桧木醇酯类衍生物的设计合成及抑菌活性

为了丰富天然单萜桧木醇的结构多样性、拓宽其活性范围,在前期研究的基础上,以桧木醇为先导化合物,设计并合成了15个新型桧木醇羧酸酯类化合物(3)以及20个桧木醇磺酸酯类化合物(异构体5和6)。抑菌活性测定结果表明,大部分目标化合物在50μg/mL下对苹果树腐烂病菌Valsa mali、水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea及黄瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare均表现出良好的抑菌活性,其中羧酸酯类衍生物3a、3f、3g、3o对水稻纹枯病菌的EC50值分别为0.96、1.05、1.29和1.88μg/mL,3a、3e、3j对苹果树腐烂病菌的EC50值分别为3.60、3.28和3.48μg/mL,3d、3f、3g对黄瓜炭疽病菌的EC50值分别为0.77、0.51和0.67μg/mL,均优于桧木醇。总体来说,羧酸酯类衍生物的抑菌活性明显优于磺酸酯类衍生物,但磺酸酯类衍生物酯基位置的异构体抑菌活性存在较大差异,构型为1时抑菌活性更好。

桧木醇对西瓜枯萎病菌的抑制作用

由尖孢镰刀菌西瓜专化型(Fusarium oxysporum f. sp. niveum,FON)引起的西瓜枯萎病是一种毁灭性的土传病害。本研究通过离体及活体试验,测定了植物源天然抑菌活性物质桧木醇对西瓜枯萎病菌的抑制活性、对西瓜枯萎病的盆栽防效以及对病原菌生理生化指标的影响。结果表明:桧木醇对西瓜枯萎病菌具有明显的抑制效果,其对病原菌菌丝生长和孢子萌发的抑制作用EC_(50)值分别为31.1和45.2μg/mL;在250、500和1000μg/mL 3个质量浓度下,桧木醇对西瓜枯萎病均有显著的防治效果,其中1000μg/mL时防效可达75.2%,与对照药剂多菌灵500μg/mL的效果相当。生理生化指标测定及外观形态观察发现,经桧木醇处理后,西瓜枯萎病菌菌丝相对电导率上升,菌丝体内镰刀菌酸含量显著降低,菌丝呈现扭曲、畸形、缠绕等不规则外观形态。研究表明,桧木醇不仅能显著抑制西瓜枯萎病菌的生长,同时能抑制其相关毒素的生物合成或促进其代谢,从而降低病原菌的致病力,具有开发为西瓜枯萎病防治替代药剂的潜力。桧木醇处理能破坏病原菌细胞膜的完整性、干扰病原菌次生代谢物的合成或代谢过程,但其具体的抑菌分子靶标仍需进一步研究。

MASH1介导肾上腺髓质嗜铬细胞发生神经元转分化

目的:肾上腺髓质嗜铬细胞(adrenal medulla chromaffin cells,AMCCs)在神经生长因子(nerve growth factor,NGF)诱导下向神经元转分化,引起肾上腺素分泌减少,其可能参与了支气管哮喘的发病。神经分化发育的关键因子哺乳动物无刚毛-鳞甲同源物(mammalian achaete scute-homologous 1,MASH1)在神经元转分化的AMCCs中升高。本研究拟探讨MASH1对AMCCs神经元转分化的影响及机制。方法:分离并培养大鼠AMCCs,用siMASH1、MASH1过表达质粒转染,再用NGF和/或地塞米松、MAPK激酶-1抑制剂PD98059刺激48 h。在光镜及电镜下观察AMCCs形态。用免疫荧光法检测酪氨酸羟化酶和肾上腺素合成关键酶苯乙醇胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine-N-methyltransferase,PNMT)水平,蛋白质印迹法检测AMCCs中PNMT、MASH1、外周蛋白、细胞外调节蛋白激酶(extracellular regulated protein kinases,ERK)及磷酸化的细胞外调节蛋白激酶(phosphorylated extracellular regulated protein kinases,pERK)、JMJD3的蛋白质水平,Real-time RT-PCR法检测MASH1、JMJD3的mRNA水平,ELISA法检测细胞上清液中肾上腺素水平。结果:培养的细胞经免疫荧光染色示酪氨酸羟化酶和PNMT均为阳性,鉴定为AMCCs。NGF处理后AMCCs出现细胞突起,pERK、外周蛋白、MASH1蛋白表达量均显著上升(均P<0.05);PNMT蛋白表达和肾上腺素分泌水平下降(均P<0.01)。MASH1干扰逆转了NGF的作用,使AMCCs中PNMT蛋白和肾上腺素水平升高,外周蛋白及细胞突起数量减少(P<0.01)。过表达MASH1可使细胞突起、外周蛋白表达量显著增加(均P<0.01),PNMT蛋白和肾上腺素水平下降(均P<0.01)。与NGF组对比,NGF+PD98059组AMCCs中MASH1、JMJD3蛋白及mRNA水平均下降(均P<0.05)。经过PD98059和地塞米松处理后,NGF促进AMCCs转分化的作用受到抑制,细胞突起数量及肾上腺素水平均下降(均P<0.05);此外,NGF激活的pERK/MASH1通路活性也受到抑制。结论:MASH1是AMCCs发生神经元转分化的关键因子,NGF可能通过pERK/MASH1通路诱导转分化。

桧木醇衍生物的合成及抑菌活性

桧木醇是具有?酚酮骨架的单萜类天然化合物,设计并合成了17个新型桧木醇衍生物,其结构经核磁共振波谱及高分辨质谱分析确证。抑菌活性测定结果表明,目标化合物在50μg/mL下对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum、苹果树腐烂病菌Valsa mali和黄瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare均表现出较好的抑菌活性,其中化合物3a对水稻纹枯病菌、3j对番茄灰霉病菌、3m对油菜菌核病菌的EC_(50)值分别为1.84、2.47和1.05μg/mL,表现出比桧木醇(2.00、11.3和5.40μg/mL)更优的活性。

硬质聚氨酯泡沫发泡工艺的研究

本文介绍了硬质聚氨酯泡沫目前在各个领域上的应用及其发泡过程,对聚氨酯泡体收缩原因进行了分析。通过分析得出影响收缩的两个重要因素,即发泡温度、发泡过程中黑白料质量比例。本文旨在通过试验数据支撑来分析取得优质硬质聚氨酯泡体的生产工艺,为优化高效生产提供理论依据。

课程思政在“有机结构分析”中的实践探索

专业基础课程融入思想政治教育的课程思政理念是新时代高等教育立德树人的必然选择。本文从专业基础课程开展思政教育的必要性入手,结合“有机结构分析”课程的自然属性探讨了在该门课程中开展思政教育的意义与优势。以“有机结构分析”各章节为载体,系统阐述了科学技术是第一生产力,现象与本质,理论联系实际,科学家精神、科技强校与科技强国的人生价值观,专业认同感与社会责任感的培养,物质、联系、发展、全面的辩证唯物主义等六个思政元素的探索与实践。通过重视思政元素中实践对理论知识的检验和巩固地位,对实验课进行了优化设计,以期实现课程专业育人与思政育人的双重功效。

腰痛穴动留针一针灵对重症急性腰扭伤的即时疗效——基于800例患者的真实世界研究

目的分析腰痛穴动留针强刺激治疗重症急性腰扭伤患者的临床疗效。方法回顾性分析2003年9月至2020年9月于上海中医药大学附属曙光医院骨伤科门诊确诊急性腰扭伤800例患者的临床资料,分析患者的临床特征、腰痛穴动留针强刺激治疗前后视觉模拟评分法评分(VAS)。结果治疗后,患者VAS评分为(1.6±1.4)分低于治疗前的(8.8±1.6)分,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗总有效率为96%,其中痊愈536例(67%),显效160例(20%),有效72例(9%),无效32例(4%),无不良事件发生。结论腰痛穴动留针法强刺激治疗可即时解除患者腰部疼痛症状,并随之恢复腰椎活动功能,疗效确切显著,且具有简便可靠、成本低廉优点,值得临床推广应用。

基于“互联网+教育”背景下的“新农药创制原理与方法”网络课程资源建设与应用——以西北农林科技大学为例

文章对"互联网+教育"背景下的"新农药创制原理与方法"网络课程资源建设及其应用探索进行了简要综述。从"新农药创制原理与方法"网络课程资源建设的动因、建设原则、建设路径与方法、建设成效与反思等方面进行了论述,旨在为该门课程网络资源利用及课程教学改革奠定基础,同时也为与该门课程相关的网络课程生态资源建设提供借鉴和参考。

研讨式教学在“生物技术制药”课程中的探索与实践

研讨式教学充分体现学生在教学活动中的主体地位,有利于激发学生学习的主动性与积极性,对高校本科传统教学模式的改革具有重要的指导意义。“生物技术制药”是制药工程专业的一门专业选修课,文章从研讨式教学的内涵着眼,主要探讨将研讨式教学应用于“生物技术制药”课程的策略,并对其研讨式教学的实施过程进行深入思考。在高校本科教学中,采用研讨式教学有助于激发大学生的学习兴趣,培养学生分析问题、解决问题的能力,开阔其专业视野,形成团队合作意识。

8种植物源农药对花椒蚜虫的田间防效

【目的】筛选出对花椒蚜虫防治效果好,对天敌昆虫损害小的植物源农药,为建立韩城花椒蚜虫的绿色防控技术提供参考。【方法】试验设置0.3%苦参碱AS(华禾克)500倍液、5%鱼藤酮ME(克甲达)500倍液、5%除虫菊素EC(馥兴)500倍液、0.4%蛇床子素SL(金名辉)500倍液、0.3%楝素SL(馥强)500倍液、0.5%藜芦碱SL(侬威)500倍液、0.3%苦参碱AS(天思帮)500倍液和0.3%苦参碱AS(宝稼康)500倍液8个药剂处理,以喷施等量清水为空白对照,于2020-2021年采用田间小区试验法进行花椒蚜虫的田间药效试验;2021年定时定点调查植物源农药防治花椒园和化学农药防治(喷施3%啶虫脒EC(天达)2000倍液、5%吡虫啉EC(天神)2500倍液)花椒园天敌昆虫的种类及数量动态。【结果】2020-2021年田间药效试验结果显示,5%除虫菊素EC(馥兴)500倍液对花椒蚜虫的防治效果最佳,其药后3和5 d的防效均在80%以上,药后7和14 d的防效均高达100%,显著高于其他药剂处理;0.3%楝素SL(馥强)500倍液处理药后5,7,14 d防效均在70%以上;0.3%苦参碱AS(宝稼康)500倍液处理药后5,7,14 d也表现出优良的防治效果。天敌昆虫的种类及数量调查结果显示,植物源农药防治花椒园和化学农药防治花椒园的天敌昆虫均为七星瓢虫和异色瓢虫,植物源农药防治花椒园的天敌昆虫数量明显多于化学农药防治花椒园,且天敌昆虫存在时间较化学农药防治花椒园长。【结论】推荐使用5%除虫菊素EC(馥兴)500倍液作为韩城花椒蚜虫绿色防控技术的首选药剂及剂量,0.3%楝素SL(馥强)、0.3%苦参碱AS(宝稼康)可以作为备选药剂,与5%除虫菊素EC(馥兴)交替使用,以延缓花椒蚜虫抗药性的产生。

草莓根腐病防控生物药剂筛选与田间防治效果验证

草莓根腐病是陕西关中地区草莓生产中的主要病害之一。采用组织分离法对引起草莓根腐病的病原菌进行分离,通过形态学和分子生物学的方法鉴定其为茄腐镰刀菌Fusarium solani和尖孢镰刀菌Fusarium oxysporum。采用菌丝生长速率法测定了4种植物源农药对上述两种镰刀菌的抑菌活性。结果表明,1.5%苦参•蛇床子素水剂(AS)对尖孢镰刀菌的抑菌活性最强,EC_(50)值为2.7μg/mL,0.3%苦参碱乳油(EC)对茄腐镰刀菌的抑菌活性最强,EC_(50)值为4.5μg/mL。选择室内抑菌活性较高的3种植物源杀菌剂和3种微生物菌剂(枯草芽孢杆菌、多粘类芽孢杆菌和哈茨木霉菌)为供试药剂进行田间试验,发现1000亿芽孢/g枯草芽孢杆菌可湿性粉剂(WP)600倍液对草莓根腐病的防治效果最好,达69.25%,10亿芽孢/g多粘类芽孢杆菌WP 800倍液、1.5%苦参•蛇床子素AS 700倍液、2亿芽孢/g哈茨木霉菌WP 200倍液防治效果分别为63.14%、62.84%和59.74%。因此推荐使用枯草芽孢杆菌WP、多粘类芽孢杆菌WP、苦参·蛇床子素AS和哈茨木霉菌WP作为草莓根腐病的田间防治药剂。

含肟酯的吡唑衍生物的合成及其抑菌活性

为发现高抑菌活性的先导化合物,结合本课题组前期研究,设计并合成了17个新型含肟酯的吡唑衍生物,结构经1H NMR、13C NMR及高分辨质谱分析确证,化合物7q的结构经单晶衍射确证。抑菌活性测定结果表明,目标化合物在50μg/mL下对苹果树腐烂病菌Valsa mali、油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis均表现出一定的抑制活性,其中化合物7q对番茄灰霉病菌的抑制活性较好,EC50值为7.04μg/mL,优于先导化合物L1和肟菌酯。

3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酸肟酯衍生物的合成及抑菌活性

为发现具有高抑菌活性的先导化合物,结合本课题组前期研究,设计并合成了18个新型3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酸肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确证,化合物9g的单晶衍射结果证明肟酯的构型为E式。离体生物活性测定结果表明,目标化合物在50μg/mL下对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、苹果树腐烂病菌Valsa mali和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis均表现出一定的抑制活性,其中化合物9d对苹果树腐烂病菌、9r对小麦全蚀病菌的EC50值分别为0.89μg/mL和3.34μg/mL,表现出比先导化合物L1(E-2-氯-6-氟苯甲醛-O-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)肟)和肟菌酯更优或相似的抑菌活性。

致病杆菌属细菌代谢物抑菌活性研究进展

致病杆菌属(Xenorhabdus)细菌是一类存在于昆虫病原线虫肠道内的共生菌,能够产生多种具有不同生物活性的次级代谢产物,其中一些化合物具有开发成为新农药的潜力。本文综述了致病杆菌属细菌中可产生抑菌活性物质的代表性菌株,较为全面地总结了近几十年来在致病杆菌属细菌代谢物中发现的抑菌活性化合物;对致病杆菌属细菌产生的部分抑菌活性化合物的抑菌作用机理进行了讨论,认为影响蛋白质合成是某些化合物发挥抑菌作用的重要途径。基于抑菌活性化合物的生物合成途径及相关调控因子,总结了从致病杆菌属细菌代谢物中发掘新化合物和提高特定活性化合物产量的方法。针对现阶段致病杆菌属细菌及其次级代谢产物研究应用中存在的问题提出了相应的对策,并简要概述了未来致病杆菌属细菌的研究发展方向。本文可为如何合理有效利用致病杆菌属细菌活性代谢物提供参考,对于促进致病杆菌属细菌及其次级代谢产物的应用具有重要意义。

11种植物提取物对4种病原细菌的抑菌活性筛选

采用琼脂扩散法初步测试11种植物提取物对魔芋软腐病菌(Erwinia carotovora pv.carotovora)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringae pv.actinidiae)、白菜软腐病菌(Erwinia carotorora)、核桃细菌性黑斑病菌(Xanthomonas campestris pv.juglandis)4种病原细菌的抑制活性,进一步采用二倍稀释法测定高抑菌活性物质的最低抑菌浓度(MIC),旨在为植物源杀细菌剂的研发提供线索。测定结果表明,1 000μg/m L剂量下,大黄、博落回和狼毒提取物对魔芋软腐病菌具有较强抑制活性,对猕猴桃溃疡病菌抑制作用最好的是博落回和大黄提取物,对核桃黑斑抑菌效果最好的是蛇床提取物,均优于或相当于农用链霉素200μg/m L的效果;二倍稀释法测试表明,大黄和博落回提取物对魔芋软腐病菌的MIC值分别为7.8、15.6μg/m L;大黄和博落回提取物对猕猴桃溃疡病菌的MIC值分别为3.9、15.6μg/m L。说明大黄、博落回和狼毒提取物均具有显著抑制植物病原细菌的活性,有开发为新型植物源杀细菌剂的潜力。

3种植物精油熏蒸处理对油桃保鲜效果的影响

为探明香榧假种皮精油、枇杷叶精油和佛手精油熏蒸处理对采后油桃的保鲜效果,以中油四号油桃为试材,采用密闭容器熏蒸法研究3种植物精油对油桃采后主要致病菌的抑制作用及对其感官品质、生理生化的影响。结果表明,香榧假种皮精油可有效抑制灰霉病菌、根霉病菌菌丝的生长,其EC50值均低于枇杷叶精油和佛手精油处理,分别为81.672μL·L^(-1)和209.131μL·L^(-1)。在200μL·L^(-1)浓度下,与枇杷叶精油和佛手精油处理相比,香榧假种皮精油熏蒸处理可有效降低油桃采后的腐烂,于25℃贮藏10 d后腐烂指数较对照降低了63.73%,并且仍能较好地维持失重率和硬度,诱导果实中过氧化物酶(POD)、多酚氧化酶(PPO)、超氧化物歧化酶(SOD)及过氧化氢酶(CAT)活性的升高,抑制丙二醛(MDA)含量的积累,对果实可溶性固形物(SSC)、可滴定酸(TA)和抗坏血酸(Vc)含量等指标均无明显影响。综上所述,香榧假种皮精油熏蒸处理能够抑制采后油桃品质的下降,延缓后熟衰老和腐烂发生,具有进一步开发成果蔬保鲜剂的潜力。

雷公藤AP2/ERF转录因子基因的克隆与分析

该研究以雷公藤发状根为材料,根据雷公藤根转录组数据设计引物,采用RT-PCR方法克隆得到2个雷公藤AP2/ERF转录因子,分别命名为TwAP2/ERF1基因(GenBank登录号:GAVZ01042389.1)和TwAP2/ERF2基因(GenBank登录号:GAVZ01016765.1)。TwAP2/ERF1基因含有一个525bp开放阅读框(ORF),编码186个氨基酸;TwAP2/ERF2基因的ORF为789bp,编码262个氨基酸;2个基因编码的蛋白质均为亲水性蛋白质。系统进化分析表明,TwAP2/ERF1与油桐(Vernicia fordii)AP2/ERF(APQ47444.1)和木油桐(Vernicia montana)AP2/ERF(APQ47365.1)相似性较高,TwAP2/ERF2与毛果杨(Populus trichocarpa)AP2/ERF(XP_002304640.1)和樱桃(Prunus pseudocerasus)AP2/ERF(ALD84477.1)相似性较高。雷公藤发状根经MeJA诱导后,TwAP2/ERF1基因的相对表达量明显提高,并于处理后9h达到最高值,为对照表达量的16.77倍;而MeJA处理对TwAP2/ERF2基因的表达表现出抑制作用,但于处理后48h相对表达量有所提高。研究表明,雷公藤TwAP2/ERF1转录因子响应MeJA早期诱导正调控,推测其可能参与调控雷公藤植物次生代谢产物的生物合成,该研究结果为阐明雷公藤次生代谢物质的生物合成调控与利用现代生物技术提高雷公藤植物细胞中次生代谢物质的含量奠定了基础。

血根碱对6种非靶标生物的安全性评价

为评价血根碱对环境有益生物的风险,测定40%血根碱母药对日本鹌鹑、家蚕、斑马鱼、意大利工蜂、大型溞和斜生栅藻6种非靶标生物的急性毒性。结果显示,血根碱对日本鹌鹑急性经口7 d-LD_(50)值为556 mg/kg体重,家蚕急性经口96 h-LC_(50)值为680 mg/L,意大利工蜂急性接触48 h-LD_(50)值为37.7μg/蜂;急性经口48 h-LD_(50)值为46.2μg/蜂;对斑马鱼96 h-LC_(50)值为0.64 mg/L,大型溞48 h-LC_(50)值为0.34 mg/L;斜生栅藻72 h-ErC_(50)为285μg/L,72 h-EyC_(50)为61.1μg/L。研究表明,血根碱母药对日本鹌鹑、家蚕、蜜蜂均为低毒,而对斑马鱼、大型溞、斜生栅藻表现为高毒。血根碱具有一定风险性,其产品开发应以旱田作物有害生物防治为主。

八角茴香油对‘富士’苹果的保鲜作用研究

为明确八角茴香油的保鲜作用,本研究系统测定了八角茴香油对‘富士’苹果的外观、品质及与保鲜有关的生理生化指标的影响。结果表明:在室温贮藏条件下,125μL·L-1八角茴香油处理可显著降低苹果的失重率和坏果率,延缓硬度、口感、风味及Vc含量的变化等;可提高超氧化物歧化酶(Superoxidae Dismutase,SOD)、过氧化氢酶(Catalase,CAT)与过氧化物酶(Peroxidase,POD)的活性;可抑制丙二醛(Malondialdehyde,MDA)含量在果实体内的积累和细胞膜相对电导率的上升;并能显著降低果实呼吸强度和延缓乙烯跃变峰值的出现时间。125μL·L-1八角茴香油处理对‘富士’苹果采后室温保鲜效果与常用保鲜剂1-甲基环丙烯(1-MCP)的效果相当,作为天然源物质,在果蔬保鲜中具有很大的开发和应用潜力。

基于云模型的高速公路路线方案评价

为科学合理地开展高速公路选线工作,分析了影响高速公路路线方案选择的因素,并从3个方面的影响因素着手构建路线方案评价指标体系。以云模型理论为基础,构建了高速公路选线综合评价模型,并以保山至泸水高速公路路线设计中的某段为例进行实证研究。研究结果表明,该段路线各选线方案中X3最优,与该段路线实际选线结果相同,该评价指标体系和评价模型的有效性得到了验证。