期刊文献+
共找到6篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
合成分子探针~(18)F-Fallypride并对帕金森病的Micro PET/CT显像分析
1
作者 刘晓杰 冯柳 +1 位作者 陈夏彬 王宏智 《医学影像学杂志》 2024年第7期123-127,共5页
目的 探讨利用(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-^(18)F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(^(18)F-Fallypride)探针与^(18)F-脱氧葡萄糖(fluorodeoxyglucose, FDG,^(18)F-FDG)探针,结合PET/CT成像技术,分析孤独感对老年帕金森病(PD)模... 目的 探讨利用(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-^(18)F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(^(18)F-Fallypride)探针与^(18)F-脱氧葡萄糖(fluorodeoxyglucose, FDG,^(18)F-FDG)探针,结合PET/CT成像技术,分析孤独感对老年帕金森病(PD)模型小鼠的影响。方法 采用自动化流程合成^(18)F-Fallypride,通过质量控制确保pH值6.0~7.0,且放射化学纯度超过95%。9只ICR品系小鼠按随机表法分为三组(PD模型组、单笼隔离组、群居饲养组),每组3只。PD模型组:通过7天腹腔注射1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-Methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,MPTP)每天注射25 mg/kg。建立PD模型,该组作为阳性对照组,单笼隔离组:小鼠隔离独立饲养,群居饲养组:小鼠共同饲养于同一笼舍,该组作为阴性对照组。利用Micro PET/CT显像技术分别对小鼠注射^(18)F-Fallypride和^(18)F-FDG后进行PET扫描,并通过CT衰减校正进行图像重建。结果 通过自动化流程成功合成^(18)F-Fallypride,三批产率稳定在30.2%、30.1%、30.4%,放射化学纯度超过95%,满足质量控制标准。Micro PET/CT成像显示,^(18)F-Fallypride在小鼠纹状体具有特异性高摄取,其中群居饲养组小鼠纹状体摄取值为(8.58±2.11)%ID/g,显著高于PD模型组的(4.38±0.37)%ID/g,差异有统计学意义(P=0.027)和单笼隔离组的(4.56±0.11)%ID/g,差异有统计学意义(P=0.030)。^(18)F-FDG显像结果显示,PD模型组在多个脑区的摄取值均显著高于单笼隔离组和群居饲养组,差异有统计学意义(P<0.05),而单笼饲养组与PD模型组之间的脑区摄取值差异无统计学意义(P>0.05)。结论 与群居饲养组相比,单笼隔离组的脑部多巴胺D2受体活性降低,接近PD模型组的水平。然而,在脑区糖代谢方面,单笼隔离组与群居饲养组之间差异无统计学意义(P>0.05)。这一发现为深入分析帕金森病的潜在发病机制提供了实验数据和理论基础。 展开更多
关键词 帕金森病 ~(18)F-二甲氧基苯甲酰胺 正电子发射断层显像
下载PDF
分子探针^(18)F-Fallypride和^(18)F-FDG在帕金森病中的Micro PET/CT显像研究
2
作者 刘晓杰 冯柳 陈夏彬 《现代实用医学》 2024年第3期312-314,共3页
目的 探讨^(18)F-Fallypride结合^(18)F-脱氧葡萄糖(FDG)探针在帕金森病(PD)小鼠多巴胺2型受体(DRD2)中的Micro PET/CT成像效果。方法 合成^(18)F-Fallypride分子探针,并对获得的^(18)F-Fallypride进行质量检测与分析。将6只小鼠随机分... 目的 探讨^(18)F-Fallypride结合^(18)F-脱氧葡萄糖(FDG)探针在帕金森病(PD)小鼠多巴胺2型受体(DRD2)中的Micro PET/CT成像效果。方法 合成^(18)F-Fallypride分子探针,并对获得的^(18)F-Fallypride进行质量检测与分析。将6只小鼠随机分为PD模型组和正常对照组,每组3只。PD模型组小鼠采用MPTP造模,正常对照组采用0.9%氯化钠注射液造模。尾静脉注射^(18)F-Fallypride及^(18)F-FDG作为显像剂,通过Micro PET/CT扫描,观察两种显像剂在小鼠脑中的成像结果。结果 随机分析了3批自动化合成的^(18)F-Fallypride产率,自动化合成的3批产率分别为30.2%、30.1%、30.4%。^(18)F-Fallypride成像图显示小鼠脑部放射性信号主要浓聚于纹状体,纹状体轮廓清晰可见,形状饱满;^(18)F-FDG成像图显示小鼠大脑皮层、中脑、小脑等多个脑区均有放射性摄取。正常对照组小鼠^(18)F-Fallypride纹状体、小脑及杏仁核摄取值均高于PD模型组(均P<0.05);PD模型组小鼠^(18)F-FDG纹状体、皮层、海马体、丘脑、下丘脑、杏仁核、中央灰质及嗅球摄取值均高于正常对照组小鼠(均P<0.05)。结论 PD小鼠纹状体、小脑及杏仁核部位DRD2减少,呈现高代谢状态,不同脑区在代谢方面存在差异。 展开更多
关键词 帕金森病 多巴胺D2受体 ^(18)F-Fallypride ^(18)F-FDG PET/CT成像
下载PDF
2-硝基-1 H-咪唑甲酸乙酯衍生物的合成
3
作者 王顺 马鸿钊 +3 位作者 陈夏彬 石靖 杨科 李正义 《合成化学》 CAS 2023年第12期956-961,共6页
2-硝基咪唑是一种重要的医药中间体,可用于合成多种抗癌药物,通过对其结构进行修饰,有望开发新型活性药物分子。以2-氨基嘧啶和3-溴丙酮酸乙酯为起始原料,经过缩合环化、肼解、氧化和取代合成了一系列1-烷基-2-硝基-1 H-咪唑-5-甲酸乙酯... 2-硝基咪唑是一种重要的医药中间体,可用于合成多种抗癌药物,通过对其结构进行修饰,有望开发新型活性药物分子。以2-氨基嘧啶和3-溴丙酮酸乙酯为起始原料,经过缩合环化、肼解、氧化和取代合成了一系列1-烷基-2-硝基-1 H-咪唑-5-甲酸乙酯(7a~7d)及其同分异构体1-烷基-2-硝基-1 H-咪唑-4-甲酸乙酯(8a~8d),该方法克服了传统合成路线中氮原子上取代基仅为甲基的局限性。研究不同取代基对2种异构体比例的影响,结果表明:随着取代基团的给电子能力增强,更加有利于化合物7的生成。所有合成化合物的结构都经过1 H NMR,13 C NMR和MS(ESI)确证或表征。 展开更多
关键词 2-硝基-1 H-咪唑甲酸乙酯 合成 同分异构体 电子效应 位阻效应 构效关系 医药中间体
下载PDF
真核表达肝药酶UGT1A9可溶重组蛋白方法探索
4
作者 尹鑫俐 戚旭丹 +4 位作者 涂予溪 陆茜 杨元 陈侠斌 童骏森 《杭州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2023年第4期351-357,共7页
UDP-葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)是人体重要的肝脏药物代谢酶,其底物选择性、催化机制等研究因难以获得可溶性全酶而受到限制.本研究以制备UGT1A9可溶重组蛋白为研究目标,通过筛选重组蛋白表达体系、融合标签种类及linker长度,优化重组蛋... UDP-葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)是人体重要的肝脏药物代谢酶,其底物选择性、催化机制等研究因难以获得可溶性全酶而受到限制.本研究以制备UGT1A9可溶重组蛋白为研究目标,通过筛选重组蛋白表达体系、融合标签种类及linker长度,优化重组蛋白表达纯化条件和方法,实现了重组UGT1A9的大量制备.HEK293F细胞分泌表达的His8-MBP-NSAS-UGT1A9(氨基酸25-466)重组蛋白经Ni-TED亲和纯化介质从培养基上清液中分离,洗脱产物经SDS-PAGE、Western blot及MS检测鉴定为目的蛋白,通过Bradford法测得重组蛋白最终产量为2 mg/L,纯度达到95%以上.本研究建立了一种人源药物代谢酶UGT1A9的可溶重组蛋白表达纯化方法,为UGT1A9及UGTs同工酶的药物代谢、催化机制及结构解析研究奠定基础. 展开更多
关键词 药物代谢酶 UDP-GLUCURONOSYLTRANSFERASE UGT1A9 真核表达 蛋白纯化
下载PDF
^(18)F-fallypride的全自动化合成及microPET/CT显像效果评估
5
作者 朱静 鱼文韬 +3 位作者 沈超 陈夏彬 张思伟 张晓懿 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期538-541,共4页
目的建立(S)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-[^(18)F]丙基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(^(18)F-fallypride)的全自动化合成方法,探讨其microPET/CT显像及生物分布。方法采用AIO合成模块、一次性卡套和试剂盒自动化合成^(18)F-fally... 目的建立(S)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-[^(18)F]丙基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(^(18)F-fallypride)的全自动化合成方法,探讨其microPET/CT显像及生物分布。方法采用AIO合成模块、一次性卡套和试剂盒自动化合成^(18)F-fallypride,经组合柱(HLB+中性氧化铝柱)纯化得到终产物,测定其放化纯及产率。建立帕金森病(PD)ICR模型小鼠及SD模型大鼠,观察^(18)F-fallypride在24只PD模型小鼠体内的生物分布;另取12只SD大鼠(模型组6只、对照组6只)行microPET/CT显像,观察^(18)F-fallypride在各脑区的摄取。结果通过合成模块自动化合成的^(18)F-fallypride产率为(10±1)%(n=5,未衰减校正),总合成时间约40 min,放化纯>95%,在生理盐水和血清中室温放置120 min放化纯仍>95%。PD模型小鼠生物分布示^(18)F-fallypride主要经肾代谢,肝毒性小,脾摄取值低。MicroPET/CT显像示^(18)F-fallypride在脑部纹状体摄取明显,PD模型组SUV比值有低于对照组的趋势(5.00±0.93与6.53±1.96)。结论利用改进的多功能模块成功自动化制备^(18)F-fallypride,操作简便、合成产率稳定、质量控制结果符合使用标准,可满足后续生产质量管理规范(GMP)体系标准化生产的要求。 展开更多
关键词 吡咯烷类 化学合成 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机 小鼠 大鼠
原文传递
Structural characteristics of river networks and their relations to basin factors in the Yangtze and Yellow River basins 被引量:6
6
作者 chen xiabin WANG YiChu NI JinRen 《Science China(Technological Sciences)》 SCIE EI CAS CSCD 2019年第11期1885-1895,共11页
The integration of rivers and basins highly implies the possible existence of certain relationships between hierarchical characteristics of river networks and primary basin factors.Here we investigated river networks ... The integration of rivers and basins highly implies the possible existence of certain relationships between hierarchical characteristics of river networks and primary basin factors.Here we investigated river networks in two large basins,the Yangtze River and the Yellow River,characterized with basic factors such as annual precipitation,slope,soil erodibility and vegetation.Hierarchical analysis demonstrated a fair self-similarity of river networks at the stream-order 1-5 in both rivers,described by the structural parameters including bifurcation ratio,side-branching ratio,drainage density,and length of headwater-river.Besides precipitation,basin slope was essential in shaping river networks in both basins,showing a significant positive correlation(R^2=0.39-0.85)to bifurcation ratio,side-branching ratio,and drainage density.Given the same basin slope(5°-15°),the higher soil erodibility and sparse vegetation would promote greater side-branching ratio and drainage density in the Yellow River,which were estimated 11.97%and 63.70%larger,respectively than those in the Yangtze River.This study highlights the importance to formulate basin-specific strategies for water and soil conservation in terms of different structures of river networks. 展开更多
关键词 RIVER network structural characteristics BASIN factor YANGTZE RIVER YELLOW RIVER
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部