奎尼丁试管内对人和大鼠肝微粒体安替比林代谢的影响

用HPLC方法研究奎尼丁试管内对人和Wistar大鼠肝微粒体安替比林(AP)的3甲基-羟化酶、4-羟化酶和2-脱甲基酶活性的影响。当奎尼丁浓度≥0.02mmol/L,≥0.10mmol/L和≥0.50mmol/L时,可分别显著抑制人肝微粒体AP4-羟化酶、3甲基-羟化酶和2-脱甲基酶的活性;对大鼠肝微粒体,奎尼丁≥0.02mmol/L时,能显著抑制AP的3甲基-羟化酶和4-羟化酶活性,而≥0.10mmol/L时也可抑制2-脱甲基酶活性。奎尼丁对AP的3甲基-羟化酶、4-羟化酶和2-脱甲基酶活性的IC_(50)在人肝微粒体分别为:0.550,0.107和0.450mmol/L;而在大鼠的肝微粒体则分别为:0.340,0.080和0.500mmol/L。