4种市售尼莫地平口服片剂的相对生物利用度及生物等效性评价

目的:评价4种市售尼莫地平口服片剂的相对生物利用度和生物等效性。方法:选择12名健康受试者,采用随机交叉四组试验,分别口服120mg3种国产尼莫地平片(B,C,D)与德国拜尔药厂的尼莫通片(A)。血药浓度由本实验室改进的高效液相色谱法测得,按照PCNONLIN程序非房室模型型分析法获得个体生物利用度参数tmax,cmax和AUC0～∞。根据被测不同片剂间AUC0～∞之比得出相对生物利用度(F);并将AUC0～∞等参数对数转换,在方差分析基础上再行双单侧检验进行生物等效性评价。结果:A,B,C和D的tmax分别为(0.6±0.2),(1.1±1.2),(0.5±0.1),(0.5±0.2)h;cmax分别为(108.8±59.5),(56.1±30.7),(73.2±34.9),(94.7±41.1)ng·ml-1;AUC0～∞分别为(175.4±77.9),(135.8±62.4),(154.8±69.5),(1545±51.6)ng·h·ml-1。B,C和D对于A的相对生物利用度分别为83.7%,93.1%,97.6%,90%置信区间结果显示,B,C和DAUC0～∞平均值分别为A的66.7%～88.8%,77.2%～102.7%和80.5%～107.1%,D与A具有生物等效性。