代吡咯衍生物。产物的结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证,其中化合物1-(1-(4-溴苯基)-2-甲基-4-苯基-1H-吡咯-3-基)乙酮的结构经X射线单晶衍射进一步确认。该方法具有合成原料易得、反应条件温和、高选择性等优点,是一种合成多取代吡咯衍生物的新途径。

苏炳添2012-2017年百米大赛技术特征研究

本文运用文献资料法、二次分析法、逻辑分析法等方法,对苏炳添2012-2017年百米大赛技术特征及相关参数进行分析研究。研究表明:(1)苏炳添这几年比赛的平均成绩刚好超过国际健将等级标准成绩,他的最佳竞技状态并没有出现在奥运会上,说明苏炳添的四年周期训练安排存在着问题;(2)苏炳添这几年比赛的平均反应时属于一般水平,并不是很突出;(3)苏炳添的近几次比赛的平均步数、步长处于一个低值,还有待提高,平均步频是处于提高过程;(4)苏炳添的近几次比赛的各膝角度数变化大,技术动作还在调整中,他在跑的过程中有积极着地,但是着地时腿抬得较低,没有达到非常快速的伸髋动作。他的速度变化曲线模型近几年一直都是“双峰型”,他一直在速度的分配上并不是很平均、也不平稳。

新升格医学院基础课教师课堂教学能力的现状分析

为了及时发现本科课堂教学中存在的一些问题及原因,采用问卷调查的方法,统计医学院讲授医学基础课的老师对自己在本科生课堂教学能力方面做一个自我评价,以了解基础课授课教师在本科生课堂教学方面存在的优势与劣势,并探讨一些提高课堂教学能力的基本对策,为较好的完成本科教学工作,培养应用型人才的课堂教学方式提供依据。

浅论新课程改革背景下小学数学教学生活化

伴随着新课改的逐步深化,对于小学阶段的数学教学也提出了更高、更多的要求,在实践教学中,教师除了要注重知识、技能的传授外,也应密切地联系生活,致力于生活化教学的构建,只有这样才能够帮助学生更好地获取、消化知识,促使教学活动得以顺利地实施下去。基于此,本文将以此为话题,对其的实现策略进行分析,希望对相关工作的展开发挥出借鉴价值。

基于AHP-CRITIC法正交优化鸡肉中抗生素浊点萃取体系及含量测定

运用AHP-CRITIC混合加权法确定正交试验中的各个影响因素的权重系数,并结合正交试验结果优选富集鸡肉样品中常用抗生素的最佳浊点萃取体系;建立测定鸡肉中抗生素的高效液相色谱法(HPLC)。考察不同表面活性的类型、表面活性剂的浓度、NaCl、HCl对富集吉他霉素、金霉素、土霉素的浊点萃取体系的影响,基于单因素用正交试验优化,对获得的结果,用层次分析(AHP)法、CRITIC法、AHP-CRITIC综合评价,获得富集吉他霉素、金霉素、土霉素最佳浊点萃取体系;建立测定吉他霉素、金霉素、土霉素的高效液相色谱法,对方法进行验证,用于真实样品的测定。结果表明,浊点萃取体系为TritonX-114浓度20%、温度50℃、酸浓度0.3 mol/L、NaCl浓度0.5 mol/L。优化色谱条件为Intersil C_(18)(4.6 mm×250 mm, 5μm)色谱柱,柱温30℃。吉他霉素的检测波长231nm,金霉素和土霉素的检测波长355 nm,流动相乙腈-0.2%的磷酸(85∶15,体积比)水溶液。金霉素、土霉素、吉他霉素的线性R~2均大于0.999,加样回收率均大于80.0%, S_(RSD)<5.0%。构建的浊点萃取体系能较好从鸡肉中富集金霉素、土霉素、吉他霉素,建立的HPLC方法能快速准确测定样品中抗生素含量。

苜蓿提取物不同极性部位抗氧化活性研究

对苜蓿地上部分不同极性部位成分进行鉴别,并比较不同极性部位的抗氧化活性。采用苜蓿的70%醇提物为样本,使用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇对苜蓿醇提物进行萃取,得到不同极性部位并对其进行成分鉴别。采用硝酸铝显色法、福林酚显色法和苯酚-硫酸法测定黄酮、酚类和糖的含量。采用ABT、DPPH、OH-清除率和总还原能力比较各部位的抗氧化活性。黄酮主要分布在乙酸乙酯与石油醚部位,含量为0.144 6 mg/mL和0.086 9 mg/mL;酚类主要分布于乙酸乙酯和正丁醇部位,含量为2.697 5 mg/mL和2.574 9 mg/mL;糖主要分布在水和石油醚部位,含量为1.154 2 mg/mL和1.069 9 mg/mL。4个指标综合评价得出水部位抗氧化能力最强,正丁醇部位次之。紫花苜蓿水部位和正丁醇部位抗氧化能力最强,抗氧化的主要活性成分为糖。

中药诱导肺癌细胞凋亡机制的研究进展

肺癌是一种具有极高发病率和死亡率的恶性肿瘤,对人类的生命健康产生重大威胁。现阶段治疗肺癌的常用手段有手术切除、放疗、化疗、靶向治疗、免疫治疗等,但这些方法普遍存在毒副作用大,治疗费用高等问题。中药的使用在我国有2 000多年的历史,在治疗肿瘤方面具有其独特的优势,现代药理实验发现中药可通过诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成和降低肿瘤细胞耐药性等多种途径抑制肿瘤生长,延长患者生存期,改善临床症状,提高患者生活质量。细胞凋亡是一种细胞自发性的程序性死亡的过程,与肿瘤的发生发展密切相关。研究表明多种中药可通过诱导细胞凋亡抑制肺癌发展,该文就中药通过诱导细胞凋亡治疗肺癌这一机制对国内外文献进行检索、分析、归纳与总结,发现中药诱导肺癌细胞凋亡主要是通过调控凋亡相关因子及凋亡相关信号通路实现的,包括凋亡抑制蛋白(IAPs),B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2),p53蛋白,第二个线粒体源半胱天冬蛋白酶激活因子(Smac)/低等电点凋亡抑制直接结合蛋白(DIABLO),外源性死亡受体途径,内源性线粒体途径,非受体型酪氨酸蛋白激酶(JAK)/信号传导与转录激活因子(STAT)信号通路,丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路。此外,分泌型糖蛋白(Wnt)/β-链蛋白(β-catenin)/生存素(Survivin)信号通路和Notch信号通路对诱导细胞凋亡也起着重要作用。

固定化酶技术在中药酶抑制剂筛选中的研究现状

固定化酶技术是利用物理或化学方法将游离酶固定在相应的载体上用于筛选酶抑制剂的方法,该方法选择性高、稳定性好。基于疾病相关靶点-生物酶,采用固定化酶技术从中药中筛选疾病相关酶抑制剂,有望成为中药新药研发的重要手段。以固定化酶应用的载体材料为分类综述了近十年来固定化酶技术用于筛选中药中酶抑制剂的研究现状,以期为后续的相关研究提供理论基础。