溃疡性结肠炎治疗药Olsalazine的药理学

水杨酸偶氮磺胺吡啶(Sulphasalazine,salicylazosulfapyridine,SASP)用于治疗溃疡性结肠炎已有40余年历史。已经提供了一年治疗400多万病人的记录。经SASP治疗的病人,其复发率下降了近1/3。近年来,明确了SASP具有急性抗炎作用,但其作用机制尚不明瞭。 SASP剂量为每日2～4g时,最终可导致10～15％的病人因副作用而停药。这些副作用的产生主要是由于SASP在肠道中偶氮键断裂,释放出磺胺吡啶所致;而偶氮键断裂所产生的5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)则是SASP的活性部分。 SASP 与5-ASA作保留灌肠治疗急性直、结肠炎的效果相同,而磺胺吡啶则无效。