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基于残差网络结构的对抗图像分类模型
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作者 巫煜文 蔡艺军 +1 位作者 卓建亮 涂梅林 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期659-669,共11页
[目的]对抗样本的出现,导致深度神经网络以高置信度输出错误结果,为了提高深度神经网络的安全性,需对对抗样本进行区分.[方法]基于残差网络结构提出一种用于正确分类对抗攻击样本的分类模型,命名为RC-Net.RC-Net分类模型包含残差网络特... [目的]对抗样本的出现,导致深度神经网络以高置信度输出错误结果,为了提高深度神经网络的安全性,需对对抗样本进行区分.[方法]基于残差网络结构提出一种用于正确分类对抗攻击样本的分类模型,命名为RC-Net.RC-Net分类模型包含残差网络特征提取模块和分类模块.使用对抗训练方式对RC-Net分类模型进行迭代训练,改进当前流行的三种对抗攻击方法,对Mini-ImageNet数据集进行对抗处理,生成相应对抗样本.随后,用处理过的样本攻击EfficientNet分类模型和RC-Net分类模型,并对攻击效果进行对比.[结果]从攻击结果上可以得知,本文所提出的RC-Net分类模型在Mini-ImageNet对抗样本上具有较高的分类准确率.[结论]对深度神经网络进行对抗训练,可有效增强深度神经网络模型的鲁棒性. 展开更多
关键词 对抗攻击 图像分类器 残差网络 对抗样本
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3D打印废料再生装置设计与实验研究
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作者 邓勇 陈超然 +3 位作者 蔡谊筠 卢穗嘉 陈发锞 蓝燕辉 《现代制造工程》 CSCD 北大核心 2024年第10期16-23,共8页
熔融沉积成型(FDM)技术是当前广泛应用的3D打印技术之一。基于FDM工艺的3D打印在应用过程中容易产生废料。这些废料主要产生在用户端,分布零散,集中回收难,目前没有成熟的简易废料回收再生装置,导致大量废料被丢弃或直接焚烧,造成资源... 熔融沉积成型(FDM)技术是当前广泛应用的3D打印技术之一。基于FDM工艺的3D打印在应用过程中容易产生废料。这些废料主要产生在用户端,分布零散,集中回收难,目前没有成熟的简易废料回收再生装置,导致大量废料被丢弃或直接焚烧,造成资源浪费和环境污染。本着节能环保及废物再生利用的理念,设计并制造出一种基于FDM的3D打印废料回收再生装置,实现对废料加热熔化、挤出成型,得到可适用于打印的新耗材,实现了FDM 3D打印废料的回收再生利用,有助于解决资源浪费和环境污染等问题。对装置进行试运行和再生实验,验证了设计方案的合理性和装置的再生能力。采用控制变量法分别对ABS、PLA、PP、PE、PS 5种材料进行再生实验,得到装置加热温度、电机转速等主要运行参数对再生材料成型质量的影响规律,并得到5种再生材料的最佳运行参数。 展开更多
关键词 FDM技术 3D打印废料 材料再生装置 材料再生实验
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论我国行政刑法立法型构的空白预留限度
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作者 刘泽鑫 蔡一军 《上海政法学院学报(法治论丛)》 2024年第6期48-65,共18页
行政刑法规范罪状的部分内容须与之相衔接的行政法律规范填补,这在一定程度上成为刑法入罪口径过宽的诱因。自1997年我国进入刑法典时代后,刑法虽经历数次修改,但行政刑法“口袋罪”问题不减反增,刑法甚至在某种程度成为前置行政法的升... 行政刑法规范罪状的部分内容须与之相衔接的行政法律规范填补,这在一定程度上成为刑法入罪口径过宽的诱因。自1997年我国进入刑法典时代后,刑法虽经历数次修改,但行政刑法“口袋罪”问题不减反增,刑法甚至在某种程度成为前置行政法的升格罚则。这同时也导致了犯罪圈的过度扩张,进而加剧了立法与司法之间的分化。在对我国行政刑法立法概念化路径检讨的前提下,立法层面选择类型化路径能够有效限制行政刑法泛化的负面影响。立基于此,行政刑法的立法应遵循行政前置法定性与刑事法定量相统一原则与明确行政刑法规范保护目的之原则,以此明确行政刑法与其前置行政法规之间的关系,为行政犯罪状边界提供立法准则。在具体立法类型化的实现方式上以“缓和的违法一元论”为基本立场,从整体法秩序的角度协调行政刑法与行政法律规范间的“规范保护目的”,根据不同的规范目的在罪状中确立“规范保护目的”及规范背后反映的法益保护程度,结合罪量因素对罪状进行分层设计,达到限制行政刑法立法空白预留限度的效果。 展开更多
关键词 行政刑法 类型化 立法型构 规范保护目的 罪状分层
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基于产权治理的闲置历史建筑活化利用实施路径研究——以广州为例
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作者 蔡宜君 杨华 施雨君 《中国名城》 2024年第10期63-69,共7页
我国历史建筑从静态保护进入活化利用的新阶段,“闲置”现象成为当前历史文化保护传承工作的掣肘,亦是城市更新背景下存量资源盘活的潜在机遇。以广州市为研究样本,运用产权理论解析历史建筑闲置本质内涵和成因,识别不同产权历史建筑的... 我国历史建筑从静态保护进入活化利用的新阶段,“闲置”现象成为当前历史文化保护传承工作的掣肘,亦是城市更新背景下存量资源盘活的潜在机遇。以广州市为研究样本,运用产权理论解析历史建筑闲置本质内涵和成因,识别不同产权历史建筑的利用障碍。借鉴国内外遗产保护的典型经验,以“资产管理”为导向,提出4种历史建筑保护利用的产权重构模式,以及相应“责任-经济-制度”的产权机制保障建议,期望为城乡建设中历史建筑活化保护的可持续路径提供思路。 展开更多
关键词 历史建筑 闲置 产权治理 活化利用 制度设计 广州
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马昔腾坦片体外溶出度试验和生物等效性研究
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作者 徐欣 蔡轶君 张静 《江苏科技信息》 2024年第19期132-136,共5页
针对肺动脉高压(PAH)治疗,文章探究了马昔腾坦片剂的体外溶出度与生物等效性关联,旨在确保自制制剂与参比制剂的人体内相似性。通过溶出度试验方法的深入研究,确立了不同pH溶出介质下的检测标准,以更准确地模拟胃肠道环境。自制制剂与... 针对肺动脉高压(PAH)治疗,文章探究了马昔腾坦片剂的体外溶出度与生物等效性关联,旨在确保自制制剂与参比制剂的人体内相似性。通过溶出度试验方法的深入研究,确立了不同pH溶出介质下的检测标准,以更准确地模拟胃肠道环境。自制制剂与参比制剂的溶出曲线在体外表现出高度一致性,证明了自制制剂具备良好的溶出特性。进一步的人体试验显示,无论餐前还是餐后,两制剂间均呈现生物等效性,确认了自制制剂与参比制剂在吸收速率和程度上的相似性,证实了自制制剂具有与参比制剂相当的生物利用度和治疗潜力,为PAH患者提供了新的治疗选择。 展开更多
关键词 马昔腾坦片 肺动脉高压 溶出曲线 生物等效性
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孤岛工作面回采期间冲击危险性及防冲要求
6
作者 李鹏飞 蔡谊军 冯鑫 《陕西煤炭》 2024年第2期91-94,103,共5页
由于前期矿井局部区域工作面布置不合理,滥开滥采,在矿井末期孤岛工作面形成应力集中区域已是必然。需要做到尽可能避免应力集中区,合理且有效地进行工作面布置,解决在工作面后期开采期间面临的诸多问题及灾害防治,如冲击地压防治、防... 由于前期矿井局部区域工作面布置不合理,滥开滥采,在矿井末期孤岛工作面形成应力集中区域已是必然。需要做到尽可能避免应力集中区,合理且有效地进行工作面布置,解决在工作面后期开采期间面临的诸多问题及灾害防治,如冲击地压防治、防灭火等。通过对孤岛工作面冲击地压显现、防治现状及影响因素进行分析,发现区段煤柱、底煤厚度、临近采空区等因素均对工作面开采期间冲击地压的产生有较大影响,对煤岩结构与动力灾害关系均做出危险性分析评价,对孤岛工作面回采期间冲击地压区域防范措施做出明确要求。 展开更多
关键词 孤岛工作面 巷道布置 冲击地压 治理措施
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马昔腾坦片处方筛选及生物等效性研究
7
作者 徐欣 蔡轶君 张静 《江苏科技信息》 2024年第20期131-136,共6页
为了在马昔腾坦片原研处方基础上对关键功能性辅料种类或处方占比进行研究,确保自制制剂与参比制剂质量一致,生物等效性试验顺利通过。文章全面剖析原研处方,设计自制处方,确认关键功能性辅料并对其种类或用量进行考察,以溶出曲线作为... 为了在马昔腾坦片原研处方基础上对关键功能性辅料种类或处方占比进行研究,确保自制制剂与参比制剂质量一致,生物等效性试验顺利通过。文章全面剖析原研处方,设计自制处方,确认关键功能性辅料并对其种类或用量进行考察,以溶出曲线作为关键评价指标,对马昔腾坦片辅料进行考察,进行生物等效性研究,考察自制制剂处方与原研制剂疗效一致性。结果表明经过处方筛选优化后制备的自研制剂和参比制剂体体外溶出相似,体内生物等效。 展开更多
关键词 马昔腾坦片 片剂 处方 溶出曲线
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下沟煤矿煤柱回收工作面冲击地压防治技术
8
作者 蔡谊军 李鹏飞 计平 《陕西煤炭》 2024年第1期112-115,共4页
冲击地压是世界范围内井工煤矿开采遇到的严重动力灾害,对煤矿安全高效开采构成严重威胁,我国是煤矿冲击地压最严重的国家之一,彬长矿区也是冲击地压在内多种灾害叠加区域。经过多年的探索和研究,我国在冲击地压理论及预防技术和装备方... 冲击地压是世界范围内井工煤矿开采遇到的严重动力灾害,对煤矿安全高效开采构成严重威胁,我国是煤矿冲击地压最严重的国家之一,彬长矿区也是冲击地压在内多种灾害叠加区域。经过多年的探索和研究,我国在冲击地压理论及预防技术和装备方面取得了一定的研究成果,冲击地压得到了一定的控制,说明目前的防治措施具有一定有效性。但是,彬长矿区冲击地压事故仍时有发生,没有得到根本遏制。因此,开展煤柱回收工作面防冲技术研究及安全高效回采关键技术研究具有重要的现实意义。通过对下沟煤矿煤柱回收工作面进行简要分析,对防冲的治理工作提出一些看法。 展开更多
关键词 煤柱回收 冲击地压 灾害治理 防冲预警
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粤港澳大湾区背景下香港地区跨境长者医疗服务突破与创新 被引量:1
9
作者 苏秋阳 蔡宜君 +1 位作者 陈瑶 姚瑞逸 《广州社会主义学院学报》 2023年第3期83-88,共6页
1997年中国香港回归以来,香港地区居民移居深圳居住或工作的人数逐渐增多,其中有不少在深圳“跨境养老”的退休人士。2019年2月,国家正式发布粤港澳大湾区战略规划。在民生领域,《粤港澳大湾区发展规划纲要》提出,要推进社会保障合作,... 1997年中国香港回归以来,香港地区居民移居深圳居住或工作的人数逐渐增多,其中有不少在深圳“跨境养老”的退休人士。2019年2月,国家正式发布粤港澳大湾区战略规划。在民生领域,《粤港澳大湾区发展规划纲要》提出,要推进社会保障合作,加强跨境公共服务和社会保障的衔接,深化养老服务合作、推进医养结合,探索在指定公立医院开展跨境转诊合作试点,完善紧急医疗救援联动机制,为港澳居民在广东养老创造便利条件。2015年10月,香港特区政府在中国香港大学深圳医院试点使用“长者医疗券”,开创了跨境医疗福利过河的先例。由于试点计划推行顺利,2019年6月26日香港地区卫生署宣布试点计划恒常化。2015年10月至2020年12月,在港大深圳医院使用中国香港长者医疗券的长者人数达到6576人,为评价“长者医疗券”计划的实施情况,中国香港大学深圳医院进行了两次调研,本文基于医院统计情况和两次调研结果进行分析,总结当前存在的局限性问题,并对探索完善医疗服务跨境衔接机制和跨境养老问题提出建议。 展开更多
关键词 粤港澳大湾区 跨境长者 长者医疗券
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匿名社交软件使用行为研究——以Soul为例 被引量:1
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作者 杨宝仪 卢佳静 +3 位作者 赖俊卫 吴歆 蔡宜君 韩清池 《情报探索》 2023年第3期107-112,共6页
[目的/意义]以Soul为例,探索影响Z时代群体使用匿名社交软件的因素,为匿名社交软件的发展提出政策建议。[方法/过程]运用多阶段抽样方式并通过问卷调查搜集数据,采用多项Logistic模型进行分析。[结果/结论]匿名社交软件的服务质量、内... [目的/意义]以Soul为例,探索影响Z时代群体使用匿名社交软件的因素,为匿名社交软件的发展提出政策建议。[方法/过程]运用多阶段抽样方式并通过问卷调查搜集数据,采用多项Logistic模型进行分析。[结果/结论]匿名社交软件的服务质量、内容质量及用户的匿名社交经历正向影响使用行为。 展开更多
关键词 大学生 匿名社交软件 逻辑回归
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应用于扩容小样本量YOLO人脸数据集的imgaug图像增广方法
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作者 尤鑫 蔡艺军 +3 位作者 林云 唐凯 卓建明 邹建航 《厦门理工学院学报》 2023年第5期32-39,共8页
采用人脸照片作为训练数据集,利用imgaug图像增广库对基本的数据进行随机裁剪、随机90°旋转等变换来增加样本容量,以提高所训练网络模型的泛化能力,解决深度模型训练过程中数据集样本不足的问题。在图库扩容小样本数据集的过程中,... 采用人脸照片作为训练数据集,利用imgaug图像增广库对基本的数据进行随机裁剪、随机90°旋转等变换来增加样本容量,以提高所训练网络模型的泛化能力,解决深度模型训练过程中数据集样本不足的问题。在图库扩容小样本数据集的过程中,以YOLO网络结构为主对人脸身份进行检测和分类,并对比YOLOv3和YOLOv5增广前后的结果。实验结果显示,增广后的YOLOv3模型对测试集进行检测的平均精度为88.85%,比原始的YOLOv3模型提高了38.59%,识别效果优于原始的YOLOv3模型;YOLOv5组合增广扩充样本后训练图像识别模型的人脸识别准确率比原始的YOLOv5模型提升了约0.5%。 展开更多
关键词 人脸识别 图像增广 imgaug算法数据库 YOLO网络结构 小样本数据集
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基于混合研究法探索公立医院中层干部抓落实能力影响因素研究
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作者 张洁 蔡懿俊 +1 位作者 唐文婕 张天嵩 《中国医院统计》 2023年第5期366-370,共5页
目的 基于混合研究法探索当前公立医院中层干部抓落实能力现状和影响因素。方法 通过访谈法和问卷调查法了解公立医院中层干部抓落实能力现状,因子分析、贝叶斯有序logistic回归等方法综合分析中层干部抓落实能力的影响因素。结果 共纳... 目的 基于混合研究法探索当前公立医院中层干部抓落实能力现状和影响因素。方法 通过访谈法和问卷调查法了解公立医院中层干部抓落实能力现状,因子分析、贝叶斯有序logistic回归等方法综合分析中层干部抓落实能力的影响因素。结果 共纳入26名访谈对象和215名调查对象;26位接受访谈的研究对象中认为“政治能力”最重要的有11名(42.31%),认为“抓落实能力”最重要的有8名(30.77%);因子分析结果显示,抓落实能力内涵含基本能力、综合能力、拓展能力3个维度;抓落实不力主要表现在逃避落实、延迟落实、消极落实和拙于落实等方面,得分均在4.5分以上;贝叶斯有序logistic回归结果显示,抓落实能力主要的有利影响因素是个人综合素质(OR=1.46,95%CI:1.01~2.08)和医院激励考核(OR=2.36,95%CI:1.30~4.14)。结论 公立医院中层干部在逃避落实、延迟落实、消极落实、拙于落实等抓落实能力方面还存在一定问题;个人综合素质和医院激励考核有可能提高抓落实能力。 展开更多
关键词 公立医院党建 抓落实能力 混合研究方法 因子分析 贝叶斯有序logistic回归
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LCC-MMC混合直流输电系统整流侧故障穿越控制策略 被引量:27
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作者 蔡宜君 文明浩 +2 位作者 陈玉 史亚光 秦瑜 《电力系统保护与控制》 EI CSCD 北大核心 2018年第14期1-8,共8页
整流侧采用电网换相换流器(Line Commutated Converter,LCC),逆变侧采用模块化多电平换流器(Modular Multilevel Converter,MMC)构成的混合直流输电系统,结合了LCC、MMC的优点;同时,当MMC为半桥子模块和全桥子模块各占50%的混合型MMC时... 整流侧采用电网换相换流器(Line Commutated Converter,LCC),逆变侧采用模块化多电平换流器(Modular Multilevel Converter,MMC)构成的混合直流输电系统,结合了LCC、MMC的优点;同时,当MMC为半桥子模块和全桥子模块各占50%的混合型MMC时,系统具有较强的交直流故障穿越能力。针对整流侧交流系统严重故障下半桥子模块和全桥子模块电容电压不平衡的问题,提出一种改进的环流控制策略。改进的环流控制策略通过检测MMC的运行工况,调整环流控制器的参考值,从而使桥臂电流具有正负交替的特性。其次,提出基于虚拟电阻和电流指令限值的故障暂态电流抑制策略,能够抑制故障穿越期间交直流电流的振荡,确保系统安全稳定运行。基于PSCAD/EMTDC仿真平台,搭建LCC-MMC混合直流输电系统,仿真验证了所提控制方法的有效性。 展开更多
关键词 混合直流输电系统 混合型模块化多电平换流器 电容电压平衡 环流 故障穿越
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基于双端信息的高压架空线断线故障识别原理 被引量:10
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作者 卢正飞 蔡宜君 +4 位作者 刘子俊 朱可凡 胡子珩 王玉玺 文明浩 《电力系统保护与控制》 EI CSCD 北大核心 2018年第20期39-45,共7页
高压架空线路受外力和雷击影响容易发生断线故障,而目前的线路保护装置需要故障线路落地后才能准确对断线故障进行识别。针对目前缺乏专门的断线故障保护方法的问题,提出一种基于双端信息的线路断线故障保护新原理。新原理利用线路两端... 高压架空线路受外力和雷击影响容易发生断线故障,而目前的线路保护装置需要故障线路落地后才能准确对断线故障进行识别。针对目前缺乏专门的断线故障保护方法的问题,提出一种基于双端信息的线路断线故障保护新原理。新原理利用线路两端的电压、电流信息,分别计算各相线路"计算电压降落"和"测量电压降落",并根据两种电压降落之差的幅值和线路电流的大小,实现了断线故障的快速可靠识别。最后,在PSCAD/EMTDC平台对所提保护原理进行了仿真验证。 展开更多
关键词 架空线 断线故障 测量电压降落 计算电压降落
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基于指数惯性权重和自适应变异的樽海鞘算法 被引量:3
15
作者 蔡艺君 贺兴时 杨新社 《纺织高校基础科学学报》 CAS 2021年第2期108-116,共9页
针对樽海鞘算法(SSA)求解精度低,收敛速度慢,易陷入局部最优等缺陷,提出一种基于指数惯性权重和自适应t分布变异的改进樽海鞘算法。通过用最优位置替代个体位置改进了跟随者位置更新公式,提升了其寻优能力。将带有随机扰动项的指数递减... 针对樽海鞘算法(SSA)求解精度低,收敛速度慢,易陷入局部最优等缺陷,提出一种基于指数惯性权重和自适应t分布变异的改进樽海鞘算法。通过用最优位置替代个体位置改进了跟随者位置更新公式,提升了其寻优能力。将带有随机扰动项的指数递减惯性权重引入到改进后的跟随者位置更新公式中,平衡了算法全局搜索和局部搜索能力。在搜索过程中对每次更新后的位置以一定概率进行自适应t分布变异,避免其陷入局部最优。将改进算法与4种算法在8个不同维度、峰度的测试函数上进行了对比测试,并将其应用到2种工程设计问题中,结果表明:改进算法具有更好的全局和局部搜索能力,以及更高的寻优精度和更快的收敛速度,同时在求解实际问题时也表现出良好性能。 展开更多
关键词 樽海鞘算法 指数递减惯性权重 自适应 t分布变异
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郊县农村老年人团体组织学习形式探索 被引量:1
16
作者 庄知微 钱邹悦 +1 位作者 蔡宜君 马颂歌 《中国成人教育》 2021年第7期74-80,共7页
本文以上海市郊县徐厍村为研究个案,采用质性研究方法,分析老年人团体组织学习形式。依据学习活动组织方和信息传播者的不同,划分为他组织学习和自组织学习,两者分别以传承经验和延续兴趣作为学习活动的目标。从组织方的角度,他组织学... 本文以上海市郊县徐厍村为研究个案,采用质性研究方法,分析老年人团体组织学习形式。依据学习活动组织方和信息传播者的不同,划分为他组织学习和自组织学习,两者分别以传承经验和延续兴趣作为学习活动的目标。从组织方的角度,他组织学习划分为县级组织学习、公社组织学习、大队组织学习;自组织学习主要是个人组织学习,它依据组织者的专业性划分,专业性强的组织者曾经受过正式培训,活动的组织受到政府的支持;专业性不强的组织者以休闲娱乐为活动组织目标,由于活动难度较低,活动参与者在过去的经历中已经习得了规律。从信息传播者的角度,他组织学习主要由上级领导安排,自组织学习有片长通知、口耳相传等口头传播以及告示通知这三种传播形式。 展开更多
关键词 团体组织学习 老年学习 农村教育 老年教育
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基于AdaBelief残差神经网络的超材料结构逆设计
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作者 冯可豪 李白萍 +1 位作者 蔡艺军 周远国 《激光技术》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期307-311,共5页
基于深度学习的超材料器件设计得到了前所未有的发展,但在基于2维材料的反设计中,传统的人工神经网络难以解决在小采样空间内陷入局部最优值的问题,且随着结构的复杂性增加,需要耗费大量的计算成本。针对这些缺陷提出了一种基于AdaBelie... 基于深度学习的超材料器件设计得到了前所未有的发展,但在基于2维材料的反设计中,传统的人工神经网络难以解决在小采样空间内陷入局部最优值的问题,且随着结构的复杂性增加,需要耗费大量的计算成本。针对这些缺陷提出了一种基于AdaBelief优化算法的残差神经网络,选择基于石墨烯的多层交替薄膜结构的设计来验证该网络的有效性,采用特征矩阵法构造出结构参数所对应的多谐振完美吸收光谱样本。结果表明,该网络模型在较短的训练时间内达到了97%以上的预测精度;通过与其它神经网络预测结果的对比,该网络展现出了预测精度高、收敛速度快等优势。该研究实现了基于石墨烯的完美吸收超材料结构的设计目标。 展开更多
关键词 光学设计 超材料 AdaBelief优化算法 石墨烯
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甲醇制烯烃产品分离过程能效分析 被引量:4
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作者 徐秀慧 李海明 +2 位作者 周猛飞 蔡亦军 潘海天 《计算机与应用化学》 CAS 2017年第11期868-874,共7页
?分析方法是评估能级和能效的重要方法,也是指示过程能效优化方向的有效方法。本文以甲醇制烯烃(MTO)产品分离过程为背景,采用?分析方法,全面评价和剖析MTO产品分离过程的用能情况。首先在结合工厂实际数据及Aspen Plus流程模拟的基础上... ?分析方法是评估能级和能效的重要方法,也是指示过程能效优化方向的有效方法。本文以甲醇制烯烃(MTO)产品分离过程为背景,采用?分析方法,全面评价和剖析MTO产品分离过程的用能情况。首先在结合工厂实际数据及Aspen Plus流程模拟的基础上,获得?分析的基础数据;其次,对MTO产品分离过程的各个耗能单元进行详细的?分析,得到各个单元以及系统的?损及?效。结果表明,乙烯精馏单元的?效最低,其再沸器?损最大。可通过适当改变乙烯精馏单元的进料温度、回流量等操作条件,提高其?效水平。 展开更多
关键词 分离过程 分析 能效 评估
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Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Selective Thiol-based Histone Deacetylase(HDAC) Ⅵ Inhibitors Bearing Indeno[1,2-c]pyrazole or Benzoindazole Scaffold
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作者 XU Qihao YU Shujia +3 位作者 cai yijun YANG Jinyu ZHAO Linxiang LIU Dan 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2018年第1期75-83,共9页
A series of thiol-based mdeno[1,2-c]pyrazoles and benzoindazole compounds was designed and synthesized according to the structural specificity of his-tone deacetylase VI(HDAC6) and the structural characteristics of ... A series of thiol-based mdeno[1,2-c]pyrazoles and benzoindazole compounds was designed and synthesized according to the structural specificity of his-tone deacetylase VI(HDAC6) and the structural characteristics of HDAC inhibitors. The inhibitory activities of the target compounds against HDAC6 and HDAC1 were screened by fluorescence analysis. Most of the target compounds showed moderate inhibitory activity against HDAC6(IC50=44-598 nmol/L). Among them, compound A-4 displayed the highest selectivity against HDAC6 and similar inhibitory activity(IC50=44 nmol/L) to that of the positive drug SAHA(IC50=41 nmol/L) against HDAC6. 展开更多
关键词 Histone deacetylase Ⅵ(HDAC6) selective inhibitor Indeno[1 2-c]pyrazole compound Benzoindazole compound ANTITUMOR
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