泰山四叶参多糖保健颗粒剂的制备及抗疲劳功效评价

目的探索制备四叶参多糖保健颗粒剂的最佳制备工艺并对四叶参多糖保健颗粒剂的抗疲劳作用进行药效学评价。方法提取泰山四叶参多糖,设计正交实验,通过成型率等考察辅料种类、物料比、润湿用乙醇的浓度等因素,优化制粒处方,探索最佳的泰山四叶参多糖保健颗粒剂制粒条件,并通过《中国药典》检测颗粒剂是否符合质量标准。进一步观察了泰山四叶参多糖保健颗粒剂对小鼠负重游泳的影响,以评价泰山四叶参多糖保健颗粒剂抗疲劳的保健作用。结果正交实验得出最佳辅料及物料比例为:可溶性淀粉作为辅料,物料比为1∶3,润湿剂用80%的乙醇。该工艺制得的颗粒剂符合药典所规定的质量标准。小鼠负重游泳实验结果表明,泰山四叶参多糖颗粒剂(400mg/kg)可提高小鼠的抗疲劳能力,与相同药量的泰山四叶参多糖提取物相比,二者之间无明显差异。结论通过正交实验优化出颗粒剂的最佳处方条件符合《中国药典》的质量标准。泰山四叶参颗粒剂的抗疲劳效果与泰山四叶参多糖提取物的抗疲劳效果无明显差异。

三尖杉茎叶的木脂素类化合物研究

目的研究三尖杉Cephalotaxus fortunei的化学成分。方法采用薄层色谱、正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、HP20大孔树脂及Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相制备色谱等分离技术进行分离,运用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定化合物的结构。结果从三尖杉的乙醇提取物中分离得到了17个木脂素类化合物,分别鉴定为shonanin(1)、牛蒡子苷元(2)、α-铁杉脂素(3)、罗汉松脂酚(4)、去甲络石苷元(5)、表去甲络石苷元(6)、(7′S)-羟罗汉脂素(7)、(7′R)-羟罗汉脂素(8)、(7′S)-hydroxyarctigenin(9)、开环异落叶松树脂酚(10)、4,4′-di-O-methylcephafortin A(11)、5-(3″,4″-二甲氧基苯基)-3-羟基-3-(4′-羟基-3′-甲氧基苄基)-4-羟甲基二氢呋喃-2-酮(12)、cephafortin B(13)、二氢去氢二愈创木基醇(14)、7R,8S-4,7,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素(15)、7R,8R-4,7,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素(16)、threo-1,2-双(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,3-丙二醇(17)。结论化合物3、6、10、17为首次从三尖杉属植物中分离得到,4、5、7~9、12、14为首次从三尖杉中分离得到。

三尖杉茎叶中的二萜类化合物研究

目的对三尖杉Cephalotaxus fortunei茎叶中的化学成分进行研究。方法运用正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、制备高效液相色谱等分离手段对三尖杉茎叶75%乙醇提取物二氯甲烷萃取部位的化学成分进行分离,采用核磁、质谱等多种波谱技术鉴定化合物结构。结果从三尖杉茎叶75%乙醇提取物的二氯甲烷萃取部位中分离得到了10个二萜类化合物,包括7个松香烷类二萜、1个海松烷类二萜和2个环庚三烯酮降二萜类化合物;得到的化合物分别鉴定为12,16-二羟基松香烷-6,8,11,13-四烯-3-酮(1)、桧醇(2)、柳杉酚(3)、margoclin(4)、cephafortoidB(5)、torreyayunnin(6)、贡山三尖杉二萜D(7)、6α-羟基山达海松酸(8)、海南粗榧内酯(9)、海南粗榧内酯醇(10)。结论化合物1为1个新化合物,化合物4、8为首次从三尖杉属植物中分离得到。

New tirucallane-type triterpenoids from the resin of Boswellia carterii and their NO inhibitory activities

Six new tirucallane-type triterpenoids(1-6),along with ten known triterpenoids,were isolated from methylene chloride extract of the resin of Boswellia carterii Birdw.By the application of the comprehensive spectroscopic data,the structures of the compounds were clarified.The experimental electronic circular dichroism spectra were compared with those calculated,which allowed to assign the absolute configurations.Compounds 5 and 6 possesed a 2,3-seco tirucallane-type triterpenoid skeleton,which were first reported.Their inhibitory activity against NO formation in LPS-activated BV-2 cells were evaluated.Compound 9 showed appreciable inhibitory effect,with an IC_(50)value of 7.58±0.87μmol·L^(-1).