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烟酰胺腺嘌呤二核苷酸类CD38抑制剂的合成及生物活性评价
被引量:
2
1
作者
陈哲
kwong anna ka-yee
+3 位作者
杨振军
张亮仁
LEE Hon Cheung
张礼和
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012年第6期1226-1232,共7页
分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能...
分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能力的考察,评价了所合成氟代NAD类似物的活性.结果表明,糖环上氟原子取代的数目和位置对抑制剂活性的影响十分明显,烟酰胺核苷的端基构型对活性的影响较大.2个化合物均显示出非常好的CD38抑制活性,其中化合物2a的抑制活性高出阳性对照物阿糖型氟代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸2个数量级.
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关键词
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸
氟代NAD类似物
CD38抑制剂
生物活性
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职称材料
题名
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸类CD38抑制剂的合成及生物活性评价
被引量:
2
1
作者
陈哲
kwong anna ka-yee
杨振军
张亮仁
LEE Hon Cheung
张礼和
机构
北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室
香港大学医学院生理系
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012年第6期1226-1232,共7页
基金
国家自然科学基金(批准号:90713005
20910094)资助
文摘
分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能力的考察,评价了所合成氟代NAD类似物的活性.结果表明,糖环上氟原子取代的数目和位置对抑制剂活性的影响十分明显,烟酰胺核苷的端基构型对活性的影响较大.2个化合物均显示出非常好的CD38抑制活性,其中化合物2a的抑制活性高出阳性对照物阿糖型氟代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸2个数量级.
关键词
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸
氟代NAD类似物
CD38抑制剂
生物活性
Keywords
Nicotinamide adenine dinucleotides (NAD)
Fluoro-substituted NAD analogue
CD38 inhibitor
Biological activity
分类号
O621 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸类CD38抑制剂的合成及生物活性评价
陈哲
kwong anna ka-yee
杨振军
张亮仁
LEE Hon Cheung
张礼和
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012
2
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