Temocillin——从发现到生产

40年前,β-内酰胺类抗生素在治疗感染症中的位置已被确定,现在它们所占费用是抗生素费用160亿美元的一半以上。目前使用的约60个β-内酰胺抗生素是由6-氨基青霉烷酸(6-APA)或7-氨基头孢烷酸(7-ACA),经氨基酸化制备得到。由于6-APA和7-ACA的可用性,酰化工艺的简单性,以及抗菌性能可变性导致半合成青霉素和头孢菌素的广泛使用。 6-取代青霉素 Beecham对青霉素的兴趣是众所周知的,其中广泛使用的羟氨苄青霉素和替卡西林是该公司的实验室在1957年6-APA分离后首次制成的。