肉桂叶化学成分研究

为研究肉桂(Cinnamomum cassia Presl)叶的化学成分,采用大孔树脂、ODS、硅胶柱色谱及半制备高效液相等色谱分离技术对肉桂叶正丁醇萃取部位进行分离纯化。共从中分离得到8个化合物,根据其理化性质及波谱数据进行结构鉴定,分别为(7 S,8 S)-4,9,7′-trihydroxy-3,3′,5′-trimethoxy-8-O-4′-neolignan 7-O-β-D-glucopyranoside(1)、蚱蜢酮(2)、柑橘苷A(3)、loliolide-β-D-glucopyranoside(4)、methyl dihydromelilotoside(5)、methyl 2-phenylpropanoate-2-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranoside(6)、2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxyl-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(7)、4-O-(2-hydroxy-1-hydroxymethylethyl)-dihydroconiferyl alcohol(8)。化合物1为新的苯丙素葡萄糖苷,化合物3~5、7、8为首次从该植物中分离得到。采用HepG2细胞胰岛素抵抗模型对化合物1~8进行体外降血糖活性筛选,结果显示,在10.0μmol/L浓度下,化合物2、3、7和8可以增加胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量。

望春花花蕾化学成分及其乙酰胆碱酯酶体外抑制活性研究

目的研究望春花MagnoliabiondiiPamp.花蕾化学成分及其乙酰胆碱酯酶体外抑制活性。方法望春花花蕾50%丙酮提取物采用DiaionHP-20、ToyopearlHW-40C、ODS、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。按课题组前期方法测定化合物的乙酰胆碱酯酶体外抑制活性。结果从中分离得到17个化合物,分别鉴定为crassifolioside(1)、magnolosideB(2)、芦丁(3)、异槲皮苷(4)、槲皮素(5)、northalifoline(6)、cordysininB(7)、脱氧胸腺嘧啶核苷(8)、吲唑(9)、dihydrodehydrodiconiferylalcohol(10)、秦皮乙素(11)、C-藜芦酰乙二醇(12)、3,4-二羟基苯乙醇(13)、3-甲氧基-4-羟基苯乙醇(14)、原儿茶酸(15)、2,4,6-三甲氧基苯酚(16)、丁香酸(17)。结论化合物1~17均为首次从该植物中分离得到,在20μmol/L浓度下均未显示出乙酰胆碱酯酶抑制活性。

山茱萸的化学成分及其抗阿尔茨海默病作用研究

目的:对山茱萸Cornus officinalis Sieb.et Zucc.中的化学成分及其抗阿尔茨海默病作用进行研究。方法:利用大孔吸附树脂、硅胶、MCI、Toyopearl HW-40C以及半制备液相等多种色谱方法对山茱萸水提物进行分离纯化,使用核磁共振波谱、质谱等技术对化合物进行结构鉴定。采用Aβ_(25-35)诱导PC-12细胞损伤,评价化合物的体外抗阿尔茨海默病作用。结果:从山茱萸水提物中分离得到12个化合物,分别鉴定为:槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸-6″-乙酯(1)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、2α,3β-双氢杨梅树皮素没食子酸酯(3)、naringenin-7-O-β-(6″-galloylglucoside)(4)、6′-O-vanilloyltachioside(5)、dunnianoside D(6)、3′,5′-di-C-β-glucopyranosylphloretin(7)、4-甲氧基-苯甲酸(8)、对羟基苯甲酸乙酯(9)、对羟基苯丙醇(10)、原儿茶酸(11)、没食子酸-3-甲基醚(12)。体外活性筛选结果表明,化合物3、4、9和12有效缓解Aβ_(25-35)诱导的PC-12细胞损伤。结论:其中,化合物1~5、7~10为首次从该植物中分离得到。化合物3、4、9和12具有潜在的抗阿尔茨海默病作用。

水栀子醋酸乙酯部位化学成分研究

为探究水栀子(Gardenia jasminoides var.radicans)醋酸乙酯部位的化学成分。本研究采用硅胶、MCI gel CHP-20、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱和制备液相色谱等手段对水栀子醋酸乙酯部位的化学成分展开了系统研究,根据波谱数据结合参考文献鉴定所得化合物结构,并对部分化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。从水栀子醋酸乙酯部位分离得到17个化合物,分别鉴定为5,3′,5′-三羟基-6,7,4′-三甲氧基黄酮(1)、5,7,3′-三羟基-6,4′,5′-三甲氧基黄酮(2)、5,7,4′-三羟基-6,3′,5′-三甲氧基黄酮(3)、黄芪苷(4)、山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、山奈酚-3-O-洋槐糖苷(6)、表丁香树脂酚(7)、medioresinol(8)、浙贝素(9)、salicifoliol(10)、芥子酸甲酯(11)、methyl 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzenepropanoate(12)、4-羟基-3-甲氧基桂皮酰基-β-D-葡萄糖苷(13)、1-芥子酰基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、2,2′-oxybis(1,4-di-tert-butylbenzene)(15)、对羟基苯乙酸(16)和1-O-香草酰基-β-D-葡萄糖(17)。化合物1、3、7、9~15和17为首次从栀子属中分离得到,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性测试结果显示,当浓度为100μM时,有9个化合物对该酶表现出微弱的抑制作用。

山茱萸中的一个新联苯类木脂素

采用大孔吸附树脂、MCI、Toyopearl HW-40C以及硅胶等柱色谱技术并结合半制备液相对山茱萸水提物进行分离纯化,通过HRESIMS、NMR、IR、UV和ECD等方法对分离得到的化合物进行结构鉴定。从山茱萸果实中共分离得到12个化合物,分别鉴定为neolignan B(1)、2,3-dihydro-7-methoxy-2-(4′-hydroxy-3′-methoxyphenyl)-3a-O-β-D-xylopyranosyloxymethyl-5-benzofuranpropanol(2)、cornucadinoside A(3)、3,4-二羟基苯乙酮(4)、没食子酸正丁酯(5)、间羟基苯甲酸(6)、奎宁酸正丁酯(7)、5-羟基麦芽酚(8)、2-糠酸(9)、5-羟甲基糠醛(10)、5-(甲氧基羰基)-2-吡咯烷酮(11)、苹果酸二甲酯(12)。化合物1为新联苯类木脂素,命名为neolignan B。化合物2、4、5、7~9、11为首次从山茱萸中分离得到。

杜仲中的一个新环烯醚萜类化合物

利用硅胶、Sephadex LH-20和Toyopearl HW-40C等柱色谱及半制备液相等分离纯化方法,从杜仲中分离得到11个化合物。运用现代波谱学方法确定化合物的结构,分别鉴定为neoeucommiate A(1)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(2)、urolignoside(3)、ficusal(4)、tiruneesiin(5)、glochidioboside(6)、forsythialansides B(7)、ecdysanolB(8)、(+)-syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(9)、(+)-pinoresinol-4-O-[6??-O-vanilloyl]-β-Dglucopyranoside(10)和samsesquinoside(11)。其中化合物1为新化合物,化合物3~7、10、11为首次从杜仲中分离得到。

基于线粒体融合分裂探究山茱萸及Cornuofficinaliside G对Aβ_(25-35)诱导AD小鼠神经元突触损伤的影响

目的:探究山茱萸及化合物Cornuofficinaliside G(CorG)对β淀粉样蛋白片段25-35(Aβ_(25-35))见图18。诱导阿尔茨海默症(AD)的干预作用。方法:MTT法检测不同浓度山茱萸提取物和化合物CorG对Aβ_(25-35)诱导PC12细胞损伤的影响;体外实验选用雄性C57BL/6J小鼠,随机分为对照组、模型组、石杉碱甲组(0.2 mg/kg)、山茱萸组(2.6 g/kg)、CorG组(20 mg/kg)。除对照组采用脑部注射0.9%氯化钠溶液,其余组脑部注射Aβ_(25-35)(200μmol/L)构建AD模型;灌胃24 d后,检测行为学指标,观察小鼠海马神经元、突触和线粒体病理变化;检测脑组织氧化应激相关指标和海马突触和线粒体融合分裂相关蛋白的表达。结果:山茱萸提取物和化合物CorG能显著增加Aβ_(25-35)诱导PC12损伤细胞的细胞活力;并且山茱萸和CorG显著增加AD小鼠的认知功能;减缓神经元固缩、丢失和线粒体及突触损伤;改善氧化应激及线粒体融合分裂蛋白表达。结论:山茱萸和CorG可能通过调节线粒体融合分裂和氧化应激来改善Aβ_(25-35)诱导AD小鼠的认知功能障碍和突触损伤。

山茱萸果实化学成分及其抗阿尔茨海默症活性研究

采用Toyopearl HW-40C、Sephadex LH-20、硅胶和半制备液相等多种色谱学技术从山茱萸果实中分离得到15个化合物。根据理化性质与波谱数据鉴定了其结构,分别为新木脂素A(1)、咖啡酸(2)、反式对羟基桂皮酸(3)、马栗树皮素(4)、东莨菪素(5)、benzyl-7-O-β-D-glucopyranoside(6)、它乔糖苷(7)、6-O-(4-hydroxybenzoyl)arbutin(8)、2-(3′,4′-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛(9)、(-)-松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(7S,8R)-二氢去氢二愈创木基醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、(7S,8R)-二氢去氢二松柏醇-9′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、(+)-南烛木树脂酚(13)、(+)-异落叶松树脂醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、异落叶松树脂醇-9′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)。化合物1为新化合物,命名为新木脂素A,化合物6~9和14首次从山茱萸中分离得到。化合物2、3和15可以有效缓解Aβ25-35诱导的PC12细胞损伤,表明具有潜在的抗阿尔茨海默症活性。

小驳骨化学成分研究

目的:研究小驳骨Gendarussa vulgaris Nees的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS等柱色谱法以及制备型高效液相色谱法对小驳骨的地上部位化学成分进行系统研究。依据化合物1H-NMR,13C-NMR数据及其理化性质,对所得化合物的结构进行鉴定。结果:从小驳骨药材中分离得到21个化合物,分别鉴定为松柏醛(1)、阿魏酸(2)、咖啡酸(3)、芥子醛(4)、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(5)、香草醛(6)、香草酸(7)、对羟基苯甲酸(8)、原儿茶酸(9)、丁香酸(10)、3,4-二羟基-5-甲氧基苯甲酸(11)、prismaconnatoside(12)、紫丁香苷(13)、dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-3,9′-di-O-β-D-glucopyranoside(14)、9α-hydroxypinoresinol(15)、(-)-丁香脂素(16)、2-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(2-hydroxy-5-methoxyphenyl)-3-oxo-1-propanol(17)、马桶花酮(18)、3-甲氧基-1H-吡咯(19)、β-谷甾醇(20)、胡萝卜苷(21)。结论:化合物(1)~(13)为酚类化合物,化合物(14)~(16)为木脂素类化合物,化合物(1)(4)(5)(7)(10)~(19)共计14个化合物均为首次从该属植物中分离得到。

水栀子醋酸乙酯部位萜类成分及其肾细胞保护活性研究

目的研究水栀子Gardenia jasminoides var.radicans的萜类成分及其肾细胞保护活性。方法采用硅胶、ODS等柱色谱和制备液相色谱等手段分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物结构。采用MTT法探究所得化合物对脂多糖(LPS)诱导的大鼠肾小管上皮(NRK52e)细胞损伤的干预作用。结果分离并鉴定出17个化合物,分别为3-oxo-2,6,6-trimethylcyclohex-l-ene-lcarboxylic acid(1)、rehmapicrogenin monomethyl ester(2)、jasminodiol(3)、4-hydroxy-2,6,6-trimethylcyclohex-1-enecarboxylic acid(4)、jasminoside A(5)、jasminoside E(6)、6'-O-trans-sinapoyljasminoside L(7)、6'-O-trans-sinapoyljasminoside B(8)、6'-O-(3-methoxyl-4-hydroxyl-coumaroyl)-epijasminoside B(9)、jasminoside S(10)、11-氧代熊果酸(11)、钩藤酸E(12)、(1S*,17R*,20R*,24Z)-1,21,26-trihydroxycycloart-24(25)-en-3-olide(13)、3β,6β,23-三羟基齐墩果酸(14)、冬青酸(15)、栀子花甲酸(16)、栀子花乙酸(17)。结论化合物1为新天然产物,化合物2、9、11为首次从栀子属中分离得到,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物1、2、9、14对LPS诱导的NRK52e细胞损伤具有明显的保护作用。

Sinensioside A, a new sesquilignan glycoside from Selaginella sinensis

AIM: To investigate the chemical constituents of Selaginella sinensis(Desv.) Spring. METHODS: Chromatographic separations on Diaion HP-20, silica gel, and Sephadex LH-20 were used. The structures of the isolates were elucidated on the basis of spectroscopic analysis, as well as chemical methods. RESULTS: Eight compounds were obtained and their structures were identified as sinensioside A(1), syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(2),(+)-medioresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(3), pinoresinol-4, 4′-di-O-β-D-glucopyranoside(4), quercetin(5), eucomic acid(6), shikimic acid(7), and 2, 3-dihydroamentoflavone(8). CONCLUSION: Compound 1 is a new dihydrobenzofuran sesquilignan glycoside from Selaginella sinensis.